| 公開(公告)號 | CN1756746A |
| 公開(公告)日 | 2006.04.05 |
| 申請(專利)號 | CN200480005667.5 |
| 申請日期 | 2004.02.25 |
| 專利名稱 | 作為阿片樣物質(zhì)受體拮抗劑的6-取代的煙酰胺衍生物 |
| 主分類號 | C07D213/82(2006.01)I |
| 分類號 | C07D213/82(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;A61K31/4427(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P1/08(2006.01)I;A61P17/04(2006.01)I;A61P25/30(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I;A61P15/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.3.7 US 60/453,414 |
| 申請(專利權(quán))人 | 伊萊利利公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | C·佩德雷加爾-特塞羅;M·G·西格爾;R·D·斯塔基;K·塔克烏奇 |
| 地址 | 美國印第安納州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-02-25 PCT/US2004/003360 |
| 進入國家日期 | 2005.09.01 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;隗永良 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 式I化合物或其可藥用的鹽、溶劑化物、對映異構(gòu)體、外消旋物、非對映異構(gòu)體或它們的混合物， 其中： X是C或N； p是0、1、2或3； n是0、1或2； R1和R2獨立地選自氫、C1-C8烷基、C2-C8鏈烯基、C2-C8炔基、C1-C10烷基芳基、C4-C10烷基環(huán)烷烴、C1-C8烷氧基烷基、(CH2)nC(O)OR8、(CH2)nC(O)R8、(CH2)mC(O)NR8R8和(CH2)mNSO2R8；其中每個烷基、鏈烯基和芳基是未取代的或者被1至5個獨立地選自C1-C8烷基、C2-C8鏈烯基、苯基、C1-C8烷基芳基和C4-C10烷基環(huán)烷烴的基團取代；并且其中R1和R2可以任選彼此聯(lián)合構(gòu)成4、5、6或7-元含氮雜環(huán)，該含氮雜環(huán)可以進一步具有選自氧代、氨基、C1-C8烷基、C2-C8鏈烯基、C2-C8炔基、苯基、C1-C8烷基芳基、C(O)C1-C8烷基、CO(O)C1-C8烷基、鹵代、C1-C8鹵代烷基的取代基； R3和R3’各自獨立地選自氫、C1-C8烷基、C2-C8鏈烯基、C2-C8炔基、苯基、芳基和C1-C8烷基芳基； R4、R5和R6各自獨立地選自C1-C8烷基、C2-C8鏈烯基、C2-C8炔基、C1-C8烷氧基、鹵代、C1-C8鹵代烷基、苯基、芳基、C1-C8烷基芳基、(CH2)mNSO2C1-C8烷基、(CH2)mNSO2苯基、(CH2)mNSO2芳基、-C(O)C1-C8烷基或-C(O)OC1-C8烷基；其中每個R4、R5和R6僅在碳原子上與其各自的環(huán)連接，其中y是0、1、2或3，且其中z是0、1、2或3； R7和R7’各自獨立地選自氫、C1-C8烷基、C2-C8鏈烯基、C2-C8炔基、C(O)C1-C8烷基、羥基、C1-C8烷氧基、SO2C1-C8烷基、SO2C1-C8烷基芳基、SO2C1-C8烷基雜環(huán)基、芳基、C1-C8烷基芳基、C3-C7環(huán)烷烴、C1-C10烷基環(huán)烷烴、(CH2)nC(O)OR8、(CH2)nC(O)R8、(CH2)mC(O)NR8R8和(CH2)mNSO2R8；其中烷基、鏈烯基和芳基各自是未取代的或者被1至5個獨立地選自C1-C8烷基、C2-C8鏈烯基、苯基和C1-C8烷基芳基的基團取代；且其中R7和R7’可以獨立地彼此聯(lián)合，與它們所連接的氮原子聯(lián)合構(gòu)成4、5、6或7-元含氮雜環(huán)，該含氮雜環(huán)可以進一步具有取代基，所述取代基選自氧代、氨基、C1-C8烷基、C2-C8鏈烯基、C2-C8炔基、苯基、C1-C8烷基芳基、C(O)C1-C8烷基、CO(O)C1-C8烷基、羥基、C1-C8烷氧基、鹵代和鹵代烷基； R8是氫、C1-C8烷基、C2-C8鏈烯基、C5-C8烷基芳基、(CH2)mNSO2C1-C8烷基、(CH2)mNSO2苯基、(CH2)mNSO2芳基、-C(O)C1-C8烷基或-C(O)OC1-C8烷基；且 m是1或2。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了作為阿片樣物質(zhì)受體拮抗劑的式I化合物或者其可藥用鹽、對映異構(gòu)體、外消旋物、非對映異構(gòu)體或它們的混合物或者其溶劑化物、制劑和使用方法，其中各變量如本文所述。 |
| 國際公布 | 2004-09-23 WO2004/080968 英 |
