| 公開(公告)號 | CN1659150A |
| 公開(公告)日 | 2005.08.24 |
| 申請(專利)號 | CN03812905.1 |
| 申請日期 | 2003.04.28 |
| 專利名稱 | 喹唑啉衍生物及醫(yī)藥品 |
| 主分類號 | C07D239/95 |
| 分類號 | C07D239/95;C07D405/12;C07D409/12;C07D413/12;C07D401/12;C07D403/12;C07D417/12;C07D413/06;C07D401/06;C07D493/04;A61K31/517;A61K31/541;A61K31/5377;A61K31/357;A61P17/04 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2002.4.26 JP 125452/2002;2002.9.18 JP 272314/2002;2002.12.25 JP 373400/2002 |
| 申請(專利權)人 | 日本新藥株式會社 |
| 發(fā)明(設計)人 | 岡野昌彥;尾山達哉 |
| 地址 | 日本京都府 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/JP2003/005432 2003.4.28 |
| 進入國家日期 | 2004.12.03 |
| 專利代理機構 | 上海專利商標事務所有限公司 |
| 代理人 | 胡燁 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權項 | 以下通式(1)表示的喹唑啉衍生物或其鹽，式中，R1表示氫原子或烷基；環(huán)Q表示亞環(huán)己基或亞苯基；A1及A2相同或不同，表示單鍵或亞烷基；E表示-NHCO-或-CON(R2)-(式中，R2表示氫原子或烷基)；A3表示A31-A32-A33；A31及A33相同或不同，表示單鍵或在可取代的位置可具有相同或不同的1～2個取代基的碳原子數1～6的二價飽和或不飽和脂肪族烴基，1個碳原子具有2個支鏈時，可與該碳原子一起形成二價的環(huán)烷基；A32表示單鍵、氧原子、硫原子或-N(R32)-(式中，R32表示氫原子或烷基)；R3表示可被取代的碳原子數1～8的非環(huán)式脂肪族烴基，1～3環(huán)的可被取代的碳原子數3～10的環(huán)式脂肪族烴基，1～2環(huán)的可被取代的碳原子數6～12的芳香族烴基，或1～3環(huán)的可被取代的雜環(huán)基；E為-CON(R2)-時，該-N(R2)-可與-A3-R3形成環(huán)狀胺基；R4及R5相同或不同，表示氫原子、烷基、烷氧基或鹵原子；但N-{4-[((1S，2R)-2-{[氨基(亞氨基)甲基]氨基}環(huán)己基)氨基]-6-甲氧基喹唑啉-2-基}-4-氯苯甲酰胺及N-{4-[((1S，2R)-2-{[氨基(亞氨基)甲基]氨基}環(huán)己基)氨基]-6-甲基喹唑啉-2-基}-4-氯苯甲酰胺及它們的鹽除外。 |
| 摘要 | 本發(fā)明的目的是提供具有新的作用機理的良好的止癢劑。本發(fā)明涉及以通式(1)表示的喹唑啉衍生物或其醫(yī)藥品中允許的鹽為有效成分的止癢劑，式中，R1表示氫原子或烷基；環(huán)Q表示亞環(huán)己基或亞苯基；A1及A2相同或不同，表示單鍵或亞烷基；E表示-NHCO-等；A3表示單鍵或二價飽和或不飽和脂肪族烴基等；R3表示非環(huán)式脂肪族烴基等；R4及R5相同或不同，表示氫原子、烷基等。 |
| 國際公布 | WO2003/091224 日 2003.11.6 |
