| 公開(公告)號(hào) | CN1752090A |
| 公開(公告)日 | 2006.03.29 |
| 申請(專利)號(hào) | CN200510030660.5 |
| 申請日期 | 2005.10.20 |
| 專利名稱 | 爾他培南鈉鹽的制備方法 |
| 主分類號(hào) | C07D519/00(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D519/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 上海交通大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 張萬斌;劉德龍;羅 麗;謝 芳 |
| 地址 | 200240上海市閔行區(qū)東川路800號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海交達(dá)專利事務(wù)所 |
| 代理人 | 王錫麟;王桂忠 |
| 國省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種爾他培南鈉鹽的制備方法，其特征在于，包括以下兩步反應(yīng)： (1)由[4R，5S，6S，8R)-3-[(二苯氧膦酰)氧]-6-(1-羥乙基)-4-甲基-7-氧-1-氮雜二環(huán)[3.2.0庚-2-烯-2-羧酸(4-硝基苯基)甲酯及(2S，4S)-1-(4-硝基芐氧羰基)-2-(3-羥基羰基苯基氨基甲酰基)吡咯烷-4-基硫醇，縮合得到產(chǎn)物脫保護(hù)前體； (2)上一步反應(yīng)體系未經(jīng)分離，直接以以鈀-炭作為催化劑、碳酸氫鈉作為堿化劑進(jìn)行氫化脫保護(hù)制得爾他培南鈉鹽，即[4R，5S，6S]-3-[[(3S，5S)-5-藥廠[[(3-羧基苯基)氨基]羰基]-3-吡咯烷基]硫基]-6-[(1R)-1-羥基乙基]-4-甲基-7-氧-1-氮雜二環(huán)[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸單鈉鹽。 |
| 摘要 | 一種醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域的爾他培南鈉鹽的制備方法，包括以下兩步反應(yīng)：(1)由[4R，5S，6S，8R]-3-[(二苯氧膦酰)氧]-6-(1-羥乙基)-4-甲基-7-氧-1-氮雜二環(huán)[3.2.0庚-2-烯-2-羧酸(4-硝基苯基)甲酯及(2S，4S)-1-(4-硝基芐氧羰基)-2-(3-羥基羰基苯基氨基甲�；�)吡咯烷-4-基硫醇制得脫保護(hù)前體；(2)上一步反應(yīng)體系未經(jīng)分離，直接以以鈀-炭作為催化劑、碳酸氫鈉作為堿化劑進(jìn)行氫化脫保護(hù)制得爾他培南鈉鹽。本發(fā)明具有如下優(yōu)點(diǎn)：1)在保持收率的同時(shí)，大大降低了成本，簡化了操作；2)使用結(jié)晶精制法，易于工業(yè)化生產(chǎn)；3)原料來源方便，提高收率、降低成本；4)所需試劑價(jià)格低廉，并對環(huán)境友好。目標(biāo)化合物的結(jié)構(gòu)式如上。 |
| 國際公布 |
