| 公開(公告)號(hào) | CN1901902A |
| 公開(公告)日 | 2007.01.24 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480036197.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.10.08 |
| 專利名稱 | 噻吩和苯并噻吩異羥肟酸衍生物 |
| 主分類號(hào) | A61K31/381(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/381(2006.01)I;C07D333/36(2006.01)I;C07D333/38(2006.01)I;C07D333/72(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.10.9 US 60/510,282;2004.4.28 US 60/566,634 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 阿托恩藥品公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | T·A·米勒;D·J·韋特;S·貝爾韋德雷 |
| 地址 | 美國(guó)麻薩諸塞州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-10-08 PCT/US2004/033386 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.06.05 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 鄒雪梅 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種以下結(jié)構(gòu)式表示的化合物或其立體異構(gòu)體、對(duì)映體、外消旋體、藥學(xué)上可接受的鹽、溶劑合物、水合物或多晶型， 其中A為烷基、芳基或選自下式的基團(tuán)： 其中R1-R17各自相互獨(dú)立為氫或?yàn)槲慈〈蛉〈耐榛⑾┗�、芳基、雜烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、烷基芳基、環(huán)烷基芳基、烷基環(huán)烷基、�；⒒酋；蛲榛s環(huán)基；或一個(gè)或多個(gè)R1和R2、R6和R7以及R11和R12與其連接的氮原子一起形成含氮的雜環(huán)； m、p和q各自相互獨(dú)立為0、1或2。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一類新型的具有苯并噻吩或噻吩骨架的異羥肟酸衍生物。所述異羥肟酸化合物可用于治療癌癥。所述異羥肟酸化合物還可抑制組蛋白脫乙酰酶，并且適用于選擇性誘導(dǎo)瘤性細(xì)胞終末分化、細(xì)胞生長(zhǎng)停滯和/或凋亡從而抑制這些細(xì)胞的增殖。因此，本發(fā)明的化合物可用于治療所患腫瘤的特征在于瘤性細(xì)胞增殖的受治療者。本發(fā)明的化合物還可用于預(yù)防和治療TRX-介導(dǎo)的疾病，例如自身免疫性、變應(yīng)性和炎性疾病，并且用于預(yù)防和/或治療中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病(CNS)，例如神經(jīng)變性性疾病。本發(fā)明還提供了包含所述異羥肟酸衍生物的藥物組合物以及這些藥物組合物的易于依從并且在體內(nèi)產(chǎn)生治療有效量的所述異羥肟酸衍生物的安全劑量方案。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-04-21 WO2005/034880 英 |
