2,4-二氫-[1,2,4]三唑-3-硫酮衍生物作為酶髓過(guò)氧化物酶(MPO)抑制劑的用途
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公開(公告)號(hào)
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CN1780822A
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公開(公告)日
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2006.05.31
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200480011110.2
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申請(qǐng)日期
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2004.04.22
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專利名稱
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2,4-二氫-[1,2,4]三唑-3-硫酮衍生物作為酶髓過(guò)氧化物酶(MPO)抑制劑的用途
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主分類號(hào)
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C07D249/12(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D249/12(2006.01)I;A61K31/4196(2006.01)I;A61P25/16(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2003.4.25 SE 0301232-5
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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阿斯利康(瑞典)有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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馬茨·斯文森;安娜-卡林·蒂登;多米尼卡·圖雷克
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地址
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瑞典南泰利耶
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2004-04-22 PCT/SE2004/000618
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2005.10.25
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京市柳沈律師事務(wù)所
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代理人
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趙仁臨;張平元
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國(guó)省代碼
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瑞典;SE
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主權(quán)項(xiàng)
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式(I)化合物或其可藥用的鹽在制備用于治療或預(yù)防其中酶MPO抑制是有效的疾病或病癥的藥物中的用途： 其中： Q表示苯基、萘基或含有1-3個(gè)獨(dú)立地選自O(shè)、N和S的雜原子的單環(huán)或雙環(huán)雜芳香環(huán)系；所述苯基、萘基或雜芳香環(huán)任選被1-3個(gè)取代基取代，所述取代基獨(dú)立地選自鹵素、CN、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、CO2R6、COR7、CH2OH、Ph、NO2、NR8R9和SO2NR10R11；所述烷基或烷氧基任選進(jìn)一步被一個(gè)或多個(gè)氟原子取代； 或Q表示C1-6烷基，其任選被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立地選自C1-6烷氧基、NR8R9、苯基、含有1或2個(gè)獨(dú)立地選自O(shè)、S和N的雜原子的5或6員雜芳香環(huán)或含有1或2個(gè)獨(dú)立地選自O(shè)、N和S的雜原子的5或6員飽和雜環(huán)的基團(tuán)取代； 或Q表示C3-8環(huán)烷基； W表示鍵或CHR1，其中R1表示H、CH3、F、OH、CH2OH或Ph； X表示鍵、O、CH2或NR3，其中R3表示H或C1-6烷基； Y表示苯基、萘基或含有1-3個(gè)獨(dú)立地選自O(shè)、N和S的雜原子的單環(huán)或雙環(huán)雜芳香環(huán)系；所述苯基、萘基或雜芳香環(huán)系任選被1-3個(gè)取代基取代，所述取代基獨(dú)立地選自鹵素、OH、C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、CH2OH、C2-6烷酰基、Ph、NO2、C(O)NR12R13或NR4R5；所述烷基、環(huán)烷基、烷氧基和烷硫基任選進(jìn)一步被一個(gè)或多個(gè)氟原子取代； 或Y表示C1-6烷基或C3-6環(huán)烷基，所述環(huán)烷基任選包括一個(gè)O原子，并任選是苯并稠合的；和所述烷基或環(huán)烷基任選被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立地選自鹵素、氧代(＝O)、C1-6烷基或C1-6烷氧基的取代基取代； 每個(gè)R4、R5、R6、R7、R12和R13獨(dú)立地表示H或C1-6烷基； 每個(gè)R8、R9、R10和R11獨(dú)立地表示H或C1-6烷基；或基團(tuán)NR8R9或NR10R1一起表示飽和5或6員氮雜環(huán)，其任選包括一個(gè)選自O(shè)、S和N的其它雜原子，并任選被一個(gè)或多個(gè)C1-6烷基取代。
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摘要
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本發(fā)明公開了式(I)化合物和其可藥用的鹽在制備用于治療或預(yù)防其中抑制酶髓過(guò)氧化物酶(MPO)是有效的疾病或病癥的藥物中的用途，其中X、Y、W和Q是如說(shuō)明書中定義的。還公開了某些新的式(I)化合物和其可藥用的鹽以及它們的制備方法。式(I)化合物是MPO抑制劑，從而尤其用于治療或預(yù)防神經(jīng)炎性疾病。
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國(guó)際公布
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2004-11-11 WO2004/096781 英
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