| 公開(公告)號 | CN1856307A |
| 公開(公告)日 | 2006.11.01 |
| 申請(專利)號 | CN200480027374.7 |
| 申請日期 | 2004.09.17 |
| 專利名稱 | 喹啉鉀通道抑制劑 |
| 主分類號 | A61K31/47(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/47(2006.01)I;C07D215/04(2006.01)I;C07D215/12(2006.01)I;C07D215/16(2006.01)I;C07D215/38(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.9.23 US 60/505,202 |
| 申請(專利權(quán))人 | 默克公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | C·J·丁斯莫爾;J·M·伯格曼 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-09-17 PCT/US2004/030485 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.03.22 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉維升;王景朝 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種結(jié)構(gòu)I的化合物 或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中： A是 a)芳環(huán)，其中任何穩(wěn)定的芳環(huán)原子獨(dú)立地未取代或被以下基團(tuán)取代： 1)鹵素， 2)NO2， 3)CN， 4)CR46＝C(R47R48)2， 5)C≡CR46， 6)(CRiRj)rOR46， 7)(CRiRj)rN(R46R47)， 8)(CRiRj)rC(O)R46， 9)(CRiRj)rC(O)OR46， 10)(CRiRj)rR46， 11)(CRiRj)rS(O)0-2R61， 12)(CRiRj)rS(O)0-2N(R46R47)， 13)OS(O)0-2R61， 14)N(R46)C(O)R47， 15)N(R46)S(O)0-2R61， 16)(CRiRj)rN(R46)R61， 17)(CRiRj)rN(R46)R61OR47， 18)(CRiRj)rN(R46)(CRkRl)sC(O)N(R47R48)， 19)N(R46)(CRiRj)rR61， 20)N(R46)(CRiRj)rN(R47R48)， 21)(CRiRj)rC(O)N(R47R48)，或 22)氧代，或 b)選自包含以下組的雜芳環(huán) 帶有1、2、3或4個(gè)選自N、O或S雜原子環(huán)原子的五-元不飽和單環(huán)， 帶有1、2、3或4個(gè)選自N、O或S雜原子環(huán)原子的六-元不飽和單環(huán)，和 帶有1、2、3或4個(gè)選自N、O或S雜原子環(huán)原子的九-或十-元不飽和雙環(huán)； 其中任何穩(wěn)定的S雜芳環(huán)原子是未取代或被氧單-、或二-取代，且任何穩(wěn)定的C或N雜芳環(huán)原子獨(dú)立地未取代或被以下基團(tuán)取代： 1)鹵素， 2)NO2， 3)CN， 4)CR46＝C(R47R48)2， 5)C≡CR46， 6)(CRiRj)rOR46， 7)(CRiRj)rN(R46R47)， 8)(CRiRj)rC(O)R46， 9)(CRiRj)rC(O)OR46， 10)(CRiRj)rR46， 11)(CRiRj)rS(O)0-2R61， 12)(CRiRj)rS(O)0-2N(R46R47)， 13)OS(O)0-2R61， 14)N(R46)C(O)R47， 15)N(R46)S(O)xR61， 16)(CRiRj)rN(R46)R61， 17)(CRiRj)rN(R46)R61OR47， 18)(CRiRj)rN(R46)(CRjRl)sC(O)N(R47R48)， 19)N(R46)(CRiRj)rR61， 20)N(R46)(CRiRj)rN(R47R48)， 21)(CRiRj)rC(O)N(R47R48)，或 