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作為抗炎、免疫調(diào)節(jié)和抗增殖試劑的環(huán)烯二羧酸化合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 4SC股份公司/約翰·萊班;梅爾廷·克拉利克
公開(公告)號 CN1732147A  
公開(公告)日 2006.02.08  
申請(專利)號 CN200380107355.0  
申請日期 2003.12.17  
專利名稱 作為抗炎、免疫調(diào)節(jié)和抗增殖試劑的環(huán)烯二羧酸化合物  
主分類號 C07C233/57(2006.01)I  
分類號 C07C233/57(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P37/02(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;A61K31/194(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.12.23 DE 10260800.8  
申請(專利權(quán))人 4SC股份公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 約翰·萊班;梅爾廷·克拉利克  
地址 德國馬特因斯瑞德市  
頒證日  
國際申請 2003-12-17 PCT/EP2003/014434  
進(jìn)入國家日期 2005.06.23  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京英賽嘉華知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司  
代理人 王達(dá)佐;方 挺  
國省代碼 德國;DE  
主權(quán)項 通式(I)化合物及其鹽和生理功能性衍生物,其中,A為含有4-8個碳原子的非芳香環(huán)系,其中所述環(huán)系包括至少一個雙鍵,并且環(huán)中的一個或多個碳原子可被X基團(tuán)替代,其中X選自S、O、N、NR4、SO、CO或SO2;D為O、S、SO2、NR4或CH2;Z1和Z2相互獨立地為O、S或NR5;R1獨立地為-CO2R”、-SO3H、-CONR*R”、-CR”O(jiān)、-SO2-NR*R”、-NO2、-SO2-R”、-SO-R*、-CN、烴基氧基、-OH、-SH、烴基硫基、-NR”-CO2-R’、-NR”-CO-R*、-NR”-SO2-R’、-O-CO-R*、-O-CO2-R*、-O-CO-NR*R”;環(huán)烴基、烴基氨基、羥基烴基氨基、芳基或雜芳基;R9獨立地為H、鹵素、鹵代烴基、鹵代烴基氧基或烴基;R*獨立地為H、烴基、環(huán)烴基、氨基烴基、烴基氧基、-OH、-SH、烴基硫基、羥基烴基、鹵代烴基、鹵代烴基氧基、芳基或雜芳基;R”獨立地為氫、鹵代烴基、羥基烴基、烴基、環(huán)烴基、芳基、雜芳基或氨基烴基;R2為H或OR6或NHR7;R3為H、烴基、環(huán)烴基、芳基、芳基烴基、烴基氧基、O-芳基、O-環(huán)烴基、鹵素、氨基烴基、烴基氨基、羥氨基、羥基烴基、鹵代烴基、鹵代烴基氧基、雜芳基、烴基硫基、S-芳基或S-環(huán)烴基;R4為H、烴基、環(huán)烴基、芳基或雜芳基;R5為H、OH、烴基氧基、O-芳基、烴基或芳基;R6為H、烴基、環(huán)烴基、芳基、雜芳基、芳基烴基、烴基芳基、烴基氧基烴基、;谆、(酰氧基)烴基、不對稱(酰氧基)烴基二酯或二烴基磷酸酯;R7為H、烴基、芳基、烴基氧基、O-芳基、環(huán)烴基或O-環(huán)烴基;R8為氫或烴基;E為烴基或環(huán)烴基,或者單環(huán)或多環(huán)的取代或未取代的環(huán)系,其可含有一個或多個X基團(tuán)并且包含至少一個芳環(huán);Y為氫、鹵素、鹵代烴基、鹵代烴基氧基、烴基、環(huán)烴基、單環(huán)或多環(huán)的取代或未取代的環(huán)系,所述環(huán)系可含有一個或多個X基團(tuán)并且包含至少一個芳環(huán),或m為0或1;n為0或1;p為0或1;r為0或1;q為0或1;t為1-3;及v為0-3。  
摘要 本發(fā)明涉及用作藥物的通式(I)化合物及其鹽和生理功能性衍生物(見右圖),其中A是含有4-8個碳原子的非芳香環(huán)系,其中所述環(huán)系包括至少一個雙鍵,并且環(huán)中的一個或多個碳原子可被X基團(tuán)替代,其中X選自S、O、N、NR4、SO、CO或SO2;D為O、S、SO2、NR4或CH2;Z1和Z2相互獨立地為O、S或NR5;R2為H、OR6或NHR7;E為烴基或環(huán)烴基,或者單環(huán)或多環(huán)的取代或未取代的環(huán)系,該環(huán)系可含有一個或多個X基團(tuán)并且包含至少一個芳環(huán);Y為氫、鹵素、鹵代烴基、鹵代烴基氧基、烴基、環(huán)烴基、單環(huán)或多環(huán)的取代或未取代的環(huán)系。  
國際公布 2004-07-08 WO2004/056746 英  
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