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半固體遞送載體和藥物組合物

公開(公告)號(hào) CN101052376A  
公開(公告)日 2007.10.10  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200580032680.4  
申請(qǐng)日期 2005.09.27  
專利名稱 半固體遞送載體和藥物組合物  
主分類號(hào) A61K9/00(2006.01)I  
分類號(hào) A61K9/00(2006.01)I;A61K9/06(2006.01)I;A61K9/08(2006.01)I;A61K9/10(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.9.28 US 10/953,841  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 阿帕醫(yī)藥有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 伍·斯蒂夫;沈會(huì)榮;若熱·赫勒  
地址 美國加利福尼亞州  
頒證日  
國際申請(qǐng) 2005-09-27 PCT/US2005/035117  
進(jìn)入國家日期 2007.03.27  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京康信知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司  
代理人 章社杲;李丙林  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項(xiàng) 一種藥物組合物,包括: (A)半固體遞送載體,包括: (i)化學(xué)式I或化學(xué)式II的聚原酸酯 其中: R為鍵、-(CH2)a-、或-(CH2)b-O-(CH2)c-;其中a為1到10的整數(shù),而b和c獨(dú)立地為1到5的整數(shù); R*為C1-4烷基; n是至少為5的整數(shù);以及 A為R1、R2、R3、或R4,其中 R1為: 其中: p為1到20的整數(shù); R5為氫或C1-4烷基;以及 R6為: 其中: s為0到30的整數(shù); t為2到200的整數(shù);以及 R7為氫或C1-4烷基; R2為: R3為: 其中: x為0到30的整數(shù); y為2到200的整數(shù); R8為氫或C1-4烷基; R9和R10獨(dú)立地為C1-12亞烷基; R11為氫或C1-6烷基,以及R12為C1-6烷基;或者R11和R12一起為C3-10亞烷基;以及 R4為包含至少一個(gè)官能團(tuán)的二醇的殘基,其中所述官能團(tuán)獨(dú)立地選自酰胺、二酰亞胺、脲、以及尿烷基團(tuán); 其中,A單位的至少0.01mol%為化學(xué)式R1;以及 (ii)藥用的、聚原酸酯相容的液體賦形劑,其選自:分子量為200-4000的聚乙二醇醚衍生物、分子量為400-4000的聚乙二醇共聚物、C2-19脂族羧酸或或這樣的酸的混合物的單甘油酯、甘油二酯、或甘油三酯、烷氧基化的四氫糠醇和它們的C1-4烷基醚和C2-19脂族羧酸酯、以及生物相容的油;以及 (B)止吐劑,和/或麻醉劑。  
摘要 本發(fā)明披露了一種包含聚原酸酯和賦形劑的半固體遞送載體,以及一種包含活性劑和該遞送載體的半固體藥物組合物。該藥物組合物可以為局部、可用注射器注射、或可注射的制劑;并且適于局部遞送該活性劑。本發(fā)明還披露了治療方法。  
國際公布 2006-04-06 WO2006/037116 英  
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