| 公開(公告)號(hào) | CN1652792A |
| 公開(公告)日 | 2005.08.10 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03810767.8 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.03.13 |
| 專利名稱 | 作為MEK抑制劑的N3烷基化苯并咪唑衍生物 |
| 主分類號(hào) | A61K31/5377 |
| 分類號(hào) | A61K31/5377;A61K31/4439;A61K31/4184;C07D413/02;C07D403/02;C07D235/14 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.3.13 US 60/364,164 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 陣列生物制藥公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 伊萊·M.·華萊士;約瑟夫·P.·利斯西凱托斯;布賴恩·T.·赫爾利;阿莉森·L.·馬洛 |
| 地址 | 美國(guó)科羅拉多 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/US2003/007565 2003.3.13 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2004.11.12 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 永新專利商標(biāo)代理有限公司 |
| 代理人 | 過曉東 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I的化合物及其藥物學(xué)上可接受的鹽、前藥和溶劑化物：其中：R1、R2、R9和R10獨(dú)立地選自于氫、鹵素、氰基、硝基、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、疊氮基、-OR3、-C(O)R3、-C(O)OR3、-NR4C(O)OR6、-OC(O)R3、-NR4SO2R6、-SO2NR3R4、-NR4C(O)R3、-C(O)NR3R4、-NR5C(O)NR3R4、-NR5C(NCN)NR3R4、-NR3R4，以及C1-C10烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、C3-C10環(huán)烷基、C3-C10環(huán)烷基烷基、-S(O)j(C1-C6烷基)、-S(O)j(CR4R5)m-芳基、芳基、芳基烷基、雜芳基、雜芳基烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、-O(CR4R5)m-芳基、-NR4(CR4R5)m-芳基、-O(CR4R5)m-雜芳基、-NR4(CR4R5)m-雜芳基、-O(CR4R5)m-雜環(huán)基以及-NR4(CR4R5)m-雜環(huán)基，其中每個(gè)烷基、烯基、炔基、環(huán)烷基、芳基、雜芳基和雜環(huán)基部分可任選地被1-5個(gè)獨(dú)立地選自于以下組中的基團(tuán)取代：氧代、鹵素、氰基、硝基、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、疊氮基、-NR4SO2R6、-SO2NR3R4、-C(O)R3、-C(O)OR3、-OC(O)R3、-NR4C(O)OR6、-NR4C(O)R3、-C(O)NR3R4、-NR3R4、-NR5C(O)NR3R4、-NR5C(NCN)NR3R4、-OR3、芳基、雜芳基、芳基烷基、雜芳基烷基、雜環(huán)基、和雜環(huán)基烷基；R3選自于氫、三氟甲基、以及C1-C10烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、C3-C10環(huán)烷基、C3-C10環(huán)烷基烷基、芳基、芳基烷基、雜芳基、雜芳基烷基、雜環(huán)基、和雜環(huán)基烷基，其中每個(gè)烷基、烯基、炔基、環(huán)烷基、芳基、雜芳基和雜環(huán)基部分可任選地被1-5個(gè)獨(dú)立地選自于以下組中的基團(tuán)取代：氧代、鹵素、氰基、硝基、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、疊氮基、-NR′SO2R″″、-SO2NR′R″、-C(O)R′、-C(O)OR′、-OC(O)R′、-NR′C(O)OR″″、-NR′C(O)R″、-C(O)NR′R″、-SR″″、-S(O)R″″、-SO2R′、-NR′R″、-NR′C(O)NR″R、-NR′C(NCN)NR″R、-OR′、芳基、雜芳基、芳基烷基、雜芳基烷基、雜環(huán)基、和雜環(huán)基烷基；R′、R″和R獨(dú)立地選自于氫、低級(jí)烷基、低級(jí)烯基、芳基和芳基烷基；R″″選自于低級(jí)烷基、低級(jí)烯基、芳基和芳基烷基；或者R′、R″、R或R″″中的任意兩個(gè)可與