| 公開(公告)號 | CN1856480A |
| 公開(公告)日 | 2006.11.01 |
| 申請(專利)號 | CN200480027797.9 |
| 申請日期 | 2004.07.23 |
| 專利名稱 | p38激酶抑制劑 |
| 主分類號 | C07D271/10(2006.01)I |
| 分類號 | C07D271/10(2006.01)I;C07D249/08(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D239/88(2006.01)I;C07D213/82(2006.01)I;C07D239/42(2006.01)I;C07D239/82(2006.01)I;C07D239/74(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.7.25 US 60/490,096 |
| 申請(專利權(quán))人 | 諾瓦提斯公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | H·郎;J·蘭;Y·方 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-07-23 PCT/US2004/023726 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.03.24 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;隗永良 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 具有式(I)的化合物： 或者其藥學(xué)上可接受的衍生物，其中： X是 R1選自鹵素、羥基、低級烷基、低級環(huán)烷基、炔基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基、氰基、-NH2、-NR4R5和-OR4； R2與苯基環(huán)A的任意可用碳原子連接，在每次出現(xiàn)時獨(dú)立地選自氫、烷基、低級環(huán)烷基、鹵代基、三氟甲基、三氟甲氧基、-OMe、-CN、-NMe2、-S(＝O)烷基、-S(＝O)芳基、-NHSO2-芳基-R4、-NHSO2烷基、-CO2R4、-CONH2、-SO3H、-S(O)烷基、-S(O)芳基、-SO2NHR4和-NHC(＝O)NHR4； n是0或1； Y是-L-R3或R11； R3選自氫、烷基、-OR4、取代的烷基、環(huán)烷基、-CR4環(huán)烷基、雜芳基、取代的雜芳基、雜環(huán)和取代的雜環(huán)； L是-C(＝O)NH-、-NH(C＝O)-、-SO2NH-、-NHSO2-或-C(＝O)-； R11是可選被取代的5-元雜芳基； W是CH或N； V是-M-R10或R14； M是-C(＝O)NR4-、-NR4(C＝O)-、-NR4(C＝O)NR4-、-NR4SO2-或-C(＝O)-； R14是可選被至多三個R12取代的雜芳基或芳基； P是-Q-R10或R15； Q是-NR4(C＝O)-、-NR4(C＝O)NR4-、-SO2NR4-、-NR4SO2-或-C(＝O)-； R15是可選被至多三個R12取代的雜芳基或芳基； R4和R5各自獨(dú)立地選自氫、低級烷基和低級環(huán)烷基； R6與苯基環(huán)B的任意可用碳原子連接，在每次出現(xiàn)時獨(dú)立地選自氫、烷基、低級環(huán)烷基、鹵代基、三氟甲基、三氟甲氧基、-OMe、-CN、-NH2、-NMe2、-S(＝O)烷基、-S(＝O)芳基、-NHSO2-芳基-R4、-NHSO2烷基、-CO2R4、-CONH2、-SO3H、-S(O)烷基、-S(O)芳基、-SO2NHR4、-NHC(＝O)R4和-NHC(＝O)NHR4； R7和R8各自獨(dú)立地選自氫、烷基、取代的烷基、芳基和環(huán)烷基； R9是氫、烷基、取代的烷基或環(huán)烷基； R10是烷基、取代的烷基、芳基或-(CH2)t-D-(CH2)e-R13； t選自0、1、2和3；e選自0、1、2和3； D選自一條鍵、可選被取代的雜環(huán)、可選被取代的芳基、-O-、-S-、-(C＝O)-、-NR4(C＝O)-、-(C＝O)NR4-、-S(O)-、SO2NR4-、SO2-和-NR4-； R12選自R10、NO2、CN、低級環(huán)烷基、鹵代基、三氟甲基、三氟甲氧基、-OMe、-CN、-NMe2、-S(＝O)烷基、-S(＝O)芳基、-NHSO2-芳基-R4、-NHSO2烷基、-CO2R4、-CONH2、-SO3H、-S(O)烷基、-S(O)芳基、-SO2NHR4和-NHC(＝O)NHR4；和 R13選自可選被取代的5-至7-元雜環(huán)、可選被取代的5-至7-元雜芳基環(huán)和可選被取代的稠合二環(huán)， 其條件是：若Q是CO，則Y不是二唑基，L不是-C(＝O)NH-或-NHC(＝O)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了調(diào)控p38激酶、包括p38α和p38β激酶活性的化合物和組合物。還提供了治療、預(yù)防p38激酶介導(dǎo)的疾病或障礙或者改善其一種或多種癥狀的方法。 |
| 國際公布 | 2005-02-10 WO2005/012241 英 |
