| 公開(公告)號(hào) | CN1827116A |
| 公開(公告)日 | 2006.09.06 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200610020713.X |
| 申請(qǐng)日期 | 2006.04.14 |
| 專利名稱 | 治療心腦血管疾病的一類新藥聚乙二醇化環(huán)維黃楊星D系列及其制備方法 |
| 主分類號(hào) | A61K31/765(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/765(2006.01)I;A61K31/56(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 四川川大華西藥業(yè)股份有限公司;四川大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 郭彩紅;竇后松;范辰華;郜 寧;楊定菊;李 穎;尹述凡 |
| 地址 | 610041四川省成都市高新區(qū)高朋大道26號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | |
| 代理人 | |
| 國(guó)省代碼 | 四川;51 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 用于治療心腦血管疾病的聚乙二醇化環(huán)維黃楊星D新藥，其特征在于通過(guò)有機(jī)合成和高分子聚合等方法將親水性的聚乙二醇接枝到環(huán)維黃楊星D的氨基側(cè)鏈上，可以是單分子環(huán)維黃楊星D，也可以是雙分子環(huán)維黃楊星D；環(huán)維黃楊星D的側(cè)鏈氨基，可以是一個(gè)氨基，也可以是兩個(gè)氨基同時(shí)反應(yīng)。并用IR，1H-NMR，GPC，MS等對(duì)產(chǎn)物進(jìn)行了結(jié)構(gòu)表征。 |
| 摘要 | 本發(fā)明通過(guò)有機(jī)合成和高分子聚合等方法將親水性的聚乙二醇接枝到環(huán)維黃楊星D的氨基側(cè)鏈上，得到一系列改性的治療心腦血管疾病的聚乙二醇化環(huán)維黃楊星D新藥，用IR，1H-NMR，GPC，MS等對(duì)產(chǎn)物進(jìn)行了結(jié)構(gòu)表征，同時(shí)對(duì)其進(jìn)行了水溶性及溶血性試驗(yàn)和小鼠的耐缺氧等多項(xiàng)試驗(yàn)，結(jié)果表明，活化的聚乙二醇被成功地接枝到環(huán)維黃楊星D上，使不溶于水的環(huán)維黃楊星D成為水溶性的聚乙二醇化環(huán)維黃楊星D。且具有良好的血液相容性和生理活性。因此聚乙二醇化的環(huán)維黃楊星D系列新藥，可制成包括注射劑在內(nèi)的，口服液，膠囊劑，片劑等所有臨床適宜的其它劑型。其中聚乙二醇平均分子量為200～60000。 |
| 國(guó)際公布 |
