| 公開(公告)號 | CN101007806A |
| 公開(公告)日 | 2007.08.01 |
| 申請(專利)號 | CN200610023731.3 |
| 申請日期 | 2006.01.27 |
| 專利名稱 | 一種吡咯烷硫基碳青霉烯衍生物的制備方法及其中間體 |
| 主分類號 | C07D477/06(2006.01)I |
| 分類號 | C07D477/06(2006.01)I;C07D477/20(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 上海醫(yī)藥工業(yè)研究院 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 唐志軍;張慶文;時(shí)惠麟 |
| 地址 | 200040上海市北京西路1320號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海智信專利代理有限公司 |
| 代理人 | 薛 琦 |
| 國省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式I化合物吡咯烷硫基碳青霉烯衍生物的制備方法，其由式V化合物和式VI化合物進(jìn)行縮合反應(yīng)； 其中R1為氫或低級烷基；R2、R3和R4獨(dú)立地為氫，可被取代的低級烷基、或氨基保護(hù)基，或者R2和R3與它們所連接的氮原子一起形成飽和或不飽和的環(huán)狀基團(tuán)，或者R2和R4、或R3和R4互相連接而形成-CH2-CH2-或-CH2-CH2-CH2-；每個(gè)環(huán)狀基團(tuán)可進(jìn)一步包括至少一個(gè)選自氧、硫和氮的原子，并且每個(gè)環(huán)狀基都可被取代；X1是氫或羥基保護(hù)基；X2是氫、羧基保護(hù)基、銨基、堿金屬或堿土金屬；Y2是氫或氨基保護(hù)基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一種側(cè)鏈5位上是氨磺酰胺甲基的吡咯烷硫基碳青霉烯衍生物的制備方法，其由側(cè)鏈5位上是羥甲基的吡咯烷硫基碳青霉烯衍生物和氨磺酰胺或其衍生物進(jìn)行Mitsunobu反應(yīng)縮合。并提供了基于其的一種碳青霉烯抗生素多利培南的制備方法，以及由此產(chǎn)生的新的中間體化合物。本發(fā)明的制備方法簡化了反應(yīng)步驟，無需特殊試劑和昂貴試劑，割除了多步柱層析純化，降低了成本，更適合工業(yè)化生產(chǎn)。 |
| 國際公布 |
