公開(公告)號
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CN1805923A
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公開(公告)日
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2006.07.19
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申請(專利)號
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CN200480016215.7
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申請日期
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2004.06.10
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專利名稱
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苯甲酰胺衍生物或其鹽
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主分類號
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C07C237/40(2006.01)I
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分類號
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C07C237/40(2006.01)I;C07D215/38(2006.01)I;C07D217/22(2006.01)I;C07D263/58(2006.01)I;C07D265/36(2006.01)I;C07D277/68(2006.01)I;C07D295/14(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61K31/167(2006.01)I;A61K31/428(2006.01)I;A61K31/4453(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A6
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2003.6.12 JP 167865/2003;2003.12.3 JP 405086/2003
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申請(專利權(quán))人
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安斯泰來制藥有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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倉持孝博;朝井範(fàn)夫;生貝和弘;赤松清二郎;原田博規(guī);石川典子;白神昇平;宮本聡;渡邊俊博;木曾哲男
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地址
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日本東京
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頒證日
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國際申請
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2004-06-10 PCT/JP2004/008479
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進(jìn)入國家日期
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2005.12.12
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專利代理機(jī)構(gòu)
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上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司
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代理人
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沙永生
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國省代碼
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日本;JP
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主權(quán)項(xiàng)
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如下通式(I)表示的苯甲酰胺衍生物或其鹽: 式中符號的含義如下: 或 L:低級亞烷基, D環(huán)和E環(huán):它們是相同或不同的,為單環(huán)或二環(huán)烴環(huán),或包含1至4個(gè)選自N、S和O的一種或多種雜原子的5元至12元單環(huán)或二環(huán)雜芳環(huán), G環(huán):包含1至4個(gè)選自N、S和O的一種或多種雜原子的4元至12元單環(huán)或二環(huán)雜環(huán), R1至R9:它們是相同或不同的,為氫原子、鹵素原子、低級烷基、鹵代低級烷基、-OH、-SH、-O-低級烷基、-O-低級烷基-NH-低級烷基、-O-低級烷基-N(低級烷基)2、=O、-NH2、-NH-低級烷基、-N(低級烷基)2、-S-低級烷基、-SO-低級烷基、-SO2-低級烷基、-CN、-COOH、-C(=O)-O-低級烷基、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-低級烷基、-C(=O)-N(低級烷基)2、-NH-C(=O)-O-低級烷基、-NH-SO2-低級烷基,-SO2-NH2、-SO2-NH-低級烷基、-C(=O)-低級烷基、-NO2或含氮飽和雜環(huán), R10:氫原子或低級烷基, R11至R15:它們是相同或不同的、氫原子、鹵素原子、低級烷基、鹵代低級烷基、-OH、-O-低級烷基、-S-低級烷基、-SO-低級烷基、-SO2-低級烷基、=O、-C(=O)H、-C(=O)-低級烷基、-COOH、-CN、-NH2、-NH-低級烷基、-N(低級烷基)2、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-低級烷基、-C(=O)-N(低級烷基)2、-C(=O)-芳基、-C(=O)-NH-芳基、-NH-C(=O)-低級烷基、-NH-C(=O)-芳基、-NH-SO2-低級烷基、-N(低級烷基)-SO2-低級烷基、-低級亞烷基-NH-SO2-低級烷基、-低級亞烷基-NH-SO2-芳基、-C(=O)-O-低級烷基、-低級亞烷基-OH、-低級亞烷基-C(=O)-NH-低級烷基、-低級亞烷基-C(=O)-N(低級烷基)2、-低級亞烷基-C(=O)-NH2、-低級亞烷基-C(=O)-OH、-低級亞烷基-O-低級烷基、-低級亞烷基-S-低級烷基、-低級亞烷基-O-C(=O)-低級烷基、-低級亞烷基-NH-低級烷基、-低級亞烷基-N(低級烷基)2、-低級亞烷基-芳基、環(huán)烷基、芳基、-(包含1-4個(gè)選自N、S和O的一種或多種雜原子的4元至12元單環(huán)或二環(huán)雜環(huán))、-O-(包含1-4個(gè)選自N、S和O的一種或多種雜原子的4元至12元單環(huán)或二環(huán)雜環(huán))、-低級亞烷基-(包含1-4個(gè)選自N、S和O的一種或多種雜原子的4元至12元單環(huán)或二環(huán)雜環(huán))、-C(=O)-(包含1-4個(gè)選自N、S和O的一種或多種雜原子的4元至12元單環(huán)或二環(huán)雜環(huán))、-低級亞烷基-N(低級烷基)-(包含1-4個(gè)選自N、S和O的一種或多種雜原子的4元至12元單環(huán)或二環(huán)雜環(huán))或-C(=O)-NH-(包含1-4個(gè)選自N、S和O的一種或多種雜原子的4元至12元單環(huán)或二環(huán)雜環(huán)), 上述單環(huán)或二環(huán)雜環(huán)可以被鹵素原子、低級烷基、-O-低級烷基或-OH取代。
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摘要
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提供一種具有辣椒素受體VR1抑制活性的化合物,該化合物可用作可用作炎癥疼痛和神經(jīng)性疼痛、偏頭痛、群集性頭痛、包括膀胱過動癥的膀胱疾病等各種疼痛的治療劑。苯甲酰胺衍生物或其鹽,其中苯環(huán)通過酰胺鍵與D環(huán)(單環(huán)或二環(huán)烴環(huán)或單環(huán)或二環(huán)雜芳環(huán))相連,苯環(huán)直接與E環(huán)(單環(huán)或二環(huán)烴環(huán)或單環(huán)或二環(huán)雜芳環(huán))結(jié)合,苯環(huán)還通過L(低級亞烷基)與A(氨基部分、單環(huán)或二環(huán)雜環(huán))結(jié)合。
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國際公布
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2004-12-23 WO2004/110986 日
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