| 公開(公告)號 | CN1809559A |
| 公開(公告)日 | 2006.07.26 |
| 申請(專利)號 | CN200480017033.1 |
| 申請日期 | 2004.04.16 |
| 專利名稱 | 作為磷酸二酯酶4抑制劑的吡唑衍生物 |
| 主分類號 | C07D407/12(2006.01)I |
| 分類號 | C07D407/12(2006.01)I;C07D407/04(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D231/12(2006.01)I;A61K31/4155(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.4.18 US 60/463,725 |
| 申請(專利權(quán))人 | 記憶藥物公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 阿倫·霍珀;埃里克·屈斯特;羅伯特·杜恩;理查德·孔蒂切洛 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-04-16 PCT/US2004/011899 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.12.19 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 永新專利商標(biāo)代理有限公司 |
| 代理人 | 過曉東 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I、II、III、VI、V、VI、VII或VIII的化合物及其藥物學(xué)可接受的鹽： 其中 X為CH或N； L為單鍵；CH2基團(tuán)任選地被O、NH、NR1、或S代替的C1-C6直鏈或支鏈亞烷基，其可為未取代或者被氧基、鹵素、羥基、氰基或其組合一次或多次取代；(CH2)nCONH；(CH2)nCON(C1-6-烷基)；(CH2)nNHCO；(CH2)nCONHSO2；(CH2)nSO2NH；(CH2)nSO2；或(CH2)nCO2； n為0至3； R1為含1至4個(gè)碳原子的未取代或被鹵素一次或多次取代的烷基；R2為H， 含1至8個(gè)碳原子的烷基，其可為未取代或被鹵素、氧基或其組合一次或多次取代，其中一個(gè)或更多個(gè)-CH2CH2-基在所有情況下可任選地被-CH＝CH-或-C≡C-基代替， 含3至8個(gè)碳原子的環(huán)烷基，其可為未取代或被鹵素、氧基、含1至4個(gè)碳原子的烷基或其組合一次或多次取代， 含有5至10個(gè)環(huán)原子、其中至少一個(gè)環(huán)原子為N、O或S原子的飽和、部分飽和或完全不飽和的雜環(huán)基，其可為未取代或被鹵素、芳基、烷基、烷氧基、氰基、鹵代烷基、硝基、氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、或其組合一次或多次取代， 含6至14個(gè)碳原子的芳基，其可為未取代或被鹵素、CF3、OCF3、烷基、羥基、烷氧基、硝基、亞甲二氧基、亞乙二氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、羥烷基、羥基烷氧基、羧基、氰基、酰基、烷氧基羰基、烷硫基、烷基亞磺酰基、烷基磺�；⒈窖趸�、酰氨基、以及酰氧基、或其組合一次或多次取代， 含7至16個(gè)碳原子的芳烷基，其可為未取代或者被鹵素、CF3、OCF3、烷基、羥基、烷氧基、硝基、亞甲二氧基、亞乙二氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、羥烷基、羥基烷氧基、羧基、氰基、�；⑼檠趸驶�、烷硫基、烷基亞磺�；�、烷基磺�；⒈窖趸�、酰氨基、以及酰氧基、或其組合一次或多次取代， 含有5至14個(gè)碳原子的部分不飽和的碳環(huán)基團(tuán)，其可為未取代或者被鹵素、烷基、烷氧基、硝基、氰基、氧基、或其組合一次或多次取代， 