| 公開(公告)號 | CN1284770C |
| 公開(公告)日 | 2006.11.15 |
| 申請(專利)號 | CN02814390.6 |
| 申請日期 | 2002.07.15 |
| 專利名稱 | 4-氨基-4-苯基哌啶的制備方法 |
| 主分類號 | C07D211/58(2006.01)I |
| 分類號 | C07D211/58(2006.01)I;C07D211/66(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2001.7.16 FR 01/09576 |
| 申請(專利權)人 | 賽諾菲 安萬特 |
| 發(fā)明(設計)人 | A·艾爾卡德;G·安妮-阿恰德;D·卡普拉羅 |
| 地址 | 法國巴黎 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-07-15 PCT/FR2002/002499 |
| 進入國家日期 | 2004.01.16 |
| 專利代理機構 | 上海專利商標事務所有限公司 |
| 代理人 | 周承澤 |
| 國省代碼 | 法國;FR |
| 主權項 | 一種以一般式(I)表示的4-氨基-4-苯基哌啶的制備方法：式中，R是氫或C1-C3烷基，其特征在于：所述方法由以下步驟組成：(a)先用堿金屬氰化物處理一般式(II)表示的1-保護的4-哌啶酮，式中Pr’表示可消去的N-保護基，再在所得的含有氰醇的反應介質中用一般式(III)表示的胺處理，式中，E表示基團R’＝C1-C3烷基，或N-保護基，Pr”是N-保護基，這些保護基在Pr’的相同條件下可被消去；(b)使所得到的一般式(IV)表示的化合物：式中，Pr’、Pr”和E如上所限定，與苯基鹵化鎂進行格利雅反應；以及(c)消去所得到的一般式(V)表示的化合物的兩個或三個N-保護基：使化合物(I)以它的其中一種鹽析出，再轉化為游離堿，或者以它的游離堿析出，再轉化為它的其中一種鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種4-氨基-4-苯基哌啶(I)的制備方法，式中，R是氫或C1-C3烷基，其特征在于：該方法由以下步驟組成，依次為：先用一種堿性氰化物處理保護的4-哌啶酮(II)，式中Pr’表示能夠被消去的N-保護基，再用一種胺ENHPr”(III)處理，(III)中E表示R’＝C1-C3烷基或N-保護基，Pr”是N-保護基，這些基團在Pr’的相同條件下可被消去；然后將所得到的化合物(IV)與苯基鹵化鎂進行Grignard反應；消去所得化合物(V)的兩個或三個保護基；以及使化合物(I)以游離堿析出，又可以將游離堿轉化為其中一種鹽。 |
| 國際公布 | 2003-01-30 WO2003/008382 法 |
