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取代的吡咯和咪唑、含有它們的組合物、制備方法及用途

公開(公告)號(hào) CN101133023A  
公開(公告)日 2008.02.27  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200680006992.2  
申請(qǐng)日期 2006.02.01  
專利名稱 取代的吡咯和咪唑、含有它們的組合物、制備方法及用途  
主分類號(hào) C07D207/34(2006.01)I  
分類號(hào) C07D207/34(2006.01)I;C07D233/90(2006.01)I;A61K31/4164(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2005.2.3 FR 0501092  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 艾文蒂斯藥品公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 B·羅南;F·哈利;C·索艾爾;F·維維安尼;Y·埃-阿馬德;E·巴奎;M·塔巴特  
地址 法國(guó)安東尼  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2006-02-01 PCT/FR2006/000220  
進(jìn)入國(guó)家日期 2007.09.03  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專利代理(香港)有限公司  
代理人 張軼東;林 森  
國(guó)省代碼 法國(guó);FR  
主權(quán)項(xiàng) 符合以下式(I)的產(chǎn)品: 式(I) 式中: 1)A和Ar獨(dú)立地選自以下:芳基、雜芳基、雜環(huán)基、取代的芳基、取代的雜芳基、取代的雜環(huán)基、環(huán)烷基、取代的環(huán)烷基; 2)L選自:NH、CO-NH、NH-CO、NH-SO2、SO2NH、NH-CH2、CH2-NH、CH2-CO-NH、NH-CO-CH2、NH-CH2-CO、CO-CH2-NH、NH-CO-NH、NH-CS-NH、NH-CO-O、O-CO-NH、CH2-NH-CO-NH、NH-CO-NH-CH2、NH-CO-CH2-CO-NH; 3)Ra選自H、烷基和環(huán)烷基; 4)R1選自:H、R、COR、SO2R,式中R選自H、OR″4、NR″5R″6、(C1-C6)烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、取代的雜環(huán)基、芳基、取代的芳基、雜芳基、取代的雜芳基,式中R″4選自H、苯基、烷基,式中R″5和R″6獨(dú)立地選自H、ROR″4、(C1-C6)烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、取代的雜環(huán)基、芳基、取代的芳基、雜芳基、取代的雜芳基,或者R″5和R″6互相連接而形成含有選自O(shè)、S和N的0-3個(gè)雜原子的5-8元的飽和環(huán); 5)X選自CR3和N; 6)R2和R3獨(dú)立地選自:H、鹵素、R′2、CN、O(R′2)、OC(O)(R′2)、OC(O)N(R′2)(R′3)、OS(O2)(R′2)、N(R′2)(R′3)、N=C(R′2)(R′3)、N(R′2)C(O)(R′3)、N(R′2)C(O)O(R′3)、N(R′4)C(O)N(R′2)(R′3) 、N(R′4)C(S)N(R′2)(R′3)、N(R′2)S(O2)(R′3)、C(O)(R′2)、C(O)O(R′2)、C(O)N(R′2)(R′3)、C(=N(R′3))(R′2)、C(=N(OR′3))(R′2)、S(R′2)、S(O)(R′2)、S(O2)(R′2)、S(O2)O(R′2)、S(O2)N(R′2)(R′3);式中每個(gè)R′2、R′3、R′4獨(dú)立地選自H、烷基、烯基、炔基、芳基、雜芳基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、取代的烷基、取代的烯基、取代的炔基、取代的芳基、取代的雜芳基、取代的環(huán)烷基、取代的雜環(huán)基;式中,當(dāng)R′2和R′3各自不是H并且同時(shí)出現(xiàn)在R2或R3上時(shí),它們可互相連接而形成含有選自O(shè)、S和N的0-3個(gè)雜原子的環(huán)。  
摘要 取代的吡咯和咪唑、含有它們的組合物、它們的生產(chǎn)方法和用途。特別地,本發(fā)明涉及取代的咪唑和吡咯的制備、含有它們的組合物、它們的制備方法和它們作為藥品的用途,特別是作為抗癌劑的用途。  
國(guó)際公布 2006-08-10 WO2006/082309 法  
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