| 公開(公告)號 | CN1829720A |
| 公開(公告)日 | 2006.09.06 |
| 申請(專利)號 | CN200480021467.9 |
| 申請日期 | 2004.07.22 |
| 專利名稱 | 7-取代的3-硝基-吡唑并[1,5-a]嘧啶類 |
| 主分類號 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P25/22(2006.01)I;C07D239/00(2006.01)N;C07D231/00(2006.01)N |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.7.24 ES 200301747;2004.7.12 ES 200401696 |
| 申請(專利權(quán))人 | 菲爾若國際公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | L·安格拉達(dá);A·帕洛莫;M·普林塞普;A·古格萊塔 |
| 地址 | 西班牙巴塞羅納 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-07-22 PCT/EP2004/008207 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.01.24 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 唐曉峰 |
| 國省代碼 | 西班牙;ES |
| 主權(quán)項(xiàng) | 1)式(I)的化合物及其藥學(xué)可接受鹽： 其中 R1選自苯基、吡啶基、嘧啶基、三嗪基、N-氧化物-吡啶基、噻吩基、呋喃基、噻唑基和噁唑基組成的組、每個(gè)R1可以被R2基團(tuán)任選地取代； R2選自下組：烷基(C1-C6)、環(huán)烷基(C3-C6)、鏈烯基(C2-C6)、炔基(C2-C6)、烷氧基(C1-C6)、CF3、CN、SO2-R3、NO2、NH-R3、NR3R4、COR5、CO-NHR5、COOR5， and R3和R4分別選自烷基(C1-C6)、環(huán)烷基(C3-C6)、芳基和雜芳基組成的組； R5選自氫、烷基(C1-C6)、鏈烯基(C2-C6)、炔基(C2-C6)和環(huán)烷基(C3-C6)組成的組； R6選自烷基(C1-C6)、環(huán)烷基(C3-C6)、烷氧基(C1-C6)、NH-烷基(C1-C6)、N(二烷基(C1-C6))、烷基(C1-C6)-O-烷基(C1-C6)、烷基(C1-C6)-NH-烷基(C1-C6)、烷基(C1-C6)-N(二烷基(C1-C6))、苯基、單取代的苯基、呋喃基、噻吩基、噻唑基和吡啶基組成的組； R7選自氫、烷基(C1-C6)、環(huán)烷基(C3-C6)、芳基和取代的或未取代的雜芳基組成的組； R8選自氫、烷基(C1-C6)、CF3、CN、CO-R9和SO2-R9組成的組； R9選自氫、烷基(C1-C6)、苯基、取代的苯基和取代的或未取代的雜芳基組成的組； X是O、S或NR8；和n是整數(shù)1、2或3。 2)根據(jù)權(quán)利要求1的化合物，其中R1是 和其中R5和R6是如式(I)中所定義的。 3)根據(jù)權(quán)利要求2的化合物，其中R5選自甲基、乙基、正-丙基、異-丙基、正-丁基、環(huán)丙基和2-丙炔基組成的組；和R6選自甲基、乙基、正-丙基、正-丁基、苯基和4-甲氧基-苯基組成的組。 4)根據(jù)權(quán)利要求1的化合物，其中R1是 和其中R5和R6是如式(I)中所定義的。 5)根據(jù)權(quán)利要求4的化合物，其中R5選自甲基、乙基、正-丙基、異-丙基、正-丁基、環(huán)丙基和2-丙炔基組成的組；和R6選自甲基、乙基、正-丙基、正-丁基、苯基和4-甲氧基-苯基組成的組。 6)根據(jù)權(quán)利要求1的化合物，其中R1是 和其中R5、R6和R8是如式(I)中所定義的。 7)根據(jù)權(quán)利要求6的化合物，其中R5選自甲基、乙基、正-丙基、異-丙基、正-丁基、環(huán)丙基和2-丙炔基組成的組；R6選自甲基、乙基、正-丙基、正-丁基、苯基和4-甲氧基-苯基組成的組；和R8選自氫、甲基和CN組成的組。 8)根據(jù)權(quán)利要求1的化合物，其中R1是 和其中R5和R6是如式(I)中所定義的。 9)根據(jù)權(quán)利要求8的化合物，其中R5選自甲基、乙基、正-丙基、異-丙基、正-丁基、環(huán)丙基和2-丙炔基組成的組；和R6選自甲基、乙基、正-丙基、異-丙基、正-丁基、苯基和4-甲氧基-苯基組成的組。 10)根據(jù)權(quán)利要求的化合物1，其中R1是 和其中n和R7是如式(I)中所定義的。 11)根據(jù)權(quán)利要求10的化合物，其中n是1和R7是氫。 12)根據(jù)權(quán)利要求1的化合物，其中R1是 和其中n和R7是如式(I)中所定義的。 13)根據(jù)權(quán)利要求12的化合物，其中n是1和R7是氫。 