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糠酸莫美他松中間體21-羥的制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 天津理工大學/李平;盧俊瑞;李霞;郭建龍
公開(公告)號 CN1810825A  
公開(公告)日 2006.08.02  
申請(專利)號 CN200510122249.0  
申請日期 2005.12.09  
專利名稱 糠酸莫美他松中間體21-羥的制備方法  
主分類號 C07J7/00(2006.01)I  
分類號 C07J7/00(2006.01)I;C07J75/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 天津理工大學  
發(fā)明(設計)人 李 平;盧俊瑞;李 霞;郭建龍  
地址 300191天津市南開區(qū)紅旗南路263號  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構(gòu) 天津佳盟知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司  
代理人 侯 力  
國省代碼 天津;12  
主權(quán)項 一種化合物9β,11β-環(huán)氧-17α,21-二羥基-16α-甲基-1,4-孕甾二烯-3,20-二酮的制備方法,其特征是該化合物由9β,11β-環(huán)氧-17α,21-二羥基-16α-甲基-1,4-孕甾二烯-3,20-二酮,21-酯[化合物3]經(jīng)水解制得,具體過程如下: 加入0.5g化合物3、甲醇8-20mL并開啟攪拌,繼續(xù)加入甲醇至化合物3全溶,降溫于0-5℃滴加NaOH-MeOH溶液,以TLC跟蹤反應,至反應完全后停止滴加,停止攪拌,過濾,濾液濃縮析出白色固體,過濾,干燥,制得成品化合物。  
摘要 一種化合物9β,11β-環(huán)氧-17α,21-二羥基-16α-甲基-1,4-孕甾二烯-3,20-二酮的制備方法。目的是尋找合成糠酸莫美他松藥物的中間體的生產(chǎn)方法,即提供實現(xiàn)糠酸莫美他松藥物生產(chǎn)的國產(chǎn)化。本發(fā)明提供的化合物由9β,11β-環(huán)氧-17α,21-二羥基-16α-甲基-1,4-孕甾二烯-3,20-二酮,21-酯[化合物3]經(jīng)水解制得,過程如下:加入0.5g化合物3、甲醇8-20mL并開啟攪拌,繼續(xù)加入甲醇至化合物3全溶,降溫于0-5℃滴加NaOH-MeOH溶液,以TLC跟蹤反應,至反應完全后停止滴加,停止攪拌,過濾,濾液濃縮析出白色固體,過濾,干燥,制得成品化合物。  
國際公布  
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