| 公開(公告)號 | CN1950348A |
| 公開(公告)日 | 2007.04.18 |
| 申請(專利)號 | CN200580013776.6 |
| 申請日期 | 2005.04.19 |
| 專利名稱 | 治療中樞神經系統(tǒng)障礙的取代的嗎啉化合物 |
| 主分類號 | C07D265/30(2006.01)I |
| 分類號 | C07D265/30(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D413/06(2006.01)I;C07D417/06(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.4.30 US 60/567,244 |
| 申請(專利權)人 | 沃尼爾·朗伯有限責任公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | N·S·巴塔;S·A·格拉瑟;D·L·F·格雷;G·A·理查德;L·J·西蒙斯;許文建 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-04-19 PCT/IB2005/001158 |
| 進入國家日期 | 2006.10.30 |
| 專利代理機構 | 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 |
| 代理人 | 張 敏 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 式I化合物： 及其藥學上可接受的鹽或衍生物，其中： A是O或S； X是芳基、雜環(huán)、苯并稠合的二環(huán)、-C1-C10烷基、-C2-C8烯基、-C5-C8環(huán)烯基、-(CH2)nC3-C9環(huán)烷基、稠合環(huán)烷基、H、SCF3、羥基-C1-C6烷基、-C1-C6烷氧基、-C1-C6烷氧基C1-C6烷氧基、-(CH2)nS-C1-C6烷基、-(CH2)nSO2-C1-C6烷基；其中每個基團可選地被一個或多個獨立選自如下的取代基取代：-C1-C6烷基、-C3-C8環(huán)烷基、-C1-C6烷氧基、芳基、雜環(huán)、OH、鹵代基、-CF3、-CHF2、-CH2F、-OCF3、-OCHF2、-OCH2F、-O(CH2)nCF3、-CN、-CONH2、-CON(H)C1-C6烷基、-CON(C1-C6烷基)2、羥基-C1-C6烷基、-C1-C4烷氧基、-SCF3、SO2、-C1-C4烷基-S-C1-C4烷基、-C1-C4烷基-S-、-C1-C4烷基NR′R″、NR′R″，其條件是若X是苯基、取代的苯基、C1-C4未取代的烷基、鹵代C1-C4烷基、未取代的C3-C8環(huán)烷基或鹵代C3-C8環(huán)烷基，則*和@是(R，S)或(S，R)； R1-R5獨立地選自H、-C1-C6烷基、芳基、-C3-C8環(huán)烷基、-C1-C6烯基、-C5-C8環(huán)烯基、-(CH2)nC3-C8環(huán)烷基、-C1-C6烷氧基、-O-芳基、雜環(huán)、SO2、OH、鹵代基、-CF3、-CHF2、-CH2F、-OCF3、-OCHF2、-OCH2F、-O(CH2)nCF3、-CN、-CONH2、-CON(H)C1-C6烷基、-CON(C1-C6烷基)2、羥基-C1-C6烷基、-C1-C4烷氧基C1-C6烷基、-SCF3、-C1-C6烷基-SO2、-C1-C4烷基-S-C1-C4烷基、-C1-C4烷基-S-、C1-C4烷基NR′R″和NR′R″，并且若兩個基團R1-R5與環(huán)連接，則可以構成苯并稠合的二環(huán)，包含與5或6元碳環(huán)稠合的苯基或者與5或6元雜環(huán)稠合的苯基，所述雜環(huán)含有至少一個N、O或S雜原子，其中每個基團-C1-C6烷基、芳基、-C3-C8環(huán)烷基、-C2-C8烯基、-C5-C8環(huán)烯基、-C1-C6烷氧基、雜環(huán)可以可選地被一個或多個下列基團取代：芳基、雜環(huán)、OH、鹵代基、-CF3、-CHF2、-CH2F、-OCF3、-OCHF2、-OCH 2F、-O(CH2)nCF3、-CN、-CONH2、-CON(H)C1-C6烷基、-CON(C1-C6烷基)2、羥基-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基、-SCF3、-C1-C6烷基SO2、-C1-C4烷基-S-C1-C4烷基、-C1-C4烷基-S-、-C1-C4烷基NR′R″和NR′R″； R′和R″獨立地是C1-C6烷基或H； n是1至5； *表示第一手性中心； @表示第二手性中心。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)、(II)、(III)化合物，其中R’-Re、A、X和Z是如說明書所定義的，含有它們的藥物組合物和它們在中樞神經系統(tǒng)障礙治療中的用途。 |
| 國際公布 | 2005-11-10 WO2005/105763 英 |
