公開(公告)號
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CN101060865A
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公開(公告)日
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2007.10.24
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申請(專利)號
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CN200580027188.8
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申請日期
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2005.07.01
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專利名稱
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診斷淀粉樣蛋白沉積相關(guān)疾病的前驅(qū)形式的方法
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主分類號
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A61K51/04(2006.01)I
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分類號
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A61K51/04(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.7.2 US 60/584,495
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申請(專利權(quán))人
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匹茲堡大學(xué)高等教育聯(lián)邦體系
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發(fā)明(設(shè)計)人
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威廉·E·克倫克;小切斯特·A·馬西斯
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地址
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美國賓夕法尼亞州
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頒證日
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國際申請
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2005-07-01 PCT/US2005/023618
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進(jìn)入國家日期
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2007.02.09
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京集佳知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司
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代理人
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顧晉偉;劉繼富
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項
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一種鑒別患者為淀粉樣蛋白沉積相關(guān)疾病前驅(qū)的方法,其包括: (A)向具有臨床癡呆征候或者輕度認(rèn)知損傷臨床征候的患者施用下述通式的化合物: 其中 (i)Z是S、NR’、O或者C(R’)2,使得當(dāng)Z是C(R’)2時,該雜環(huán)的互變形式可以形成吲哚: 其中R’是H或者低級烷基, (ii)Y是NR1R2、OR2或者SR2, (iii)R1選自H、低級烷基、(CH2)nOR’(其中n=1、2或者3)、CF3、CH2-CH2X、CH2-CH2-CH2X(其中X=F、Cl、Br或者I)、(C=O)-R’、Rph和(CH2)nRph(其中n=1、2、3或者4并且Rph代表未取代的或者取代的苯基,其中苯基取代基選自下文針對R3-R10所定義的任何非苯基取代基并且R’是H或者低級烷基), (iv)R2選自H、低級烷基、(CH2)nOR’(其中n=1、2或者3)、CF3、CH2-CH2X、CH2-CH2-CH2X(其中X=F、Cl、Br或者I)、(C=O)-R’、Rph和(CH2)nRph(其中n=1、2、3或者4并且Rph代表未取代的或者取代的苯基,其中苯基取代基選自下文針對R3-R10所定義的任意非苯基取代基并且R’是H或者低級烷基), (v)每個R3-R10獨立地選自H、F、Cl、Br、I、低級烷基、(CH2)nOR’(其中n=1、2或者3)、CF3、CH2-CH2X、O-CH2-CH2X、CH2-CH2-CH2X、O-CH2-CH2-CH2X(其中X=F、Cl、Br或者I)、CN、(C=O)-R’、N(R’)2、NO2、(C=O)N(R’)2、O(CO)R’、OR’、SR’、COOR’、Rph、CR’=CR’-Rph、CR2’-CR2’-Rph(其中Rph代表未取代的或者取代的苯基,其中苯基取代基選自針對R1-R10所定義的任意非苯基取代基并且R’是H或者低級烷基)、三烷基錫和形式W-L或者V-W-L的螯合基(有或者沒有螯合的金屬基),其中V選自-COO-、-CO-、-CH2O-和-CH2NH-;W是-(CH2)n(其中n=0、1、2、3、4或者5),并且L是: 其中M選自Tc和Re; 以及其放射性標(biāo)記的衍生物和藥學(xué)可接受的鹽,其中至少一個所述取代基部分包含可檢測的標(biāo)記; 然后 (B)對所述患者成像以得到數(shù)據(jù); 和 (C)參照標(biāo)準(zhǔn)化水平,分析所述數(shù)據(jù)以確定所述患者中的淀粉樣蛋白水平,因此鑒別所述患者為淀粉樣蛋白沉積相關(guān)疾病前驅(qū)。
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摘要
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提供了一種通過成像技術(shù)鑒定患者為淀粉樣蛋白沉積相關(guān)疾病前驅(qū)的方法。此外,提供了通過成像技術(shù)鑒定表現(xiàn)出可疑病因?qū)W的癡呆病癥的患者中淀粉樣蛋白沉積疾病的方法。這些方法公開了用于成像和生成數(shù)據(jù)的物質(zhì),所述數(shù)據(jù)可以用于確定無癥狀患者中淀粉樣蛋白沉積相關(guān)疾病的進(jìn)程,或者在表現(xiàn)出可疑病因?qū)W的癡呆病癥的患者中鑒定淀粉樣蛋白沉積疾病。
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國際公布
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2006-02-09 WO2006/014382 英
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