| 公開(公告)號 | CN1858056A |
| 公開(公告)日 | 2006.11.08 |
| 申請(專利)號 | CN200610014050.0 |
| 申請日期 | 2006.06.05 |
| 專利名稱 | 一類萘醌類磷雜環(huán)化合物的合成方法 |
| 主分類號 | C07F9/6584(2006.01)I |
| 分類號 | C07F9/6584(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 南開大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 陳茹玉;王 彬 |
| 地址 | 300071天津市衛(wèi)津路94號行政樓605 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | |
| 代理人 | |
| 國省代碼 | 天津;12 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一類萘醌類磷雜環(huán)化合物的合成方法，其特征在于：萘醌類磷雜環(huán)化合物具有統(tǒng)一的骨架： 在其磷原子和α-碳原子上置換不同取代基：R1為烷基，芳基，烷氧基，胺基，胺基酸殘基，羥基；R2為為烷基，環(huán)烷基，氫，芳基，雜環(huán)芳基，雜環(huán)烷基，鹵代烷基，R3為為烷基，環(huán)烷基，氫，芳基，雜環(huán)芳基，雜環(huán)烷基，鹵代烷基； 合成萘醌類磷雜環(huán)化合物，包括下屬步驟： (1)2，3-二氯-1，4-萘醌6.28克溶于30毫升的乙醇中，攪拌下加入含6.39克的亞硝酸鈉的水溶液20毫升，升溫到80℃，在此溫度下繼續(xù)攪拌3小時，得到的反應(yīng)混合物冷卻到室溫，有大量黃色針狀晶體析出，抽濾，水洗，將得到的黃色晶體干燥器干燥24小時； (2)將上述黃色晶體5克溶于12毫升的甲醇中，攪拌下加入含40克連二亞硫酸鈉的150毫升水溶液，繼續(xù)攪拌15分鐘，將得到的固體轉(zhuǎn)移到燒杯中，在空氣中充分露置，得到大量紫色晶體，過濾，水洗，得到的紫色固體干燥器干燥24小時。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一類新型的萘醌類磷雜環(huán)的化合物的合成，特別是涉及在萘醌類磷雜環(huán)的磷原子和α-碳原子上置換不同取代基的萘醌類磷雜環(huán)化合物的合成，該化合物具有良好的抗腫瘤、抗病毒、殺菌和抗HIV等生物活性，并可在臨床應(yīng)用中發(fā)展為一類多環(huán)醌類雜環(huán)的具有抗腫瘤、抗病毒、殺菌和抗HIV的新藥。但到目前為止，沒有一例含磷原子的萘醌類化合物的合成，我們用簡單易得的原料一步反應(yīng)合成了一系列磷雜萘醌類的化合物。其技術(shù)方案是：在萘醌類磷雜環(huán)的磷原子和α-碳原子上置換不同取代基。本發(fā)明的有益效果：合成方法簡單，收率高，體外抗腫瘤效果明顯，某些化合物的活性已經(jīng)接近臨床藥物阿霉素，因此，這類化合物的將在藥物發(fā)現(xiàn)中得到重視。 |
| 國際公布 |
