| 公開(公告)號 | CN1938046A |
| 公開(公告)日 | 2007.03.28 |
| 申請(專利)號 | CN200480039706.3 |
| 申請日期 | 2004.11.05 |
| 專利名稱 | 能夠與配體偶聯(lián)的單甲基纈氨酸化合物 |
| 主分類號 | A61K39/395(2006.01)I |
| 分類號 | A61K39/395(2006.01)I;A61K38/06(2006.01)I;C07K16/46(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.11.6 US 60/518,534;2004.3.26 US 60/557,116;2004.8.4 US 60/598,899;2004.10.27 US 60/622,455 |
| 申請(專利權(quán))人 | 西雅圖基因公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | S·O·多羅尼納;P·D·森特;B·E·托克;A·J·艾本斯;T·B·克林;P·波拉克斯;M·X·斯利沃科夫斯基;S·D·斯班舍 |
| 地址 | 美國華盛頓州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-11-05 PCT/US2004/038392 |
| 進入國家日期 | 2006.07.03 |
| 專利代理機構(gòu) | 上海專利商標事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 徐 迅 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種具有下式的化合物： L-(D)p 或其藥學上可接受的鹽或溶劑合物 其中， L-是配體單元； p的范圍是1～約20；和 -D是選自式DE和DF的藥物部分： 其中，在各位置獨立地為： R2選自H和C1-C8烷基； R3選自H、C1-C8烷基、C3-C8碳環(huán)、芳基、C1-C8烷基-芳基、C1-C8烷基-(C3-C8碳環(huán))、C3-C8雜環(huán)和C1-C8烷基-(C3-C8雜環(huán))； R4選自H、C1-C8烷基、C3-C8碳環(huán)、芳基、C1-C8烷基-芳基、C1-C8烷基-(C3-C8碳環(huán))、C3-C8雜環(huán)和C1-C8烷基-(C3-C8雜環(huán))； R5選自H和甲基； 或者R4和R5共同形成碳環(huán)，并具有式-(CRaRb)n-，其中Ra和Rb獨立地選自H、C1-C8烷基和C3-C8碳環(huán)，n選自2、3、4、5和6； R6選自H和C1-C8烷基； R7選自H、C1-C8烷基、C3-C8碳環(huán)、芳基、C1-C8烷基-芳基、C1-C8烷基-(C3-C8碳環(huán))、C3-C8雜環(huán)和C1-C8烷基-(C3-C8雜環(huán))； 各R8獨立地選自H、OH、C1-C8烷基、C3-C8碳環(huán)和O-(C1-C8烷基)； R9選自H和C1-C8烷基； R10選自芳基或C3-C8雜環(huán)； Z是O、S、NH或NR12，其中R12是C1-C8烷基； R11選自H、C1-C20烷基、芳基、C3-C8雜環(huán)、-(R13O)m-R14或-(R13O)m-CH(R15)2； m是范圍在1-1000之間的一個整數(shù)； R13是C2-C8烷基； R14是H或C1-C8烷基； 各個出現(xiàn)的R15獨立地是H、COOH、-(CH2)n-N(R16)2、-(CH2)n-SO3H或-(CH2)n-SO3-C1-C8烷基； 各個出現(xiàn)的R16獨立地是H、C1-C8烷基或-(CH2)n-COOH； R18選自-C(R8)2-C(R8)2-芳基、-C(R8)2-C(R8)2-(C3-C8雜環(huán))和-C(R8)2-C(R8)2-(C3-C8碳環(huán))；和 n是0-6之間的一個整數(shù)。 |
| 摘要 | 制備耳抑素肽，包括MeVal-Val-Dil-Dap-去甲麻黃堿(MMAE)和MeVal-Val-Dil-Dap-Phe(MMAF)，通過各種接頭包括馬來酰亞胺癸�；�-val-cit-PAB將其連接于配體。得到的配體藥物偶聯(lián)物在體外和體內(nèi)都有活性。 |
| 國際公布 | 2005-09-09 WO2005/081711 英 |
