| 公開(公告)號(hào) | CN1777599A |
| 公開(公告)日 | 2006.05.24 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480010937.1 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.04.23 |
| 專利名稱 | 具有N-氧化物基團(tuán)的5-羥基吲哚以及其用作磷酸二酯酶4抑制劑的應(yīng)用 |
| 主分類號(hào) | C07D401/12(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D401/12(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.4.24 DE 10318609.3 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 埃爾比昂股份公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | N·赫夫根;H·庫斯;K·施泰尼克;U·埃格爾蘭德;C·倫德費(fèi)爾德特;T·普費(fèi)菲爾 |
| 地址 | 德國拉德布爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2004-04-23 PCT/EP2004/004340 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.10.24 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉維升;李連濤 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式1的化合物或式1化合物的鹽， 其中 R1 (i)是直鏈或支鏈的-C1-10-烷基，其任選地被-OH、-SH、-NH2、-NHC1-6-烷基、-N(C1-6-烷基)2、-NHC6-14-芳基、-N(C6-14-芳基)2、-N(C1-6-烷基)(C6-14-芳基)、-NO2、-CN、-F、-Cl、-Br、-I、-O-C1-6-烷基、-O-C6-14-芳基、-S-C1-6-烷基、-S-C6-14-芳基、-SO3H、-SO2C1-6-烷基、-SO2C6-14-芳基、-OSO2C1-6-烷基、-OSO2C6-14-芳基、-COOH、-(CO)C1-5-烷基、-COO-C1-5-烷基、-O(CO)C1-5-烷基所單-或多取代，任選地被具有3-14個(gè)環(huán)原子的單-、二-或三環(huán)飽和或單-或多不飽和碳環(huán)或/和被具有5-15個(gè)環(huán)原子和1-6個(gè)雜原子的單-、二-或三環(huán)飽和或單-或多不飽和的雜環(huán)所單-或多取代，其中所說的雜原子優(yōu)選地是N、O和S， 其中所說的C6-14-芳基和碳環(huán)以及雜環(huán)取代基又可以任選地被-C1-6-烷基、-OH、-NH2、-NHC1-6-烷基、-N(C1-6-烷基)2、-NO2、-CN、-F、-Cl、-Br、-I、-O-C1-6-烷基、-S-C1-6-烷基、-SO3H、-SO2C1-6-烷基、-OSO2C1-6-烷基、-COOH、-(CO)C1-5-烷基、-COO-C1-5-烷基或/和-O(CO)C1-5-烷基取代一次或多次，并且其中所說的碳環(huán)和雜環(huán)取代基上的烷基又可以任選地被-OH、-SH、-NH2、-F、-Cl、-Br、-I、-SO3H或/和-COOH取代一次或多次，或 (ii)是單-或多不飽和的直鏈或支鏈的-C2-10-鏈烯基，其任選地被-OH、-SH、-NH2、-NHC1-6-烷基、-N(C1-6-烷基)2、-NHC6-14-芳基、-N(C6-14-芳基)2、-N(C1-6-烷基)(C6-14-芳基)、-NO2、-CN、-F、-Cl、-Br、-I、-O-C1-6-烷基、-O-C6-14-芳基、-S-C1-6-烷基、-S-C6-14-芳基、-SO3H、-SO2C1-6-烷基、-SO2C6-14-芳基、-OSO2C1-6-烷基、-OSO2C6-14-芳基、-COOH、-(CO)C1-5-烷基、-COO-C1-5-烷基、-O(CO)C1-5-烷基所單-或多取代，任選地被具有3-14個(gè)環(huán)原子的單-、二-或三環(huán)飽和或單-或多不飽和碳環(huán)或/和被具有5-15個(gè)環(huán)原子和1-6個(gè)雜原子的單-、二-或三環(huán)飽和或單-或多不飽和的雜環(huán)所單-或多取代，所說的雜原子優(yōu)選地是N、O和S， 其中所說的C6-14-芳基和碳環(huán)以及雜環(huán)取代基又可以任選地被-C1-6-烷基、-OH、-NH2、-NHC1-6-烷基、-N(C1-6-烷基)2、-NO2、-CN、-F、-Cl、-Br、-I、-O-C1-6-烷基、-S-C1-6-烷基、-SO3H、-SO2C1-6-烷基、-OSO2C1-6-烷基、-COOH、-(CO)C1-5-烷基、-COOC1-5-烷基或/和-O(CO)-C1-5-烷基取代一次或多次，并且其中所說碳環(huán)和雜環(huán)取代基上的烷基又可以任選地被-OH、-SH、-NH2、-F、-Cl、-Br、-I、-SO3H或/和COOH取代一次或多次 R2表示氫或-C1-3-烷基， R3表示羥基 R4和R5可以相同或不同并且表示氫、-C1-6-烷基、-OH、-SH、-NH2、-NHC1-6-烷基、-N(C1-6-烷基)2、-NO2、-CN、-SO3H、-SO3-C1-6-烷基、-COOH、-COO-C1-6-烷基、-O(CO)-C1-5-烷基、-F、-Cl、-Br、-I、-O-C1-6-烷基、-S-C1-6-烷基、-苯基或-吡啶基，其中所說的苯基或吡啶基取代基又可以任選地被-C1-3-烷基、-OH、-SH、-NH2、-NHC1-3-烷基、-N(C1-3-烷基)2、-NO2、-CN、-SO3H、-SO3-C1-3-烷基、-COOH、-COOC1-3-烷基、-F、-Cl、-Br、-I、-O-C1-3-烷基、-S-C1-3-烷基或/和-O(CO)-C1-3-烷基取代一次或多次，并且其中所說的烷基取代基又可以被-OH、-SH、-NH2、-F、-Cl、-Br、-I、-SO3H、-SO3C1-3-烷基、-COOH、-COOC1-3-烷基、-O-C1-3-烷基、-S-C1-3-烷基或/和-O(CO)-C1-3-烷基取代一次或多次。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及具有N-氧化物基團(tuán)的被取代的5-羥基吲哚、其制備方法、包含所述化合物的藥物制劑以及所述的是磷酸二酯酶4抑制劑的化合物在可以通過抑制磷酸二酯酶4活性，尤其是免疫活性細(xì)胞(例如巨噬細(xì)胞和淋巴細(xì)胞)中的磷酸二酯酶4而通過所述本發(fā)明化合物施加影響的疾病的治療中用作活性物質(zhì)的藥學(xué)應(yīng)用。 |
| 國際公布 | 2004-11-04 WO2004/094406 德 |