它們所連接的原子一起形成4-10元碳環(huán)、雜芳基或雜環(huán)，這些基團(tuán)中每一個(gè)都可任選地被1-3個(gè)獨(dú)立地選自于以下組中的基團(tuán)取代：鹵素、氰基、硝基、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、疊氮基、芳基、雜芳基、芳基烷基、雜芳基烷基、雜環(huán)基、和雜環(huán)基烷基；或者R3和R4與它們所連接的原子一起形成4-10元碳環(huán)、雜芳基或雜環(huán)，這些基團(tuán)中每一個(gè)都可任選地被1-3個(gè)獨(dú)立地選自于以下組中的基團(tuán)取代：鹵素、氰基、硝基、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、疊氮基、-NR′SO2R″″、-SO2NR′R″、-C(O)R′、-C(O)OR′、-OC(O)R′、-NR′C(O)OR″″、-NR′C(O)R″、-C(O)NR′R″、-SO2R″″、-NR′R″、-NR′C(O)NR″R、-NR′C(NCN)NR″R、-OR′、芳基、雜芳基、芳基烷基、雜芳基烷基、雜環(huán)基、和雜環(huán)基烷基；或者R4和R5獨(dú)立地代表氫或C1-C6烷基；或者R4和R5與它們所連接的原子一起形成4-10元碳環(huán)、雜芳基或雜環(huán)，這些基團(tuán)中每一個(gè)都可任選地被1-3個(gè)獨(dú)立地選自于以下組中的基團(tuán)取代：鹵素、氰基、硝基、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、疊氮基、-NR′SO2R″″、-SO2NR′R″、-C(O)R″″、-C(O)OR′、-OC(O)R′、-NR′C(O)OR″、-NR′C(O)R″、-C(O)NR′R″、-SO2R″″、-NR′R″、-NR′C(O)NR″R、-NR′C(NCN)NR″R、-OR′、芳基、雜芳基、芳基烷基、雜芳基烷基、雜環(huán)基、和雜環(huán)基烷基；R6選自于三氟甲基、以及C1-C10烷基、C3-C10環(huán)烷基、芳基、芳基烷基、雜芳基、雜芳基烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基，其中每個(gè)烷基、環(huán)烷基、芳基、雜芳基和雜環(huán)基部分可任選地被1-5個(gè)獨(dú)立地選自于以下組中的基團(tuán)取代：氧代、鹵素、氰基、硝基、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、疊氮基、-NR′SO2R″″、-SO2NR′R″、-C(O)R′、-C(O)OR′、-OC(O)R′、-NR′C(O)OR″″、-NR′C(O)R″、-C(O)NR′R″、-SO2R″″、-NR′R″、-NR′C(O)NR″R、-NR′C(NCN)NR″R、-OR′、芳基、雜芳基、芳基烷基、雜芳基烷基、雜環(huán)基、和雜環(huán)基烷基；R7選自于氫、以及C1-C10烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、C3-C10環(huán)烷基、C3-C10環(huán)烷基烷基、芳基、芳基烷基、雜芳基、雜芳基烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基，其中每個(gè)烷基、烯基、炔基、環(huán)烷基、芳基、雜芳基和雜環(huán)基部分可任選地被1-5個(gè)獨(dú)立地選自于以下組中的基團(tuán)取代：氧代、鹵素、氰基、硝基、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、疊氮基、-NR4SO2R6、-SO2NR3R4、-C(O)R3、-C(O)OR3、-OC(O)R3、-NR4C(O)OR6、-NR4C(O)R3、-C(O)NR3R4、-SO2R6、-NR3R4、-NR5C(O)NR3R4、-NR5C(NCN)NR3R4、-OR3、芳基、雜芳基、芳基烷基、雜芳基烷基、雜環(huán)基、和雜環(huán)基烷基；W選自于雜芳基、雜環(huán)基、-C(O)OR3、-C(O)NR3R4、-C(O)NR4OR3、-C(O)R4OR3、-C(O)(C3-C10環(huán)烷基)、-C(O)(C1-C10烷基)、-C(O)(芳基)、-C(O)(雜芳基)和-C(O)(雜環(huán)基)，這些基團(tuán)中的每一個(gè)都可任選地被1-5個(gè)獨(dú)立地選自于以下組中的基團(tuán)取代：-NR3R4、-OR3、-R2、以及 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式I的化合物及其藥物學(xué)上可接受的鹽和前藥，其中W、R1、R2、R7、R9和R10如說(shuō)明書中所定義。此等化合物是MEK抑制劑，并且可用于治療哺乳動(dòng)物中過度增殖性疾病，如癌癥和炎癥。本發(fā)明還公開了使用所述化合物治療哺乳動(dòng)物中過度增殖性疾病的方法以及包含所述化合物的藥物組合物。 |
| 國(guó)際公布 | WO2003/077855 英 2003.9.25 |
