| 公開(公告)號 | CN1220682C |
| 公開(公告)日 | 2005.09.28 |
| 申請(專利)號 | CN97199426.9 |
| 申請日期 | 1997.11.04 |
| 專利名稱 | 抑制因子Xa的雜環(huán)衍生物 |
| 主分類號 | C07D239/26 |
| 分類號 | C07D239/26;A61K31/505;C07D213/56;A61K31/44;C07D213/61;C07D213/84;C07D213/89;C07D213/73;C07D403/10 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 1996.11.8 GB 9623283.0;1997.7.29 GB 9715893.5 |
| 申請(專利權)人 | 曾尼卡有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | J·普雷斯頓;A·斯托克;P·圖爾納;;M·J·斯米特爾斯;J·W·賴納 |
| 地址 | 英國英格蘭倫敦 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/GB1997/003033 1997.11.4 |
| 進入國家日期 | 1999.05.04 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 譚明勝 |
| 國省代碼 | 英國;GB |
| 主權項 | 一種式(I)化合物及其藥學上可接受的鹽其中：A為含有1、2或3個環(huán)氮原子的5或6元單環(huán)芳環(huán)，任選被一個、兩個或三個選自下列的原子或基團取代：鹵素、氧代、羧基、三氟甲基、氰基、氨基、羥基、硝基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷氧基羰基、C1-4烷基氨基或二-C1-4烷基氨基；B為任選被一個或兩個選自下列的取代基取代的亞苯基環(huán)：硝基、C1-4烷基；取代基-(CH2)nY1，其中n為0-4，且Y1選自羥基或C1-4烷氧基；取代基-(CH2)nY2，其中n為0-4，Y2選自羧基、C1-4烷氧基羰基；以及式-X3-L3-Y1的取代基，其中X3為式CON(L3-Y1)，L3為C2-4亞烷基，Y1具有上述定義的任何意義；其中Ra和Rb獨立選自：氫、羥基、氧代、羧基和C1-4烷氧基羰基；或者以下基團之一：-(CH2)n-R、-(CH2)n-NRR1、-CO-R、-CO-NRR1、-(CH2)n-CO-R和-(CH2)n-CO-NRR1；其中n為0、1或2；R和R1獨立選自氫、C1-4烷基、羥基C1-4烷基、羧基C1-4烷基和C1-4烷氧基羰基C1-4烷基，或者可能時R和R1可以一起形成飽和5或6元雜環(huán)，除R和R1連接的氮之外，該雜環(huán)還可以包含1個或2個選自氮、氧和硫的雜原子；X1為SO2、CH2或CO；X2為SO2、CH2或CO；Q為苯基、萘基、苯基C1-4烷基、苯基C2-4鏈烯基、苯基C2-4炔基或5或6元雜環(huán)部分，該雜環(huán)部分是單環(huán)或與1或2個苯環(huán)稠合，該雜環(huán)含有最多可達4個選自氮、氧和硫的雜原子，且Q可以被一個、兩個或三個選自下列的取代基任選取代：鹵素、三氟甲基、三氟甲氧基、羥基、氨基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷基氨基、二-C1-4烷基氨基或苯基，其中所述苯基取代基任選帶有1個、2個或3個選自下列的取代基：鹵素、氰基、硝基、羧基、C1-4烷基、C1-4烷氧基羰基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)：A-B-X1-T1(R2)-L1-T2(R3)-X2-Q的雜環(huán)衍生物或其藥學上可接受的鹽，由于它們可以抑制Xa因子，所以它們具有抗血栓和抗凝性質，并因此可以用于治療人或動物。本發(fā)明也涉及制備雜環(huán)衍生物的方法、含有它們的藥用組合物以及它們在生產用于產生抗血栓或抗凝作用的藥物中的用途。 |
| 國際公布 | WO1998/021188 英 1998.5.22 |