14)根據(jù)權(quán)利要求1的化合物，其中R1選自苯基、2-三氟甲苯基、3-三氟甲苯基、4-三氟甲苯基、呋喃-2-基、噻吩-2-基、吡啶-2-基、吡啶-3-基和吡啶-4-基組成的組。 15)根據(jù)權(quán)利要求2或3的化合物，其中所述化合物選自下組： N-乙基-N-[3-(3-硝基-吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-基)-苯基]-乙酰胺； N-甲基-N-[3-(3-硝基-吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-基)-苯基]-乙酰胺； N-[3-(3-硝基-吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-基)-苯基]-N-(正-丙基)-乙酰胺； N-(正-丁基)-N-[3-(3-硝基-吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-基)-苯基]-乙酰胺；和 N-[3-(3-硝基-吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-基)-苯基]-N-(2-丙炔基)-乙酰胺。 16)根據(jù)權(quán)利要求8或9的化合物，其中所述化合物選自下組： N-乙基-N-[3-(3-硝基-吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-基)-苯基]-甲磺酰胺； N-乙基-N-[3-(3-硝基-吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-基)-苯基]-4-甲氧基-苯磺酰胺； N-乙基-N-[3-(3-硝基-吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-基)-苯基]-苯磺酰胺； N-甲基-N-[3-(3-硝基-吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-基)苯基]-甲磺酰胺； N-(正-丁基)-N-[3-(3-硝基-吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-基)-苯基]-4-甲氧基-苯磺酰胺； N-[3-(3-硝基-吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-基)-苯基]-N-(正-丙基)-4-甲氧基-苯磺酰胺； N-甲基-N-[3-(3-硝基-吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-基)-苯基]-4-甲氧基-苯磺酰胺； N-(正-丁基)-N-[3-(3-硝基-吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-基)-苯基]-4-苯磺酰胺； N-[3-(3-硝基-吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-基)-苯基]-N-(正-丙基)-苯磺酰胺； N-甲基-N-[3-(3-硝基-吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-基)-苯基]-4-苯磺酰胺； N-[3-(3-硝基-吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-基)-苯基]-N-(正-丙基)-甲磺酰胺； N-(正-丁基)-N-[3-(3-硝基-吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-基)-苯基]-甲磺酰胺； N-[3-(3-硝基-吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-基)-苯基]-N-(丙-2-炔基)-甲磺酰胺； N-[3-(3-硝基-吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-基)-苯基]-N-(正-丙基)-乙磺酰胺； N-[3-(3-硝基-吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-基)-苯基]-N-(正-乙基)-乙磺酰胺； N-[3-(3-硝基-吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-基)-苯基]-N-(正-丙-2-炔基)-丙烷-2-磺酰胺； N-[3-(3-硝基 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的化合物：其中R1是如權(quán)利要求中所定義的。所述化合物對GABAA受體具有特異性親和力，因而可用于治療或預(yù)防受α1-和α2-GABAA受體調(diào)節(jié)的疾病中。 |
| 國際公布 | 2005-02-17 WO2005/014596 英 |
