| 公開(公告)號 | CN1832935A |
| 公開(公告)日 | 2006.09.13 |
| 申請(專利)號 | CN200480022052.3 |
| 申請日期 | 2004.07.30 |
| 專利名稱 | 用于治療疼痛的治療藥 |
| 主分類號 | C07D401/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D401/04(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61P1/04(2006.01)I;A61P13/02(2006.01)I;C07D241/00(2006.01)I;C07D213/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.8.1 US 60/491,518 |
| 申請(專利權)人 | 歐洲凱爾特公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 唐納德·J·凱爾;孫 群 |
| 地址 | 盧森堡盧森堡市 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-07-30 PCT/US2004/024753 |
| 進入國家日期 | 2006.01.27 |
| 專利代理機構 | 北京集佳知識產(chǎn)權代理有限公司 |
| 代理人 | 顧晉偉;劉繼富 |
| 國省代碼 | 盧森堡;LU |
| 主權項 | 式(I)化合物： 或其藥學上可接受的鹽，其中： X是S或O； Ar2是 或 R1是-CF3，-NO2或-CN； 每個R2相互獨立地是： (a)-鹵素、-CN、-OH、-NO2或-NH2； (b)-(C1-C10)烷基、-(C2-C10)烯基、-(C2-C10)炔基、-(C3-C10)環(huán)烷基、-(C8-C14)二環(huán)烷基、-(C8-C14)三環(huán)烷基、-(C5-C10)環(huán)烯基、-(C8-C14)二環(huán)烯基、-(C8-C14)三環(huán)烯基、-(3-7元)雜環(huán)或-(7-10元)二環(huán)雜環(huán)，其中每個基團都是未取代的或被一個或多個R5基團取代的；或 (c)-苯基、-萘基、-(C14)芳基或-(5-10元)雜芳基，其中每個基團都是未取代的或被一個或多個R6基團取代的； 每個R3相互獨立地是： (a)-鹵素、-CN、-OH、-NO2或-NH2； (b)-(C1-C10)烷基、-(C2-C10)烯基、-(C2-C10)炔基、-(C3-C10)環(huán)烷基、-(C8-C14)二環(huán)烷基、-(C8-C14)三環(huán)烷基、-(C5-C10)環(huán)烯基、-(C8-C14)二環(huán)烯基、-(C8-C14)三環(huán)烯基、-(3-7元)雜環(huán)或-(7-10元)二環(huán)雜環(huán)，其中每個基團都是未取代的或被一個或多個R5基團取代的；或 (c)-苯基、-萘基、-(C14)芳基或-(5-10元)雜芳基，其中每個基團都是未取代的或被一個或多個R6基團取代的； 每個R5相互獨立地是-CN、-OH、-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)烯基、-(C2-C6)炔基、-鹵素、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH＝NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7或-S(O)2R7； 每個R6相互獨立地是-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)烯基、-(C2-C6)炔基、-(C3-C8)環(huán)烷基、-(C5-C8)環(huán)烯基、-苯基、-(3-5元)雜環(huán)、-C(鹵素)3、-CH(鹵素)2、-CH2(鹵素)、-CN、-OH、-鹵素、-N3、-NO2、-CH＝NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7或-S(O)2R7； 每個R7相互獨立地是-H、-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)烯基、-(C2-C6)炔基、-(C3-C8)環(huán)烷基、-(C5-C8)環(huán)烯基、-苯基、-(3-5元)雜環(huán)、-C(鹵素)3、-CH(鹵素)2或-CH2(鹵素)； 每個R8相互獨立地是-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)烯基、-(C2-C6)炔基、-(C3-C8)環(huán)烷基、-(C5-C8)環(huán)烯基、-苯基、-(3-5元)雜環(huán)、-C(鹵素)3、-CH(鹵素)2或-CH2(鹵素)； 每個R9相互獨立地是-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)烯基、-(C2-C6)炔基、-(C3-C8)環(huán)烷基、-(C5-C8)環(huán)烯基、-苯基、-C(鹵素)3、-CH(鹵素)2或-CH2(鹵素)、-CN、-OH、-鹵素、-N3、-NO2、-CH＝NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7或-S(O)2R7； 每個R11相互獨立地是-CN、-OH、-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)烯基、-(C2-C6)炔基、-鹵素、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH＝NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7或-S(O)2R7； 每個鹵素相互獨立地是-F、-Cl、-Br或-I； n是0-3的整數(shù)； m是0或1； q是0-6的整數(shù)； r是0-5的整數(shù)；并且 t是0-2的整數(shù)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了式(I)和(II)的化合物，其中X是S或O，且Ar2、R1、R2、R3、R8、n、m和t在說明書中公開，或其藥學上可接受的鹽(“3-取代吡啶基化合物”)，含有效量3-取代吡啶基化合物的組合物，和治療或預防動物疼痛、尿失禁、潰瘍、炎性腸病、腸易激綜合征、成癮癥、帕金森病、帕金森神經(jīng)功能障礙、焦慮、癲癇、中風、癲癇發(fā)作、瘙癢、精神病、認知障礙、記憶缺陷、腦功能受限、亨廷頓舞蹈癥、肌營養(yǎng)不良性側索硬化癥、癡呆、視網(wǎng)膜病、肌肉痙攣、偏頭痛、嘔吐、運動障礙或抑郁的方法，包括向需要這種治療或預防的動物施用有效量的3-取代吡啶基化合物。 |
| 國際公布 | 2005-02-10 WO2005/012287 英 |
