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作為毒蕈堿性M3受體配體的奎寧環(huán)衍生物及其用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 阿爾米雷爾普羅迪斯制藥有限公司/D·費(fèi)爾南德茨福爾納;M·普拉特奎諾尼斯;M·A·布伊爾阿爾貝羅
公開(公告)號 CN1272334C  
公開(公告)日 2006.08.30  
申請(專利)號 CN00812754.9  
申請日期 2000.07.07  
專利名稱 作為毒蕈堿性M3受體配體的奎寧環(huán)衍生物及其用途  
主分類號 C07D453/02(2006.01)I  
分類號 C07D453/02(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1999.7.14 ES P9901580  
申請(專利權(quán))人 阿爾米雷爾普羅迪斯制藥有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 D·費(fèi)爾南德茨福爾納;M·普拉特奎諾尼斯;M·A·布伊爾阿爾貝羅  
地址 瑞士巴爾  
頒證日  
國際申請 2000-07-07 PCT/EP2000/006469  
進(jìn)入國家日期 2002.03.11  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 鐘守期  
國省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項(xiàng) 一種式(I)化合物,其中:為苯環(huán),包含一或多個(gè)雜原子的C4-C9雜芳族基團(tuán)或萘基或5,6,7,8-四氫萘基;R1、R2和R3每一個(gè)獨(dú)立表示氫原子或鹵原子,或苯基、-OR4、-SR4、-NR4R5、-NHCOR4、-CONR4R5、-CN、-NO2、-COOR4或-CF3基團(tuán),或可為由羥基任選取代的直鏈或分支C1-C8烷基,其中R4和R5每一個(gè)獨(dú)立表示氫原子、直鏈或分支C1-C8烷基,或一起形成C3-C10脂族環(huán);或R1和R2一起形成C6-C14芳族環(huán)、C3-C10脂族環(huán)或雜環(huán),其中所述雜環(huán)為3-10元環(huán);n為0-4的整數(shù);A表示-CH=CR6、-CR6=CH-、-CR6R7、-CO-、-O-、-S-、-S(O)-、SO2或-NR6-基團(tuán),其中R6和R7每一個(gè)獨(dú)立表示氫原子、直鏈或分支C1-C8烷基,或R6和R7一起形成C3-C10脂族環(huán),其中當(dāng)A表示-CH=CR6-時(shí),R6不是氫;m為0-8的整數(shù),條件是當(dāng)m=0時(shí),A不為-CH2-;p為1-2的整數(shù)且氮鎓雙環(huán)上的取代可發(fā)生于2、3或4位,包括不對稱碳的所有可能的構(gòu)型,B表示式i)或ii)基團(tuán),其中R10表示氫原子、羥基或甲基,且R8和R9每一個(gè)獨(dú)立表示其中R11表示氫或鹵原子,或直鏈或分支C1-C8烷基和Q表示單鍵、-CH2-、-CH2-CH2-、-O-、-O-CH2-、-S-、-S-CH2-或-CH=CH-;和X-表示藥學(xué)上可接受的單或多價(jià)酸的陰離子。  
摘要 一種式(I)的化合物,其中z為苯環(huán),包含一或多個(gè)雜原子的C4-C9雜芳族化合物或萘基、5,6,7,8-四氫萘基或聯(lián)苯基;化合物對毒蕈堿性M3受體(Hm3)顯示高親和性。  
國際公布 2001-01-18 WO2001/004118 英  
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