| 公開(公告)號 | CN1255387C |
| 公開(公告)日 | 2006.05.10 |
| 申請(專利)號 | CN02810637.7 |
| 申請日期 | 2002.05.23 |
| 專利名稱 | 可用作選擇性COX-2抑制劑的嘧啶衍生物 |
| 主分類號 | C07D239/34(2006.01)I |
| 分類號 | C07D239/34(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.5.25 GB 0112802.4 |
| 申請(專利權(quán))人 | 葛蘭素集團(tuán)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | A·內(nèi)勒;J·J·佩恩;N·A·佩格 |
| 地址 | 英國梅得塞克斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-05-23 PCT/GB2002/002415 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2003.11.25 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關(guān)立新;馬崇德 |
| 國省代碼 | 英國;GB |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式(I)化合物 其中： R1選自C1-6烷基，被1-5個(gè)氟原子取代的C1-2烷基，C3-10環(huán)烷基C0-6烷基和A(CR4R5)n； R2是CHF2、CH2F或CF3； R3是C1-6烷基； R4和R5獨(dú)立地選自H或甲基； A選自以下基團(tuán)： 和 其中的)限定了該環(huán)的連接點(diǎn)，A是未被取代的或被1或2個(gè)R6取代； R6選自鹵素、C1-3烷基、被1-3個(gè)氟原子取代的C1-3烷基，以及C1-3烷氧基；和 n是0至2。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了式(I)化合物，其中：R1是選自H、C1-6烷基、被1-5個(gè)氟原子取代的C1-2烷基，C3-6鏈烯基、C3-10環(huán)烷基C0-6烷基、C4-12橋連的環(huán)烷基、A(CR4R5)n和B(CR4R5)n；R2是被1-5個(gè)氟原子取代的C1-2烷基；R3是選自C1-6烷基、NH2和R7CONH；R4和R5獨(dú)立地選自H或C1-6烷基；A是未被取代的5或6元雜芳基或未被取代的6元芳基，或是被1個(gè)或多個(gè)R6取代的5或6元雜芳基或6元芳基；R6是選自鹵素、C1-6烷基、被1個(gè)或多個(gè)氟原子取代的C1-6烷基、C1-6烷氧基、被一個(gè)或多個(gè)氟原子取代的C1-6烷基、NH2SO2和C1-6烷基SO2；B是選自式(i)和式(ii)組成的基團(tuán)，其中(iv)限定了該環(huán)的連接點(diǎn)；R7是選自H、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷基OC1-6烷基、苯基、HO2CC1-6烷基、C1-6烷基OCOC1-6烷基、C1-6烷基OCO、H2NC1-6烷基、C1-6烷基OCONHC1-6烷基和C1-6烷基、CONHC1-6烷基；n是0至4。式(I)化合物是COX-2的有效的選擇性抑制劑，可用于治療多種癥狀和疾病的疼痛、發(fā)熱及發(fā)炎。 |
| 國際公布 | 2002-12-05 WO2002/096885 英 |
