| 公開(公告)號 | CN101072570A |
| 公開(公告)日 | 2007.11.14 |
| 申請(專利)號 | CN200580040405.7 |
| 申請日期 | 2005.09.26 |
| 專利名稱 | 用于治療黃病毒、瘟病毒和肝炎病毒的方法和組合物 |
| 主分類號 | A61K31/70(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/70(2006.01)I;C07H19/048(2006.01)I;C07H19/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.9.24 US 60/613,085 |
| 申請(專利權)人 | 埃迪尼克斯（開曼)有限公司;國家科學研究中心 |
| 發(fā)明(設計)人 | 吉恩-皮埃爾·索莫多西;吉爾斯·格索林;理查德·斯托勒;詹姆士·伊根 |
| 地址 | 開曼群島大開曼 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-09-26 PCT/US2005/034786 |
| 進入國家日期 | 2007.05.24 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京安信方達知識產(chǎn)權代理有限公司 |
| 代理人 | 陶貽豐;鄭 霞 |
| 國省代碼 | 開曼群島;KY |
| 主權項 | 式(I)或(II)的化合物、其藥學上可接受的鹽或酯： 其中： R1獨立地為H、任選取代的烷基；�；涣姿猁}或酯；磺酸酯，包括任選取代的烷基磺酰基或芳烷基磺�；�，包括甲磺�；捅郊谆�，其中所述苯基任選地用如本文芳基的定義中所述的一個或多個取代基取代；脂質(zhì)，包括磷脂；氨基酸；碳水化合物；肽；膽固醇；或其它藥學上可接受的離去基團，當體內(nèi)施用時，這些基團能夠提供其中R1獨立地為H或磷酸鹽或酯的化合物； 每個A獨立地為任選取代的直鏈烷基、支鏈烷基或環(huán)烷基，CH3，CF3，C(Y3)3，2-Br-乙基，CH2F，CH2Cl，CH2CF3，CF2CF3，C(Y3)2C(Y3)3，CH2OH，任選取代的烯基，任選取代的炔基，COOR4，COO-芳基，CO-O-烷氧基烷基，CONHR4，C(NR4)N(R4)2，C(S)N(R4)2，CON(R4)2，氯，溴，氟，碘，CN，N3，OH，OR4，NH2，NHR4，NR4R5，SH或SR5，-C(＝S)NH2，-C(＝NH)NH2，具有一個或多個O、S或N原子的-C-(5-元雜環(huán))，-C-咪唑，環(huán)烷基，�；�，Br-乙烯基，-O-烷基，-O-烯基，-O-炔基，-O-芳基，-O-芳烷基，-O-�；�，-O-環(huán)烷基，-NH-烷基，-N-二烷基，-NH-�；�，-NH-芳基，-NH-芳烷基，-NH-環(huán)烷基，SH，-S-烷基，-S-�；�，-S-芳基，-S-環(huán)烷基，-S-芳烷基，-CO2-烷基，-CONH-烷基，-CON-二烷基，CF3，-CHmOH，-(CH2)mNH2，-(CH2)mC(O)OH，-(CH2)mCN，-(CH2)mNO2，-(CH2)mCONH2，C1-4烷基氨基，二(C1-4烷基)氨基，C3-6環(huán)烷基氨基，C1-4烷氧基羰基，N3或C1-6烷氧基； 每個B獨立地為H，任選取代的直鏈烷基、支鏈烷基或環(huán)烷基，CH3，CF3，C(Y3)3，2-Br-乙基，CH2F，CH2Cl，CH2CF3，CF2CF3，C(Y3)2C(Y3)3，CH2OH，任選取代的烯基，任選取代的炔基，COOR4，COO-芳基，-CO-O-烷氧基烷基，-CONHR4，-C(NR4)N(R4)2，-C(S)N(R4)2，-CON(R4)2，氯，溴，氟，碘，CN，N3，OH，OR4，NH2，NHR4，NR4R5，SH或SR5，-C(＝S)NH2，-C(＝NH)NH2，具有一個或多個O、S或N原子的-C-(5-元雜環(huán))，-C-咪唑，環(huán)烷基，�；�，Br-乙烯基，-O-烷基，-O-烯基，-O-炔基，-O-芳基，-O-芳烷基，-O-�；�，-O-環(huán)烷基，-NH-烷基，-N-二烷基，-NH-�；�，-NH-芳基，-NH-芳烷基，-NH-環(huán)烷基，SH，-S-烷基，-S-酰基，-S-芳基，-S-環(huán)烷基，-S-芳烷基，-CO2-烷基，-CONH-烷基，-CON-二烷基，CF3，-CHmOH，-(CH2)mNH2，-(CH2)mC(O)OH，-(CH2)mCN，-(CH2)mNO2，-(CH2)mCONH2，C1-4烷基氨基，二(C1-4烷基)氨基，C3-6環(huán)烷基氨基，C1-4烷氧基羰基，N3或C1-6烷氧基； 