| 公開(公告)號(hào) | CN1246323C |
| 公開(公告)日 | 2006.03.22 |
| 申請(專利)號(hào) | CN02809054.3 |
| 申請日期 | 2002.02.06 |
| 專利名稱 | 氮基喜樹堿衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D491/22(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D491/22(2006.01)I;A61K31/4375(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.3.1 US 09/797,765 |
| 申請(專利權(quán))人 | 加利福尼亞太平洋醫(yī)學(xué)中心;威斯特天主教保健中心 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 楊立錫;泮顯道;王慧娟 |
| 地址 | 美國加利福尼亞 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-02-06 PCT/US2002/003798 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2003.10.28 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 李華英 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 下式的化合物其中R是RaRbN-(CH2)m，m是1-10的整數(shù)，并且Ra和Rb各自獨(dú)立地是取代有1-5個(gè)取代基的低級(jí)烷基，所述1-5個(gè)取代基獨(dú)立地選自鹵素、低級(jí)烷氧基、羥基、氰基、硝基或氨基；任選取代有1-5個(gè)取代基的苯基，所述1-5個(gè)取代基獨(dú)立地選自鹵素、低級(jí)烷基、低級(jí)烷氧基、羥基、氰基、硝基、氨基、鹵代低級(jí)烷基、鹵代低級(jí)烷氧基、甲酰基、低級(jí)烷基羰基、羥基羰基、低級(jí)烷基羰基氧基、芐氧基、任選取代的哌啶基、低級(jí)烷氧基羰基和低級(jí)烷基羰基氨基；3-7個(gè)碳原子的環(huán)烷基，任選取代有1-5個(gè)獨(dú)立地選自以下的取代基：鹵素、低級(jí)烷基、低級(jí)烷氧基、羥基、氰基、硝基、氨基、鹵代低級(jí)烷基、鹵代低級(jí)烷氧基、羥基羰基、低級(jí)烷氧基羰基、低級(jí)烷基羰基氧基和低級(jí)烷基羰基氨基；低級(jí)烷氧基；或RaRb與N一起形成一環(huán)狀胺或亞氨基環(huán)；R2是氫、鹵素、低級(jí)烷基、低級(jí)烷氧基、羥基、RC(O)O(R定義如本文前面的)、氰基、硝基、氨基、鹵代低級(jí)烷基、鹵代低級(jí)烷氧基、羥基羰基、甲�；�、低級(jí)烷氧基羰基、三低級(jí)烷基甲硅烷基、低級(jí)烷基羰基氧基、低級(jí)烷基羰基氨基、低級(jí)烷基羰基氧基甲基、取代的乙烯基、1-羥基-2-硝基乙基、烷氧基羰基乙基、氨基羰基、烷基羰基、烷基羰基甲基、芐氧基甲基、芐基羰基氧基甲基或一-或二低級(jí)烷氧基甲基；R3是氫、鹵素、低級(jí)烷基、低級(jí)烷氧基、羥基、RC(O)O(R定義如本文前面的)、氰基、硝基、氨基、鹵代低級(jí)烷基、鹵代低級(jí)烷氧基、羥基羰基、甲�；�、低級(jí)烷氧基羰基、CH2NR7R8(其中R7和R8各自獨(dú)立地是H-、1-6個(gè)碳原子的烷基、任選取代的苯基、羥基低級(jí)烷基、氨基低級(jí)烷基或一-或二烷基氨基低級(jí)烷基或者R7和R8與-N-一起代表一環(huán)狀氨基-)、CH2R9(其中R9是低級(jí)烷氧基、CN、氨基低級(jí)烷氧基、一-或二-低級(jí)烷基氨基低級(jí)烷氧基、低級(jí)烷硫基、氨基低級(jí)烷硫基或一-或二-低級(jí)烷基氨基低級(jí)烷硫基)或NR10R11(其中R10和R11各自獨(dú)立地是氫、低級(jí)烷基、苯基、羥基低級(jí)烷基、氨基低級(jí)烷基或一-或二-低級(jí)烷基或者R10和R11與-N-一起代表一環(huán)狀氨基)、二烷基氨基烷基、低級(jí)烷基羰基氧基或低級(jí)烷基羰基氨基；和R4是氫、鹵素、低級(jí)烷基、低級(jí)烷氧基、羥基、RC(O)O(R定義如本文前面的)、氰基、硝基、氨基、氨基低級(jí)烷基、鹵代低級(jí)烷基、鹵代低級(jí)烷氧基、羥基羰基、甲�；⒌图�(jí)烷氧基羰基、氨基甲�；趸�、低級(jí)烷基羰基氧基或低級(jí)烷基羰基氨基或者R4與R3一起是亞甲基二氧基；R5是氫、鹵素、低級(jí)烷基、低級(jí)烷氧基、羥基、RC(O)O(R定義如本文前面的)、氰基、硝基、氨基、鹵代低級(jí)烷基、鹵代低級(jí)烷氧基、羥基羰基、甲�；⒌图�(jí)烷氧基羰基、低級(jí)烷基羰基氧基或低級(jí)烷基羰基氨基；和R6是氫、鹵素、低級(jí)烷基、低級(jí)烷氧基、羥基、RC(O)O(R定義如本文前面的)、氰基、硝基、氨基、鹵代低級(jí)烷基、鹵代低級(jí)烷氧基、羥基羰基、甲�；�、低級(jí)烷氧基羰基、低級(jí)烷基羰基氧基或低級(jí)烷基羰基氨基。其中，當(dāng)m＝1時(shí)，Ra和Rb不是低級(jí)烷基，并且Ra和Rb與N一起不是 |
| 摘要 | 本申請?zhí)峁┝?a class="channel_keylink" href="http://www.gydjdsj.org.cn/pharm/2009/20090107124602_48757.shtml" target="_blank">喜樹堿類似物的(20S)酯類。這些化合物是氨基鏈烷酸或亞氨基鏈烷酸與喜樹堿的(20S)酯，它任選在喜樹堿環(huán)的7、9、10、11和12位上取代。這些化合物可用于治療癌癥。 |
| 國際公布 | 2002-09-12 WO2002/070525 英 |
