| 公開(公告)號 | CN1805951A |
| 公開(公告)日 | 2006.07.19 |
| 申請(專利)號 | CN200480016157.8 |
| 申請日期 | 2004.06.10 |
| 專利名稱 | 取代的哌啶氨基甲酸酯用作激素敏感性脂酶抑制劑 |
| 主分類號 | C07D401/12(2006.01)I |
| 分類號 | C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D211/44(2006.01)I;C07D211/88(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D409/06(2006.01)I;C07D211/34(2006.01)I;C07D211/66(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.6.12 DK PA200300880;2003.6.13 US 60/478,561 |
| 申請(專利權)人 | 諾沃挪第克公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | S·埃布德拉普;P·韋德瑟;P·雅各布森;F·E·尼爾森;J·科內(nèi)利斯德容 |
| 地址 | 丹麥鮑斯韋 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-06-10 PCT/DK2004/000398 |
| 進入國家日期 | 2005.12.09 |
| 專利代理機構 | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務所 |
| 代理人 | 劉曉東 |
| 國省代碼 | 丹麥;DK |
| 主權項 | 通式(I)化合物： 其中 R1和R2獨立地選自氫、羥基、巰基(sulfanyl)、氨基、鹵素、磺基(sulfo)、C1-6-烷基、C1-6-烷氧基、C2-6-烯基、芳基、雜芳基、C3-8-雜環(huán)基和C3-10-環(huán)烷基，其中羥基、巰基、磺基、C1-6-烷基、C1-6-烷氧基、C2-6-烯基、芳基、雜芳基、C3-8-雜環(huán)基和C3-10-環(huán)烷基中每一個均可以可選地被一個或多個取代基取代，所述取代基獨立地選自羥基、巰基、氧代基、鹵素、氨基、磺基、全鹵甲基、全鹵甲氧基、C1-6-烷基、C1-6-烷氧基、C2-6-烯基、芳基、雜芳基、C3-8-雜環(huán)基和C3-10-環(huán)烷基，其中羥基、巰基、磺基、C1-6-烷基、C1-6-烷氧基、C2-6-烯基、芳基、雜芳基、C3-8-雜環(huán)基和C3-10-環(huán)烷基中每一個均可以可選地被一個或多個取代基取代，所述取代基獨立地選自羥基、巰基、氧代基、鹵素、氨基、磺基、全鹵甲基、全鹵甲氧基、C1-6-烷基、C1-6-烷氧基、C2-6-烯基、芳基、雜芳基、C3-8-雜環(huán)基和C3-10-環(huán)烷基； X是N或C-R3；Y是N或C-R4；Z是N或C-R5； R3，R4和R5獨立地選自氫、羥基、巰基、氨基、磺基、C1-6-烷基、C2-6-烯基、芳基、雜芳基、C3-8-雜環(huán)基和C3-10-環(huán)烷基，其中羥基、巰基、氨基、磺基、C1-6-烷基、C2-6-烯基、芳基、雜芳基、C3-8-雜環(huán)基和C3-10-環(huán)烷基中每一個均可選地被一個或多個取代基取代，所述取代基獨立地選自羥基、巰基、氧代基、鹵素、氨基、磺基、C1-6-烷基、C2-6-烯基、芳基、雜芳基、C3-8-雜環(huán)基和C3-10-環(huán)烷基，其中羥基、巰基、氨基、磺基、C1-6-烷基、C2-6-烯基、芳基、雜芳基、C3-8-雜環(huán)基和C3-10-環(huán)烷基中每一個均可選地被一個或多個取代基取代，所述取代基獨立地選自羥基、巰基、氧代基、鹵素、氨基、磺基、C1-6-烷基、C2-6-烯基、芳基、雜芳基、C3-8-雜環(huán)基和C3-10-環(huán)烷基，其中羥基、巰基、磺基、C1-6-烷基、C1-6-烷氧基、C2-6-烯基、芳基、雜芳基、C3-8-雜環(huán)基和C3-10-環(huán)烷基中每一個均可以可選地被一個或多個取代基取代，所述取代基獨立地選自羥基、巰基、氧代基、鹵素、氨基、磺基、全鹵甲基、全鹵甲氧基、C1-6-烷基、C1-6-烷氧基、C2-6-烯基、芳基、雜芳基、C3-8-雜環(huán)基和C3-10-環(huán)烷基； R6是氫或氟； A選自-O-、-S-、-S(＝O)-、-S(＝O)2-、-CH2O-、-CH2S-、-CH2CH2-N(R8)-、-CH2CHF-N(R8)-、-CH2CF2-N(R8)-和-CHFCH2-N(R8)-； R8選自氫、C1-6-烷基、C2-6-烯基、芳基、雜芳基、C3-8-雜環(huán)基和C3-10-環(huán)烷基，其中C1-6-烷基、C2-6-烯基、芳基、雜芳基、C3-8-雜環(huán)基和C3-10-環(huán)烷基中每一個均可選地被一個或多個取代基取代，所述取代基獨立地選自羥基、巰基、氧代基、鹵素、氨基、磺基、C1-6-烷基、C2-6-烯基、芳基、雜芳基、C3-8-雜環(huán)基和C3-10-環(huán)烷基，其中羥基、巰基、氨基、磺基、C1-6-烷基、C2-6-烯基、芳基、雜芳基、C3-8-雜環(huán)基和C3-10-環(huán)烷基中每一個均可選地被一個或多個取代基取代，所述取代基獨立地選自羥基、巰基、氧代基、鹵素、氨基、C1-6-烷基、全鹵甲基和全鹵甲氧基； R7選自芳基或雜芳基，它可以可選地被一個或多個取代基取代，所述取代基選自羥基、巰基、鹵素、氨基、磺基、C1-6-烷基、C2-6-烯基、芳基、雜芳基、C3-8-雜環(huán)基和C3-10-環(huán)烷基，其中羥基、巰基、氨基、磺基、C1-6-烷基、C2-6-烯基、芳基、雜芳基、C3-8-雜環(huán)基和C3-10-環(huán)烷基中每一個均可選地被一個或多個取代基取代，所述取代基獨立地選自羥基、巰基、氧代基、鹵素、氨基、磺基、C1-6-烷基、C2-6-烯基、芳基、雜芳基、C3-8-雜環(huán)基和C3-10-環(huán)烷基，其中羥基、巰基、氨基、磺基、C1-6-烷基、C2-6-烯基、芳基、雜芳基、C3-8-雜環(huán)基和C3-10-環(huán)烷基中每一個均可選地被一個或多個取代基取代，所述取代基獨立地選自羥基、巰基、氧代基、鹵素、氨基、C1-6-烷基、全鹵甲基和全鹵甲氧基； 其條件是X、Y和Z不都是CH； 以及其非對映體、對映體或互變形式，包括它們的混合物，其藥學上可接受的鹽、其藥學上可接受的溶劑化物或多晶型。 |
| 摘要 | 新穎的取代的哌啶氨基甲酸酯、包含它們的藥物組合物和其治療和/或預防涉及激素-敏感性脂酶的疾病與障礙的用途。更確切地，這些化合物可用于治療和/或預防其中調(diào)控激素-敏感性脂酶的活性比較有益的疾病與障礙。 |
| 國際公布 | 2004-12-23 WO2004/111032 英 |
