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用作CCR3受體拮抗劑的N-(4-芳氧基哌啶-1-基烷基)肉桂酰胺化合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 諾瓦提斯公司/G·巴萊;T·J·豪;D·M·勒格蘭德
公開(公告)號(hào) CN1209351C  
公開(公告)日 2005.07.06  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN01817102.8  
申請(qǐng)日期 2001.10.08  
專利名稱 用作CCR3受體拮抗劑的N-(4-芳氧基哌啶-1-基烷基)肉桂酰胺化合物  
主分類號(hào) C07D211/46  
分類號(hào) C07D211/46;C07D401/06;A61K31/495;A61P29/00  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2000.10.9 GB 0024675.1;2001.8.23 GB 0120549.1  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 諾瓦提斯公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 G·巴萊;T·J·豪;D·M·勒格蘭德  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) PCT/EP2001/011627 2001.10.8  
進(jìn)入國(guó)家日期 2003.04.09  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;隗永良  
國(guó)省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項(xiàng) 游離或鹽形式的式I化合物:其中Ar1是被一個(gè)或多個(gè)鹵素取代的苯基,Ar2是未取代的或被一個(gè)或多個(gè)選自下列的取代基取代的苯基:鹵素、氰基和C1-C8-烷氧基,R1是被羥基、C1-C8-烷氧基、-N(R2)R3、羧基、-CON(R4)R5或5元雜環(huán)基或6元雜環(huán)基團(tuán)取代的C1-C8-烷基,R2是氫且R3是C1-C8烷基羰基、C3-C8環(huán)烷基羰基、5元或6元雜環(huán)基羰基、C6-C10芳基羰基或C6-C10芳基C1-C4烷基羰基或-SO2R6,R4和R5彼此獨(dú)立地是氫、苯基或未取代的或被羥基取代的C1-C8-烷基,或R4和R5與它們所連接的氮原子合在一起表示5-或6-元雜環(huán)基團(tuán),R6是C1-C8-烷基或C1-C8-鹵代烷基,且n是1、2、3或4。  
摘要 游離或鹽形式的式(I)化合物,其中Ar1是被一個(gè)或多個(gè)選自下列的取代基取代的苯基:鹵素、氰基、硝基和未取代的或被氰基或鹵素取代的C1-C8-烷基,Ar2是未取代的或被一個(gè)或多個(gè)選自下列的取代基取代的苯基或萘基:鹵素、氰基、羥基、硝基、C1-C8-烷基、C1-C8-鹵代烷基、C1-C8-烷氧基或C1-C8-烷氧基羰基,R1是被羥基、C1-C8-烷氧基、酰氧基、-N(R2)R3、鹵素、羧基、C1-C8-烷氧基羰基、苯基-C1-C8-烷氧基羰基、-CON(R4)R5或一價(jià)的環(huán)狀有機(jī)基團(tuán)取代的C1-C8-烷基,R2和R3彼此獨(dú)立地是氫或C1-C8-烷基,或R2是氫且R3是;-SO2R6,或R2和R3與它們所連接的氮原子合在一起表示5-或6-元雜環(huán)基團(tuán),R4和R5彼此獨(dú)立地是氫、未取代的或被羥基或苯基取代的C1-C8-烷基、或未取代的或被C1-C8-烷基、鹵素、氰基或C1-C8-烷氧基取代的苯基,或R4和R5與它們所連接的氮原子合在一起表示5-或6-元雜環(huán)基團(tuán),R6是C1-C8-烷基、C1-C8-鹵代烷基或未取代的或被C1-C8-烷基取代的苯基,且n是1、2、3或4。該化合物可以用作藥物。  
國(guó)際公布 WO2002/030898 英 2002.4.18  
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