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苯甲酰胺衍生物或其鹽

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 安斯泰來制藥有限公司/倉持孝博;朝井範(fàn)夫;生貝和弘;赤松清二郎;原田博規(guī);石川典子;白神昇平;宮本聡;渡邊俊博;木曾哲男
公開(公告)號 CN1805923A  
公開(公告)日 2006.07.19  
申請(專利)號 CN200480016215.7  
申請日期 2004.06.10  
專利名稱 苯甲酰胺衍生物或其鹽  
主分類號 C07C237/40(2006.01)I  
分類號 C07C237/40(2006.01)I;C07D215/38(2006.01)I;C07D217/22(2006.01)I;C07D263/58(2006.01)I;C07D265/36(2006.01)I;C07D277/68(2006.01)I;C07D295/14(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61K31/167(2006.01)I;A61K31/428(2006.01)I;A61K31/4453(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A6  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.6.12 JP 167865/2003;2003.12.3 JP 405086/2003  
申請(專利權(quán))人 安斯泰來制藥有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 倉持孝博;朝井範(fàn)夫;生貝和弘;赤松清二郎;原田博規(guī);石川典子;白神昇平;宮本聡;渡邊俊博;木曾哲男  
地址 日本東京  
頒證日  
國際申請 2004-06-10 PCT/JP2004/008479  
進(jìn)入國家日期 2005.12.12  
專利代理機(jī)構(gòu) 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司  
代理人 沙永生  
國省代碼 日本;JP  
主權(quán)項(xiàng) 如下通式(I)表示的苯甲酰胺衍生物或其鹽: 式中符號的含義如下: 或 L:低級亞烷基, D環(huán)和E環(huán):它們是相同或不同的,為單環(huán)或二環(huán)烴環(huán),或包含1至4個(gè)選自N、S和O的一種或多種雜原子的5元至12元單環(huán)或二環(huán)雜芳環(huán), G環(huán):包含1至4個(gè)選自N、S和O的一種或多種雜原子的4元至12元單環(huán)或二環(huán)雜環(huán), R1至R9:它們是相同或不同的,為氫原子、鹵素原子、低級烷基、鹵代低級烷基、-OH、-SH、-O-低級烷基、-O-低級烷基-NH-低級烷基、-O-低級烷基-N(低級烷基)2、=O、-NH2、-NH-低級烷基、-N(低級烷基)2、-S-低級烷基、-SO-低級烷基、-SO2-低級烷基、-CN、-COOH、-C(=O)-O-低級烷基、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-低級烷基、-C(=O)-N(低級烷基)2、-NH-C(=O)-O-低級烷基、-NH-SO2-低級烷基,-SO2-NH2、-SO2-NH-低級烷基、-C(=O)-低級烷基、-NO2或含氮飽和雜環(huán), R10:氫原子或低級烷基, R11至R15:它們是相同或不同的、氫原子、鹵素原子、低級烷基、鹵代低級烷基、-OH、-O-低級烷基、-S-低級烷基、-SO-低級烷基、-SO2-低級烷基、=O、-C(=O)H、-C(=O)-低級烷基、-COOH、-CN、-NH2、-NH-低級烷基、-N(低級烷基)2、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-低級烷基、-C(=O)-N(低級烷基)2、-C(=O)-芳基、-C(=O)-NH-芳基、-NH-C(=O)-低級烷基、-NH-C(=O)-芳基、-NH-SO2-低級烷基、-N(低級烷基)-SO2-低級烷基、-低級亞烷基-NH-SO2-低級烷基、-低級亞烷基-NH-SO2-芳基、-C(=O)-O-低級烷基、-低級亞烷基-OH、-低級亞烷基-C(=O)-NH-低級烷基、-低級亞烷基-C(=O)-N(低級烷基)2、-低級亞烷基-C(=O)-NH2、-低級亞烷基-C(=O)-OH、-低級亞烷基-O-低級烷基、-低級亞烷基-S-低級烷基、-低級亞烷基-O-C(=O)-低級烷基、-低級亞烷基-NH-低級烷基、-低級亞烷基-N(低級烷基)2、-低級亞烷基-芳基、環(huán)烷基、芳基、-(包含1-4個(gè)選自N、S和O的一種或多種雜原子的4元至12元單環(huán)或二環(huán)雜環(huán))、-O-(包含1-4個(gè)選自N、S和O的一種或多種雜原子的4元至12元單環(huán)或二環(huán)雜環(huán))、-低級亞烷基-(包含1-4個(gè)選自N、S和O的一種或多種雜原子的4元至12元單環(huán)或二環(huán)雜環(huán))、-C(=O)-(包含1-4個(gè)選自N、S和O的一種或多種雜原子的4元至12元單環(huán)或二環(huán)雜環(huán))、-低級亞烷基-N(低級烷基)-(包含1-4個(gè)選自N、S和O的一種或多種雜原子的4元至12元單環(huán)或二環(huán)雜環(huán))或-C(=O)-NH-(包含1-4個(gè)選自N、S和O的一種或多種雜原子的4元至12元單環(huán)或二環(huán)雜環(huán)), 上述單環(huán)或二環(huán)雜環(huán)可以被鹵素原子、低級烷基、-O-低級烷基或-OH取代。  
摘要 提供一種具有辣椒素受體VR1抑制活性的化合物,該化合物可用作可用作炎癥疼痛和神經(jīng)性疼痛、偏頭痛、群集性頭痛、包括膀胱過動癥的膀胱疾病等各種疼痛的治療劑。苯甲酰胺衍生物或其鹽,其中苯環(huán)通過酰胺鍵與D環(huán)(單環(huán)或二環(huán)烴環(huán)或單環(huán)或二環(huán)雜芳環(huán))相連,苯環(huán)直接與E環(huán)(單環(huán)或二環(huán)烴環(huán)或單環(huán)或二環(huán)雜芳環(huán))結(jié)合,苯環(huán)還通過L(低級亞烷基)與A(氨基部分、單環(huán)或二環(huán)雜環(huán))結(jié)合。  
國際公布 2004-12-23 WO2004/110986 日  
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