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作為11-β-羥甾類脫氫酶-1抑制劑的二芳基三唑

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 默克公司/S·D·阿斯特;J·M·巴科維;D·W·格拉哈姆;顧新;N·J·科溫;G·F·帕特;M·龐皮波
公開(公告)號(hào) CN1938286A  
公開(公告)日 2007.03.28  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200580010137.4  
申請(qǐng)日期 2005.03.25  
專利名稱 作為11-β-羥甾類脫氫酶-1抑制劑的二芳基三唑  
主分類號(hào) C07D249/08(2006.01)I  
分類號(hào) C07D249/08(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.3.29 US 60/557,344  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 默克公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 S·D·阿斯特;J·M·巴科維;D·W·格拉哈姆;顧 新;N·J·科溫;G·F·帕特;M·龐皮波  
地址 美國(guó)新澤西州  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2005-03-25 PCT/US2005/009996  
進(jìn)入國(guó)家日期 2006.09.28  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專利代理(香港)有限公司  
代理人 鄒 鋒;李連濤  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 治療有需要的哺乳動(dòng)物中的對(duì)抑制11β-羥甾類脫氫酶-1有反應(yīng)的病況的方法,其包括對(duì)所述哺乳動(dòng)物給藥治療有效量的結(jié)構(gòu)式I所示化合物: 或其可藥用鹽;其中 每個(gè)n為0、1或2; 每個(gè)p為0、1或2; R1為芳基或雜芳基,其中雜芳基選自: 吡啶基, 噻吩基, 呋喃基, 吡唑基, 噻唑基, 唑基, 咪唑基, 吲哚基, 苯并噻吩基, 苯并呋喃基,和 苯并咪唑基; 其中芳基和雜芳基被1-4個(gè)獨(dú)立地選自R3、R4和R5的取代基取代; R2選自: C1-4烷基, C2-4烯基,和 (CH2)n-C3-6環(huán)烷基; R3、R4和R5各自獨(dú)立地選自: 氫, 甲;, C1-6烷基, C2-6烯基, (CH2)n-芳基, (CH2)n-雜芳基, (CH2)n-雜環(huán)基, (CH2)nC3-7環(huán)烷基, 鹵素, OR7, (CH2)nN(R7)2, 氰基, (CH2)nCO2R7, NO2, (CH2)nNR7SO2R6, (CH2)nSO2N(R7)2, (CH2)nS(O)pR6, (CH2)nSO2OR7, (CH2)nNR7C(O)N(R7)2, (CH2)nC(O)N(R7)2, (CH2)nNR6C(O)R6, (CH2)nNR6CO2R7, O(CH2)nC(O)N(R7)2, CF3, CH2CF3, OCF3, OCHCF2,和 OCH2CF3; 其中芳基、雜芳基、環(huán)烷基和雜環(huán)基為未取代的或被1-3個(gè)獨(dú)立地選自鹵素、羥基、C1-4烷基、三氟甲基、三氟甲氧基和C1-4烷氧基的取代基取代;和其中R3、R4和R5中的任何亞甲基(CH2)碳原子為未取代的或被1-2個(gè)獨(dú)立地選自鹵素、羥基和C1-4烷基的基團(tuán)取代;或者當(dāng)兩個(gè)取代基在同一個(gè)亞甲基(CH2)碳原子上時(shí),兩個(gè)取代基與它們所連接的碳原子一起形成環(huán)丙基; 每個(gè)R6獨(dú)立地選自: C1-8烷基, C2-4炔基, (CH2)n-芳基, (CH2)n-雜芳基,和 (CH2)nC3-7環(huán)烷基; 其中烷基和環(huán)烷基為未取代的或被1-5個(gè)獨(dú)立地選自鹵素、氧代、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、羥基和氨基的取代基取代;芳基和雜芳基為未取代的或被1-3個(gè)獨(dú)立地選自氰基、鹵素、羥基、氨基、羧基、三氟甲基、三氟甲氧基、C1-4烷基和C1-4烷氧基的取代基取代;或者兩個(gè)R6與它們所連接的原子一起形成5-到8-元單或雙環(huán)體系,其任選包含選自O(shè)、S和NC0-4烷基的另外的雜原子;和每個(gè)R7為氫或R6。  
摘要 本發(fā)明公開了結(jié)構(gòu)式I所示的2,5-二芳基-1,2,4-三唑衍生物,其是1型11-β-羥甾類脫氫酶類(11β-HSD-1)的選擇性抑制劑。所述化合物可用于治療糖尿病、高血糖、肥胖癥、抗胰島素性、動(dòng)脈粥樣硬化、脂質(zhì)異常血癥、高脂血癥、高血壓和代謝綜合癥。本發(fā)明還公開了結(jié)構(gòu)式II所示新的化合物,其是11β-HSD-1的抑制劑。  
國(guó)際公布 2005-10-20 WO2005/097759 英  
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