| 公開(公告)號(hào) | CN1809538A |
| 公開(公告)日 | 2006.07.26 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480017035.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.06.08 |
| 專利名稱 | 順式-2,4,5-三芳基-咪唑啉類化合物 |
| 主分類號(hào) | C07D233/22(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D233/22(2006.01)I;C07D233/36(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.6.17 US 60/479,351 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 霍夫曼-拉羅奇有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 格雷戈里·杰伊·黑利;諾爾曼·孔;埃米莉·愛軍·劉;克勞斯·B·西蒙森;賓哈·坦·烏;斯蒂芬·埃萬(wàn)·韋伯 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-06-08 PCT/EP2004/006176 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.12.19 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 程金山 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 至少一種選自式I的化合物的化合物，或其藥用鹽或藥用酯， 其中 X1和X2是鹵素； X3是低級(jí)烷氧基； R選自由下列各項(xiàng)組成的組： 和 其中 R1選自由下列各項(xiàng)組成的組： N-低級(jí)烷基， 未取代的雜環(huán)和 被一個(gè)或多個(gè)取代基所取代的雜環(huán)，所述取代基選自由下列各項(xiàng)組成的組：NH2，NH-C(O)-低級(jí)烷基，C(O)-低級(jí)烷基，C(O)-低級(jí)烷氧基，氧代，雜環(huán)，和被羥基取代的低級(jí)烷基； R2選自氫，甲基和低級(jí)烷氧基； R3選自由下列各項(xiàng)組成的組：雜芳基，雜環(huán)，被R7取代的低級(jí)烷基，芳基，低級(jí)烷氧基，和低級(jí)烷基； R4選自由下列各項(xiàng)組成的組：C(O)-低級(jí)烷氧基，低級(jí)烷氧基，CH2-N-低級(jí)烷基，CH2-雜環(huán)，被氧代取代的CH2-雜環(huán)，芳基，NH-C(S)-N-低級(jí)烷基，NH-C(S)-N-芳基，NH-C(O)-R8，被C(O)R16取代的N-烷基，和三氟甲基； R5選自由下列各項(xiàng)組成的組：氧代，雜芳基，被選自低級(jí)烷氧基和氟的取代基所取代的芳基，C(S)-N-低級(jí)烷基，C(S)-N-芳基，C(O)-CH2-R12，C(O)-R13，SO2-R14和被選自R15和C(O)-R16的取代基所取代的低級(jí)烷基； R6選自由下列各項(xiàng)組成的組： 被-N-低級(jí)烷基取代的低級(jí)烷基； 被雜環(huán)取代的低級(jí)烷基； 被雜環(huán)取代的低級(jí)烷基，其中該雜環(huán)被一個(gè)或兩個(gè)選自下列各項(xiàng)的取代基所取代：低級(jí)烷基，被羥基低級(jí)烷基取代的低級(jí)烷基，其中所述羥基低級(jí)烷基被低級(jí)烷氧基所取代，和氧代； R7選自由下列各項(xiàng)組成的組：氰基，羥基，低級(jí)烷氧基，雜芳基，雜環(huán)，被氧代取代的雜環(huán)，N-低級(jí)烷基；和被選自SO2NH2、低級(jí)烷氧基和羥基的取代基所取代的芳基； R8選自由下列各項(xiàng)組成的組： N-低級(jí)烷基， 雜環(huán)， 被選自由下列各項(xiàng)組成的組的取代基所取代的雜環(huán)：氧代，C(O)-NH2和C(O)-NH-低級(jí)烷基， CH2-R9和 CH2-R10； R9選自由下列各項(xiàng)組成的組： NH2，N-低級(jí)烷基，被選自羥基和低級(jí)烷氧基的取代基所取代的N-低級(jí)烷基，C(O)-NH-低級(jí)烷氧基，C(O)-NH-芐氧基，被選自三氟甲基或羥基的取代基所取代的C(O)-雜環(huán)，和 C(O)-NH-R11； R10選自雜環(huán)，和 被一個(gè)或多個(gè)選自由下列各項(xiàng)組成的組的基團(tuán)取代的雜環(huán)：C(O)-低級(jí)烷基，C(O)-NH2，C(O)-N-低級(jí)烷基，被羥基取代的低級(jí)烷基，羥基，低級(jí)烷氧基和氧代； R11選自低級(jí)烷基，和被選自由下列各項(xiàng)組成的組的取代基所取代的低級(jí)烷基：烷氧基，被低級(jí)烷基取代的雜芳基，氰基，和三氟甲基； R12選自由下列各項(xiàng)組成的組： 低級(jí)烷氧基，NH2，N-低級(jí)烷基，被選自羥基和低級(jí)烷氧基的取代基所取代的N-低級(jí)烷基，雜芳基，和被R17取代的雜環(huán)； R13選自由下列各項(xiàng)組成的組： 雜芳基， 被一個(gè)或兩個(gè)選自由低級(jí)烷基、芳基和鹵素組成的組的取代基所取代的雜芳基， 雜環(huán)， 被一個(gè)或多個(gè)選自由低級(jí)烷基、芳基和鹵素組成的組的取代基所取代的雜環(huán)， C(O)-低級(jí)烷基， C(O)-NH2， C(O)-N-低級(jí)烷基， 氧代，和 被-OC(O)CH3取代的低級(jí)烷基； R14選自由下列各項(xiàng)組成的組： 三氟甲基， 低級(jí)烷基， 被低級(jí)烷基取代的芳基， NH2， N-低級(jí)烷基， 被選自低級(jí)烷氧基、氰基、氨基和三氟甲基的取代基所取代的N-低級(jí)烷基， 雜芳基， 被選自由下列各項(xiàng)組成的組的取代基所取代的雜芳基：氨基，鹵素，羥基，氧代，C(O)-低級(jí)烷氧基，低級(jí)烷基和被羥基取代的低級(jí)烷基， 雜環(huán)和 被選自由下列各項(xiàng)組成的組的取代基所取代的雜環(huán)：鹵素，羥基，氧代，C(O)-低級(jí)烷氧基，低級(jí)烷基和被羥基取代的低級(jí)烷基； R15選自由下列各項(xiàng)組成的組：低級(jí)烷氧基，氰基，三氟甲基，N-低級(jí)烷基，SO2-低級(jí)烷基，C(O)-低級(jí)烷基，SO2-NH2，SO2-N-低級(jí)烷基，雜芳基，和雜環(huán)； R16選自由下列各項(xiàng)組成的組： 低級(jí)烷氧基， NH2， N-低級(jí)烷基， N-低級(jí)烷氧基， N-低級(jí)鏈烯基， N-芐氧基， 被R18取代的N-低級(jí)烷基， 雜環(huán)和 被一個(gè)或兩個(gè)選自由下列各項(xiàng)組成的組的取代基所取代的雜環(huán)：羥基，烷氧基，三氟甲基，C(O)-低級(jí)烷基，C(O)-NH2，C(O)-N-低級(jí)烷基，被羥基取代的低級(jí)烷基和氧代； R17選自由下列各項(xiàng)組成的組： C(O)-低級(jí)烷基， C(O)-NH2， C(O)-N-低級(jí)烷基， 羥基， 氧代和 被羥基取代的低級(jí)烷基；且 R18選自由下列各項(xiàng)組成的組：低級(jí)烷氧基，氰基，三氟甲基，雜環(huán)和羥基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供具有本文提供的定義的式(I)的化合物，及其藥用鹽和藥用酯類。這些化合物抑制MDM2蛋白與p53-樣肽的相互作用并且具有抗增殖活性。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-01-13 WO2005/003097 英 |