每個Y3獨立地為H、F、Cl、Br或I； 每個R4和R5獨立地為氫、�；�、烷基、低級烷基、烯基、炔基或環(huán)烷基； X為O或CH； 每個R6獨立地為任選取代的烷基、CH3、CH2CN、CH2N3、CH2NH2、CH2NHCH3、CH2N(CH3)2、CH2OH、鹵代烷基、CF3、C(Y3)3、2-Br-乙基、CH2F、CH2Cl、CH2CF3、CF2CF3、C(Y3)2C(Y3)3、任選取代的烯基、鹵代烯基、Br-乙烯基、任選取代的炔基、鹵代炔基、-(CH2)mC(O)OR4、-(CH2)mC(O)NHR4、-(CH2)mC(O)N(R4)2、C(O)OR4或氰基； 每個R7獨立地為OH、OR2、任選取代的烷基、CH3、CH2CN、CH2N3、CH2NH2、CH2NHCH3、CH2N(CH3)2、CH2OH、鹵代烷基、CF3、C(Y3)3、2-Br-乙基、CH2F、CH2Cl、CH2CF3、CF2CF3、C(Y3)2C(Y3)3、任選取代的烯基、鹵代烯基、Br-乙烯基、任選取代的炔基、鹵代炔基、任選取代的碳環(huán)、任選取代的雜環(huán)、任選取代的雜芳基、-(CH2)mC(O)OR4、-(CH2)mC(O)SR4-(CH2)mC(O)NHR4、-(CH2)mC(O)N(R4)2、-C(O)OR4、-C(O)SR4、-O(R4)、-S(R4)、NO2、-NR4R5、疊氮基、氰基、SCN、OCN、NCO或鹵素； 每個R8和R11獨立地為氫、任選取代的烷基、CH3、CH2CN、CH2N3、CH2NH2、CH2NHCH3、CH2N(CH3)2、CH2OH、鹵代烷基、CF3、C(Y3)3、2-Br-乙基、CH2F、CH2Cl、CH2CF3、CF2CF3、C(Y3)2C(Y3)3、任選取代的烯基、烯基、炔基、鹵代烯基、Br-乙烯基、任選取代的炔基、鹵代炔基、-CH2C(O)N(R4)2、-(CH2)mC(O)OR4、-(CH2)mC(O)NHR4、-C(O)OR4、氰基、NH-�；騈(�；�)2； 每個R9和R10獨立地為氫、OH、OR2、任選取代的烷基、CH3、CH2CN、CH2N3、CH2NH2、CH2NHCH3、CH2N(CH3)2、CH2OH、鹵代烷基、CF3、C(Y3)3、2-Br-乙基、CH2F、CH2Cl、CH2CF3、CF2CF3、C(Y3)2C(Y3)3、任選取代的烯基、烯基、炔基、NO2、鹵代烯基、Br-乙烯基、任選取代的炔基、鹵代炔基、任選取代的碳環(huán)、任選取代的雜環(huán)、任選取代的雜芳基、-(CH2)mC(O)OR4-(CH2)mC(O)SR4、-(CH2)mC(O)NHR4、-(CH2)mC(O)N(R4)2、-C(O)OR4、-C(O)SR4、-O(R4)、--O(芳烷基)、-S(R4)、NO2、-NR4R5、-NH(芳烷基)、疊氮基、氰基、SCN、OCN、NCO或鹵素； 每個m獨立地為1或2；和 或者，R6和R10、R7和R9、R8和R7或R9和R11可一起形成選自任選取代的碳環(huán)或任選取代的雜環(huán)的橋連化合物；或 或者，R6和R7或R9和R10可一起形成選自任選取代的碳環(huán)或任選取代的雜環(huán)的螺環(huán)化合物；和 每個W獨立地為O、S或CH。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了用于治療感染有黃病毒、瘟病毒或肝炎病毒的宿主的方法和組合物，包括施用治療黃病毒、瘟病毒或肝炎病毒有效量的所述堿修飾核苷、其藥學上可接受的鹽或前藥。 |
| 國際公布 | 2006-04-06 WO2006/037028 英 |
