| 公開(公告)號 | CN1723198A |
| 公開(公告)日 | 2006.01.18 |
| 申請(專利)號 | CN200380105447.5 |
| 申請日期 | 2003.12.09 |
| 專利名稱 | 用作纖溶酶原激活物抑制劑-1(PAI-1)的抑制劑的芳基、芳氧基和烷氧基取代的1H-吲哚-3-基乙醛酸衍生物 |
| 主分類號 | C07D209/12(2006.01)I |
| 分類號 | C07D209/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;A61K31/405(2006.01)I;A61K31/433(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2002.12.10 US 60/432,329 |
| 申請(專利權)人 | 惠氏公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 李·道爾頓·詹寧斯;哈�！ゑR哈茂德·埃洛卡達斯;杰拉爾丁·露絲·麥克法蘭 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-12-09 PCT/US2003/038934 |
| 進入國家日期 | 2005.06.09 |
| 專利代理機構 | 北京科龍寰宇知識產權代理有限責任公司 |
| 代理人 | 孫皓晨 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 式(I)化合物：其中：R1是：a)部分：或b)C1-C8烷基、苯并[1，3]二噁-5-基甲基、C4-C15環(huán)烷基烷基、C10-C17雜芳基烷基、C7-C14-芳基烷基，選自芐基、CH2-1-萘基、CH2-2-萘基、CH2CH2-苯基或CH2CH2-萘基，其中烷基、環(huán)烷基、雜芳基、苯基、芐基和萘基可任選被1-3個獨立地選自鹵素、C1-C3烷基、C1-C3鹵代烷基、C1-C3全氟烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3全氟烷氧基、C1-C3烷基硫代、C1-C3全氟烷基硫代、-OCHF2、-CN、-C(O)CH3、-CO2R7、-C(O)NH2、-S(O)2-CH3、-OH、-NH2或-NO2中的基團取代；R4是氫、鹵素、C1-C3烷基、C1-C3鹵代烷基、C1-C3全氟烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3全氟烷氧基、C1-C3烷基硫代、C1-C3全氟烷基硫代、-OCHF2、-CN、-COOH、-CH2CO2H、-C(O)CH3、-CO2R7、-C(O)NH2、-S(O)2CH3、-OH、-NH2或-NO2；X是O、S或NH；R5是C1-C8烷基、C1-C3全氟烷基、C3-C6環(huán)烷基、-CH2-C3-C6環(huán)烷基、雜芳基、-CH2-雜芳基、苯基或C7-C18芳基烷基，其中環(huán)烷基、雜芳基、苯基和芳基的環(huán)可任選被1-5個獨立地選自鹵素、C1-C3烷基、C1-C3鹵代烷基、C1-C3全氟烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3全氟烷氧基、C1-C3烷基硫代、C1-C3全氟烷基硫代、-OCHF2、-CN、-COOH、-CH2CO2H、-C(O)CH3、-CO2R7、-C(O)NH2、-S(O)2CH3、-OH、-NH2或-NO2中的基團取代；R2是氫、C1-C6烷基、-CH2-C3-C6環(huán)烷基或C1-C3全氟烷基，其中烷基和環(huán)烷基可任選被鹵素、-CN、C1-C6烷氧基、-COOH、-CH2CO2H、-C(O)CH3、-CO2R7、-C(O)NH2、-S(O)2CH3、-OH、-NH2或-NO2取代；R3是：(a)氫、鹵素、C1-C8烷基、C2-C8鏈烯基、C2-C8炔基、C3-C6環(huán)烷基、-CH2-C3-C6環(huán)烷基、雜芳基或苯基，其中烷基、鏈烯基、炔基、環(huán)烷基、雜芳基和苯基可任選被1-3個獨立地選自鹵素、C1-C3烷基、C1-C3鹵代烷基、C1-C3全氟烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3全氟烷氧基、C1-C3烷基硫代、C1-C3全氟烷基硫代、-OCHF2、-CN、-COOH、-CH2CO2H、-C(O)CH3、-CO2R7、-C(O)NH2、-S(O)2CH3、-OH、-NH2或-NO2中的基團取代；或(b)部分X-R6；R6是C1-C8烷基、C2-C8鏈烯基、C2-C8炔基、C3-C6環(huán)烷基、-CH2-C3-C6環(huán)烷基、雜芳基、苯基、C7-C18芳基-烷基、CH2CH2-苯基或CH2CH2-萘基，其中烷基、鏈烯基、炔基、環(huán)烷基、雜芳基、苯基和萘基可任選被1-3個獨立地選自鹵素、C1-C3烷基、C1-C3全氟烷基、-O-C1-C3全氟烷基、-S-C1-C3全氟烷基、C1-C3烷氧基、-OCHF2、-CN、-C(O)CH3、-CO2R7、-S(O)2CH3、-OH、-NH2或-NO2中的基團取代；R7是C1-C6烷基、C3-C6環(huán)烷基、-CH2-C3-C6環(huán)烷基或C7-C18芳基-烷基；或其藥學上可接受的鹽或酯形式。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了式(I)化合物：其中R1、R2和R3如本文所定義，還提供了其藥物組合物，以及使用該化合物作為纖溶酶原激活物抑制劑(PAI-1)的抑制劑和作為治療組合物用于治療由于溶血纖紊亂導致的病癥，例如深靜脈血栓形成、冠心病和肺纖維化的方法。 |
| 國際公布 | 2004-06-24 WO2004/052854 英 |