22)氧代； Y是CH2、NR53、NC(O)R53、S(O)0-2或O； G是H2或O； Ra，Rb，Rc，Rd，Re，Rf，Rg，Rh，Ri，Rj，Rk，和Rl獨(dú)立地選自： 1)氫， 2)C1-C6烷基， 3)鹵素， 4)芳基， 5)R80， 6)C3-C10環(huán)烷基，和 7)OR4， 所述的烷基、芳基和環(huán)烷基是未取代的、被R7單一取代的、被R7和R15二取代的、被R7、R15和R16三取代的、或者被R7、R15、R16和R17四取代的； R1獨(dú)立地選自： 1)氫， 2)鹵素， 3)NO2， 4)CN， 5)CR40＝C(R41R42)， 6)C≡CR40， 7)(CRaRb)nOR40， 8)(CRaRb)nN(R40R41)， 9)(CRaRb)nC(O)R40， 10)(CRaRb)nC(O)OR40， 11)(CRaRb)nR40， 12)(CRaRb)nS(O)0-2R6， 13)(CRaRb)nS(O)0-2N(R40R41)， 14)OS(O)0-2R6， 15)N(R40)C(O)R41， 16)N(R40)S(O)0-2R6， 17)(CRaRb)nN(R40)R6， 18)(CRaRb)nN(R40)R6OR41， 19)(CRaRb)nN(R40)(CRcRd)tC(O)N(R41R42)， 20)N(R40)(CRaRb)nR6， 21)N(R40)(CRaRb)nN(R41R42)， 25)(CRaRb)nC(O)N(R41R42)，和 26)含1個(gè)氮原子的四-、五-或六-元雜環(huán)，未取代或由-OH單-、二-、三-取代； R2、R8、R9和R10獨(dú)立地選自： 1)氫， 2)鹵素， 3)NO2， 4)CN， 5)CR43＝C(R44R45)， 6)C≡CR43， 7)(CReRf)pOR43， 8)(CReRf)pN(R43R44)， 9)(CReRf)pC(O)R43， 10)(CReRf)pC(O)OR43， 11)(CReRf)pR43， 12)(CReRf)pS(O)0-2R60， 13)(CReRf)pS(O)0-2N(R43R44)， 14)OS(O)0-2R60， 15)N(R43)C(O)R44， 16)N(R43)S(O)0-2R60， 17)(CReRf)pN(R43)R60， 18)(CReRf)pN(R43)R60OR44， 19)(CReRf)pN(R43)(CRgRh)qC(O)N(R44R45)， 20)N(R43)(CReRf)pR60， 21)N(R43)(CReRf)pN(R44R45)，和 22)(CReRf)pC(O)N(R43R44)， 或R2和R8獨(dú)立地表示上述定義，且R9和R10連同其附屬的原子形成環(huán)其中Rm是C1-6烷基； R4，R40，R41，R42，R43，R44，R45，R46，R47，R48，R49，R50，R51，R52，和R53獨(dú)立地選自： 1)氫， 2)C1-C6烷基， 3)C3-C10環(huán)烷基， 4)芳基， 5)R81， 6)CF3， 7)C2-C6烯基，和 8)C2-C6炔基， 所述的烷基、芳基和環(huán)烷基是未取代的、被R18單一取代的、被R18和R19二取代的、被R18、R19和R20三取代的、或者被R18、R19、R20和R21四取代的； R5獨(dú)立地選自： 1)氫， 2)鹵素， 3)CN， 4)C(O)N(R49R50)， 5)C(O)OR49， 6)S(O)0-2N(R49R50)， 7)S(O)0-2R62， 8)C1-C6烷基， 9)C3-C10環(huán)烷基， 10)R82， 所述的烷基、芳基和環(huán)烷基是未取代的、被R22單一取代的、被R22和R23二取代的、被R22、R23和R24三取代的、或者被R22、R23、R24和R25四取代的； R6、R60、R61、R62和R63獨(dú)立地選自： 1)C1-C6烷基， 2)芳基， 3)R83，和 4)C3-C10環(huán)烷基； 所述的烷基、芳基和環(huán)烷基是未取代的、被R26單一取代的、被R26和R27二取代的、被R26、R27和R28三取代的、或者被R26、R27、R28和R29四取代的； R7，R15，R16，R17，R18，R19，R20，R21，R22，R23，R24，R |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及具有通式(I)的作為鉀通道抑制劑用于治療心律失常等的化合物。 |
| 國際公布 | 2005-04-07 WO2005/030129 英 |
