| 公開(公告)號 | CN1829694A |
| 公開(公告)日 | 2006.09.06 |
| 申請(專利)號 | CN200480022098.5 |
| 申請日期 | 2004.07.21 |
| 專利名稱 | 喹啉衍生物和它們在治療中的用途 |
| 主分類號 | C07D215/38(2006.01)I |
| 分類號 | C07D215/38(2006.01)I;C07D215/48(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.7.28 SE 0302139-1 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 羅南·福特;托比·湯普森;保羅·威利斯 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-07-21 PCT/SE2004/001144 |
| 進入國家日期 | 2006.01.28 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 張平元;趙仁臨 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項 | 下式的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽或溶劑合物： 其中 p為0、1或2； 每個R1獨立地表示鹵素或任選被至少一個選自羥基、鹵素和C1-C6烷氧基的取代基所取代的C1-C6烷基； X為C(O)NH或NHC(O)； n為1、2、3、4或5； 在每個基團CR5R6中，R5和R6每個獨立地表示氫、鹵素、苯基或C1-C6烷基，或R5和R6與它們都相連的碳原子一起形成C3-C8環(huán)烷基環(huán)； R2表示不飽和的4-至10-員環(huán)系，其可包含至少一個選自氮、氧和硫的環(huán)雜原子，該環(huán)系任選被至少一個選自下列的取代基所取代：鹵素、-COOR13、羥基、-NR14R15、-CONR16R17、-SO2NR18R19、-NR20SO2R21、C1-C6烷基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基羰基氧基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6羥基烷基和其中m為0、1或2的-S(O)mC1-C6烷基； R3表示氫或基團-R7、-OR7、-SR7或-NR7R8； q為0、1或2； 每個R4獨立地表示鹵素或任選被至少一個選自羥基、鹵素和C1-C6烷氧基的取代基所取代的C1-C6烷基； R7和R8每個獨立地表示氫、C1-C10烷基、C3-C8環(huán)烷基或包含至少一個選自氮、氧和硫的環(huán)雜原子的飽和或不飽和的3-至10-員雜環(huán)系，所述烷基、環(huán)烷基和雜環(huán)系每個任選被至少一個選自下列的取代基所取代：鹵素、羥基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6羥基烷基、C1-C6羥基烷氧基、C1-C6烷氧基羰基、C3-C8環(huán)烷基、-NR9R10、-COOR22、-CONR23R24、-SO2NR25R26、-NR27SO2R28和ZR68，或者 R7和R8可與它們相連的氮原子一起形成4-至7-員飽和的雜環(huán)，該雜環(huán)任選進一步含有一個或兩個獨立地選自氮、氧和硫的環(huán)雜原子并且任選進一步包含橋連基團，該雜環(huán)任選被至少一個選自下列的取代基所取代：鹵素、羥基、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6羥基烷基、C1-C6羥基烷氧基、C1-C6烷氧基羰基、C3-C8環(huán)烷基、-NR11R12、-COOR29、-CONR30R31、-SO2NR32R33、-NR34SO2R35、Z’R69、(CH2)1-6NR70R71、SO2R72、NR73CONR74SO2R75或其中M表示化學(xué)鍵、O、S、SO、SO2和基團＞NR77的M(CH2)1-6COOR76； R9和R10每個獨立地表示氫或C1-C6烷基羰基、C2-C7鏈烯基或C1-C7烷基，每個基團任選被至少一個選自下列的取代基所取代：羥基、-NR36R37、-COOR38、-CONR39R40、-SO2NR41R42、-NR43SO2R44、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷氧基羰基和可包含至少一個選自氮、氧和硫的環(huán)雜原子的飽和或不飽和的3-至10-員環(huán)系，該環(huán)系本身又任選被至少一個選自下列的取代基所取代：鹵素、羥基、氧代、羧基、氰基、C1-C6烷基和C1-C6羥基烷基，或者 R9和R10可與它們相連的氮原子一起形成4-至7-員飽和的雜環(huán)，該雜環(huán)任選進一步含有一個或兩個獨立地選自氮、氧和硫的環(huán)雜原子，并且該雜環(huán)任選被至少一個選自下列的取代基所取代：-OR54，-NR55R56，其中t為1、2、3、4、5或6的-(CH2)t-NR57R58，-COOR59，-CONR60R61，-SO2NR62R63，-NR64SO2R65，C1-C6羥基烷基，C1-C6烷氧基，C1-C6烷硫基，C1-C6烷氧基羰基和Z”R80； R11和R12每個獨立地表示氫或C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基、C2-C7鏈烯基或C1-C7烷基，每個基團任選被至少一個選自下列的取代基所取代：羥基、-NR45R46、-COOR47、-CONR48R49、-SO2NR50R51、-NR52SO2R53、-NR66C(O)R67、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基和C1-C6烷氧基羰基； Z、Z’和Z”獨立地表示化學(xué)鍵、O、S、SO、SO2、＞NR78、C1-6亞烷基、或基團-O(CH2)1-6-、-NR79(CH2)1-6-或其中p為0、1或2的-S(O)p(CH2)1-6-； R68、R69和R80獨立地表示四唑基或包含1-4個選自氮、氧和硫的雜原子的5-至6-員雜環(huán)，該雜環(huán)被至少一個選自羥基、＝O和＝S的取代基所取代，并且該雜環(huán)可任選進一步被至少一個選自鹵素、硝基、氰基、-SO2C1-6烷基、C1-6烷氧基羰基和C1-6烷基的取代基所取代，其中C1-6烷基可任選被至少一個選自鹵素和羥基的取代基所取代； R13、R14、R15、R16、R17、R18、R19、R20和R21每個獨立地表示氫或任選被至少一個選自羥基、鹵素和C1-C6烷氧基的取代基所取代的C1-C6烷基； R22、R23、R24、R25、R26、R27、R28、R29、R30、R31、R32、R33、R34和R35每個獨立地表示氫或任選被至少一個選自羥基、鹵素和C1-C6烷氧基的取代基所取代的C1-C6烷基； R36、R37、R38、R39、R40、R41、R42、R43、R44、R45、R46、R47、R48、R49、R50、R51、R52和R53每個獨立地表示氫或任選被至少一個選自羥基、鹵素和C1-C6烷氧基的取代基所取代的C1-C6烷基； R54、R55、R56、R57、R58、R59、R60、R61、R62、R63、R64、R65、R66和R67每個獨立地表示氫或任選被至少一個選自羥基、鹵素和C1-C6烷氧基的取代基所取代的C1-C6烷基；和 R70、R71、R72、R73、R74、R75、R76、R77、R78和R79每個獨立地表示氫或任選被至少一個選自羥基、鹵素和C1-C6烷氧基的取代基所取代的C1-C6烷基； 條件是： (a)當(dāng)X表示NHC(O)，p為0，q為0，n為1且R3、R5和R6每個獨立地表示氫時，則R2不是2-羧基-苯基；和 (b)當(dāng)X表示NHC(O)，p為0，q為0，n為2，R3表示氫且每個R5和R6獨立地表示氫時， |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了式(I)的化合物，其中n、p、q、X、R1、R2、R3、R4、R5和R6如說明書中所定義；它們的制備方法，含有它們的藥物組合物以及它們在治療中的用途。 |
| 國際公布 | 2005-02-03 WO2005/009968 英 |
