| 公開(公告)號 | CN1832927A |
| 公開(公告)日 | 2006.09.13 |
| 申請(專利)號 | CN200480022454.3 |
| 申請日期 | 2004.07.29 |
| 專利名稱 | 新型γ-分泌酶抑制劑 |
| 主分類號 | C07D231/12(2006.01)I |
| 分類號 | C07D231/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D417/06(2006.01)I;A61K31/38(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61K31/433(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.8.5 GB 0318447.0 |
| 申請(專利權(quán))人 | 默沙東有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | M·貝塔蒂;A·L·博亞塞;I·楚徹爾;T·拉杜瓦赫蒂;K·J·梅錢特;A·奎杜斯 |
| 地址 | 英國赫特福德郡 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-07-29 PCT/GB2004/003277 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.02.05 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 國省代碼 | 英國;GB |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式I化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽， 其中n為0或1； X使5元或6元雜芳環(huán)形成，所述雜芳環(huán)帶有取代基Ar，并且當(dāng)n為1時(shí)，還帶有取代基R5； R5代表任選被至多3個(gè)鹵素原子取代的1-5個(gè)碳原子的烴基； Ar代表苯基或6元雜芳基，每一個(gè)都帶有0-3個(gè)獨(dú)立選自鹵素、CF3、CHF2、CH2F、NO2、CN、OCF3、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基； Y代表連接鍵或NR3； R1代表H，或者當(dāng)Y代表NR3時(shí)，R1和R3可一起代表-CH2-； R2代表任選被至多3個(gè)鹵素原子取代的1-10個(gè)碳原子的烴基，或任選帶有至多3個(gè)取代基的具5或6個(gè)環(huán)原子的雜芳基，所述取代基獨(dú)立選自鹵素、CF3、CHF2、CH2F、NO2、CN、OCF3、C1-6烷基和C1-6烷氧基；或當(dāng)Y代表NR3時(shí)，R2和R3一起可使任選帶有至多3個(gè)取代基的至多6元的雜環(huán)形成，所述取代基獨(dú)立選自鹵素、CF3、CHF2、CH2F、NO2、CN、OCF3、C1-6烷基和C1-6烷氧基； R3代表H或C1-4烷基，或與R一起代表-CH2-，或與R2一起使如上所定義的雜環(huán)形成；并且， R4代表鹵素或C1-4烷基。 |
| 摘要 | 式(I)化合物：抑制γ-分泌酶對APP的切割，并因此有助于治療或預(yù)防阿爾茨海默病。 |
| 國際公布 | 2005-02-17 WO2005/014553 英 |
