| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1856475A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.11.01 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480027385.5 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.09.17 |
| 專利名稱 | 異喹啉鉀通道抑制劑 |
| 主分類號(hào) | C07D217/18(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D217/18(2006.01)I;C07D217/04(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.9.23 US 60/505,143 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 默克公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | B·W·特羅特;K·K·南達(dá);N·R·克特;C·J·丁斯莫爾;G·S·蓬蒂切洛;D·A·克萊爾蒙 |
| 地址 | 美國(guó)新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-09-17 PCT/US2004/030486 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.03.22 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 譚明勝;王景朝 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I的化合物： 或藥學(xué)可接受鹽、晶型或水合物，其中： A是 a)芳基環(huán)，其中任何穩(wěn)定的芳基環(huán)原子獨(dú)立地未取代或被下列取代： 1)鹵素， 2)NO2， 3)CN， 4)CR46＝C(R47R48)2 5)C≡CR46， 6)(CRiRj)rOR46， 7)(CRiRj)rN(R46R47)， 8)(CRiRj)rC(O)R46， 9)(CRiRJ)rC(O)OR46 10)(CRiRj)rR46， 11)(CRiRj)rS(O)0-2R61， 12)(CRiRj)rS(O)0-2N(R46R47)， 13)OS(O)0-2R61， 14)N(R46)C(O)R47， 15)N(R46)S(O)0-2R61， 16)(CRiRj)rN(R46)R61， 17)(CRiRj)rN(R46)R61OR47， 18)(CRiRj)rN(R46)(CRkRl)sC(O)N(R47R48)， 19)N(R46)(CRiRj)rR61， 20)N(R46)(CRiRj)rN(R47R48)， 21)(CRiRj)rC(O)N(R47R48)，或 22)氧代， b)雜芳基環(huán)選自 含有1、2、3或4個(gè)選自N、O或S的雜原子環(huán)原子的5-員不飽和單環(huán)， 含有1、2、3或4個(gè)選自N、O或S的雜原子環(huán)原子的6-員不飽和單環(huán)，和 含有1、2、3或4個(gè)選自N、O或S的雜原子環(huán)原子的9-或10-員不飽和雙環(huán)， 其中任何穩(wěn)定的S雜芳基環(huán)原子是未取代或被氧代一-或二-取代的，和任何穩(wěn)定的C或N雜芳基環(huán)原子獨(dú)立地未取代或被下列取代 1)鹵素， 2)NO2， 3)CN， 4)CR46＝C(R47R48)2， 5)C≡CR46， 6)(CRiRj)rOR46， 7)(CRiRj)rN(R46R47)， 8)(CRiRj)rC(O)R46， 9)(CRiRj)rC(O)OR46， 10)(CRiRj)rR46， 11)(CRiRj)rS(O)0-2R61， 12)(CRiRj)rS(O)0-2N(R46R47)， 13)OS(O)0-2R61， 14)N(R46)C(O)R47， 15)N(R46)S(O)xR61， 16)(CRiRi)rN(R46)R61， 17)(CRiRj)rN(R46)R61OR47， 18)(CRiRj)rN(R46)(CRkRl)sC(O)N(R47R48)， 19)N(R46)(CRiRj)rR61， 20)N(R46)(CRiRj)rN(R47R48)， 21)(CRiRj)rC(O)N(R47R48)，或 22)氧代，或 