| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1284770C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.11.15 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN02814390.6 |
| 申請(qǐng)日期 | 2002.07.15 |
| 專利名稱 | 4-氨基-4-苯基哌啶的制備方法 |
| 主分類號(hào) | C07D211/58(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D211/58(2006.01)I;C07D211/66(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.7.16 FR 01/09576 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 賽諾菲 安萬(wàn)特 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | A·艾爾卡德;G·安妮-阿恰德;D·卡普拉羅 |
| 地址 | 法國(guó)巴黎 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2002-07-15 PCT/FR2002/002499 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2004.01.16 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 周承澤 |
| 國(guó)省代碼 | 法國(guó);FR |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種以一般式(I)表示的4-氨基-4-苯基哌啶的制備方法：式中，R是氫或C1-C3烷基，其特征在于：所述方法由以下步驟組成：(a)先用堿金屬氰化物處理一般式(II)表示的1-保護(hù)的4-哌啶酮，式中Pr’表示可消去的N-保護(hù)基，再在所得的含有氰醇的反應(yīng)介質(zhì)中用一般式(III)表示的胺處理，式中，E表示基團(tuán)R’＝C1-C3烷基，或N-保護(hù)基，Pr”是N-保護(hù)基，這些保護(hù)基在Pr’的相同條件下可被消去；(b)使所得到的一般式(IV)表示的化合物：式中，Pr’、Pr”和E如上所限定，與苯基鹵化鎂進(jìn)行格利雅反應(yīng)；以及(c)消去所得到的一般式(V)表示的化合物的兩個(gè)或三個(gè)N-保護(hù)基：使化合物(I)以它的其中一種鹽析出，再轉(zhuǎn)化為游離堿，或者以它的游離堿析出，再轉(zhuǎn)化為它的其中一種鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種4-氨基-4-苯基哌啶(I)的制備方法，式中，R是氫或C1-C3烷基，其特征在于：該方法由以下步驟組成，依次為：先用一種堿性氰化物處理保護(hù)的4-哌啶酮(II)，式中Pr’表示能夠被消去的N-保護(hù)基，再用一種胺ENHPr”(III)處理，(III)中E表示R’＝C1-C3烷基或N-保護(hù)基，Pr”是N-保護(hù)基，這些基團(tuán)在Pr’的相同條件下可被消去；然后將所得到的化合物(IV)與苯基鹵化鎂進(jìn)行Grignard反應(yīng)；消去所得化合物(V)的兩個(gè)或三個(gè)保護(hù)基；以及使化合物(I)以游離堿析出，又可以將游離堿轉(zhuǎn)化為其中一種鹽。 |
| 國(guó)際公布 | 2003-01-30 WO2003/008382 法 |