含8至16個(gè)碳原子、其中烯基部分具有高達(dá)5個(gè)碳原子的芳基烯基，其可為未取代或者被鹵素、烷基、羥基、烷氧基、硝基、亞甲二氧基、亞乙二氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、羥烷基、羥基烷氧基、羧基、氰基、酰基、烷氧基羰基、烷硫基、烷基亞磺�；�、烷基磺�；�、苯氧基、酰氨基、以及酰氧基、或其組合一次或多次取代， 含5至10個(gè)環(huán)原子、其中至少一個(gè)環(huán)原子為N、O或S原子的飽和、部分飽和或完全不飽和的雜環(huán)一烷基，其可為未取代或在雜環(huán)部分被鹵素、芳基、烷基、烷氧基、氰基、鹵代烷基、硝基、氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、羧基或其組合一次或多次取代，和/或在烷基部分被鹵素、氧基、氰基或其組合取代，或者， 含4至16個(gè)碳原子的環(huán)烷基烷基，其為未取代或被鹵素、氧基、烷基或其組合一次或多次取代， R3為H， 含1至8個(gè)碳原子的烷基，其可為未取代或被鹵素、氧基或其組合一次或多次取代，其中一個(gè)或更多個(gè)-CH2CH2-基在所有情況下任選地被-CH＝CH-或-C≡C-基代替， 含3至8個(gè)碳原子的環(huán)烷基，其可為未取代或被鹵素、氧基、烷基或其組合一次或多次取代， 含6至14個(gè)碳原子的芳基，其可為未取代或被鹵素、烷基、羥基、烷氧基、鹵代烷基、鹵代烷氧基、硝基、亞甲二氧基、亞乙二氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、羥烷基、羥基烷氧基、羧基、氰基、酰基、烷氧基羰基、烷硫基、烷基亞磺酰基、烷基磺酰基、芳基亞磺�；⒎蓟酋；⒈交�、鹵代苯基、苯氧基、酰氧基、酰氨基、咪唑基、吡啶基、嗎啉基、哌啶基、哌嗪基、四唑基、烷基磺酰亞胺、芳基磺酰亞胺或其組合一次或多次取代， 含5至10個(gè)環(huán)原子、其中至少一個(gè)環(huán)原子為N、O或S原子的飽和、部分飽和或完全不飽和的雜環(huán)基，其可為未取代或被鹵素、烷基、羥基、烷氧基、鹵代烷基、鹵代烷氧基、硝基、亞甲二氧基、亞乙二氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、羥烷基、羥基烷氧基、羧基、氰基、酰基、烷氧基羰基、烷硫基、烷基亞磺�；⑼榛酋；�、芳基亞磺�；�、芳基磺�；⒈交�、鹵代苯基、苯氧基、酰氧基、四唑基、烷基磺酰亞胺、芳基磺酰亞胺、芳基、氧基、酰氨基或其組合一次或多次取代， 含7至16個(gè)碳原子的芳烷基，其可為未取代或者被鹵素、烷基、羥基、烷氧基、鹵代烷基、鹵代烷氧基、硝基、亞甲二氧基、亞乙二氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、羥烷基、羥基烷氧基、羧基、氰基、�；�、烷氧基羰基、烷硫基、烷基亞磺�；�、烷基磺�；�、芳基亞磺�；�、芳基磺酰基、苯基、鹵代苯基、苯氧基、酰氧基、酰氨基、四唑基、烷基磺酰亞胺、芳基磺酰亞胺、或其組合一次或多次取代，和/或在烷基部分被鹵素、氧基、氰基、或其組合取代， 含5至10個(gè)環(huán)原子、其中至少一個(gè)環(huán)原子為N、O、或S原子的飽和、部分飽和或完全不飽和的雜環(huán)一烷基，其可為未取代或者在雜環(huán)部分被鹵素、烷基、羥基、烷氧基、鹵代烷基、鹵代烷氧基、硝基、亞甲二氧基、亞乙二氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、羥烷基、羥基烷氧基、羧基、氰基、�；�、烷氧基羰基、烷硫基、烷基亞磺酰基、烷 |
| 摘要 | 通過芳基和雜芳基吡唑化合物實(shí)現(xiàn)選擇性PDE4抑制。與化合物如咯利普蘭相比該化合物可改善PDE4抑制并且顯示其他類型的PDE抑制作用的選擇性。 |
| 國際公布 | 2004-11-04 WO2004/094411 英 |