c)含有1或2個(gè)氮原的未取代、被C1-C6烷基一-取代或二-取代的4-、5-或6-員雜環(huán)環(huán)； Y是CH2，NR53，NC(O)R53，S(O)0-2或O； G是H2或O； Ra，Rb，RC，Rd，Re，Rf，Rg，Rh，Ri，Rj，Rk和Rl獨(dú)立地選自下列基團(tuán)： 1)氫， 2)C1-C6烷基， 3)鹵素， 4)芳基， 5)R80， 6)C3-C10環(huán)烷基，和 7)OR4， 該烷基、芳基和環(huán)烷基是未取代，被R7一取代，被R7和R15二取代，被R7、R15和R16三取代，或被R7、R15、R16和R17四取代； R1獨(dú)立地選自： 1)氫， 2)鹵素， 3)NO2， 4)CN， 5)CR40＝C(R41R42)， 6)C≡CR40， 7)(CRaRb)nOR40， 8)(CRaRb)nN(R40R41)， 9)(CRaRb)nC(O)R40， 10)(CRaRb)nC(O)OR40， 11)(CRaRb)nR40， 12)(CRaRb)nS(O)0-2R6， 13)(CRaRb)nS(O)0-2N(R40R41)， 14)OS(O)0-2R6 15)N(R40)C(O)R41， 16)N(R40)S(O)0-2R6， 17)(CRaRb)nN(R40)R6， 18)(CRaRb)nN(R40)R6OR41， 19)(CRaRb)nN(R40)(CRcRd)tC(O)N(R41R42)， 20)N(R40)(CRaRb)nR6， 21)N(R40)(CRaRb)nN(R41R42)， 25)(CRaRb)nC(O)N(R41R42)，和 26)含有1個(gè)氮原子的未取代、或被-OH一-、二-或三取代的4-、5-或6-員雜環(huán)環(huán)； R2，R8，R9和R10獨(dú)立地選自： 1)氫， 2)鹵素， 3)NO2， 4)CN， 5)CR43＝C(R44R45)， 6)C≡CR43， 7)(CReRf)pOR43 8)(CReRf)pN(R43R44)， 9)(CReRf)pC(O)R43， 10)(CReRf)pC(O)OR43， 11)(CReRf)pR43， 12)(CReRf)pS(O)0-2R60， 13)(CReRf)pS(O)0-2N(R43R44)， 14)OS(O)0-2R60， 15)N(R43)C(O)R44， 16)N(R43)S(O)0-2R60， 17)(CReRf)pN(R43)R60， 18)(CReRf)pN(R43)R60OR44， 19)(CReRf)pN(R43)(CRgRh)qC(O)N 20)N(R43)(CReRf)pR60， 21)N(R43)(CReRf)pN(R44R45)，和 22)(CReRf)pC(O)N(R43R44)， 或R2和R8獨(dú)立地定義如上，和R9和R10與其所連的原子一起構(gòu)成環(huán)：其中Rm是C1-6烷基； R4，R40，R41，R42，R43，R44，R45，R46，R47，R48，R49，R50，R51，R51，R52和R53獨(dú)立地選自： 1)氫 2)C1-C6烷基， 3)C3-C10環(huán)烷基， 4)芳基， 5)R81， 6)CF3， 7)C2-C6鏈烯基，和 8)C2-C6鏈炔基， 該烷基、芳基和環(huán)烷基是未取代，被R18一-取代基，被R18和R19二-取代，被R18、R19和R20三-取代，或被R18、R19、R20和R21四取代； R5獨(dú)立地選自： 1)氫， 2)鹵素， 3)CN， 4)C(O)N(R49R50)， 5)C(O)OR49， 6)S(O)0-2N(R49R50)， 7)S(O)0-2R62， 8)C1-C6烷基， 9)C3-C10環(huán)烷基， 10)R82， 該烷基、芳基和環(huán)烷基是未取代，被R22一-取代，被R22和R23二-取代，被R22、R23和R24三-取代，或被R22、R23、R24和R25四-取代； R6，R60，R61，R62和R63獨(dú)立地選自： 1)C1-C6烷基， 2)芳基， 3)R83，和 4)C3-C10環(huán)烷基； 該烷基、芳基和環(huán)烷基是未取代，被R26一-取代，被R26和R27二-取代，被R26、R27和R28三-取代，或被R26、R27、R28和R29四-取代； R7，R15，R16，R17，R18，R19，R20，R21，R22 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及具有結(jié)構(gòu)(I)的用作鉀通道抑制劑治療心律失常等的化合物。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-04-07 WO2005/030130 英 |
