| 公開(公告)號 | CN1239496C |
| 公開(公告)日 | 2006.02.01 |
| 申請(專利)號 | CN00809619.8 |
| 申請日期 | 2000.06.20 |
| 專利名稱 | 呼吸系統(tǒng)的合胞體病毒復制抑制劑 |
| 主分類號 | C07D401/06(2006.01)I |
| 分類號 | C07D401/06(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;A61K31/501(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I;A61K31/4188(2006.01)I;A61P31/14(2006.01)I;C |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1999.6.28 EP 99202087.5;2000.2.11 EP 00200452.1 |
| 申請(專利權(quán))人 | 詹森藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | F·E·詹森斯;K·P·M·-J·梅爾斯曼;F·M·索門;J·E·G·吉萊蒙特;J·F·A·拉克拉姆佩;K·J·L·M·安德里斯 |
| 地址 | 比利時比爾斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2000-06-20 PCT/EP2000/005676 |
| 進入國家日期 | 2001.12.27 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關(guān)立新;王其灝 |
| 國省代碼 | 比利時;BE |
| 主權(quán)項 | 一種利用化合物制造治療病毒感染用藥物的用途，其中該化合物為下式化合物其前藥、N-氧化物、加成鹽、季銨、金屬配合物或立體化學異構(gòu)體，其中-a1＝a2-a3＝a4-代表如下式二價基-CH＝CH-CH＝CH-(a-1)；-N＝CH-CH＝CH-(a-2)；-CH＝N-CH＝CH-(a-3)；-CH＝CH-N＝CH-(a-4)；或-CH＝CH-CH＝N-(a-5)；其中(a-1)、(a-2)、(a-3)、(a-4)與(a-5)基團中各氫原子可任選地被下列基團置換：鹵素、C1-6烷基、硝基、氨基、羥基、C1-6烷氧基、多鹵代C1-6烷基、羧基、氨基C1-6烷基、單-或二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、C1-6烷氧羰基、羥基C1-6烷基，或如下式基團其中＝Z為＝O、＝CH-C(＝O)-NR5aR5b、＝CH2、＝CH-C1-6烷基、＝N-OH或＝N-O-C1-6烷基；Q為下式基團：其中Alk為C1-6亞烷基；Y1為式-NR2或-CH(NR2R4)-所示的二價基；X1為NR4、S、S(＝O)、S(＝O)2、O、CH2、C(＝O)、C(＝CH2)、CH(OH)、CH(CH3)、CH(OCH3)、CH(SCH3)、CH(NR5aR5b)、CH2-NR4或-NR4-CH2；X2為直接鍵、CH2、C(＝O)、NR4、C1-4烷基-NR4、NR4-C1-4烷基；t為2、3、4或5；u為1、2、3、4或5；v為2或3；且Alk與(b-3)、(b-4)、(b-5)、(b-6)、(b-7)及(b-8)基團中所定義碳環(huán)與雜環(huán)中各氫原子可任選地被R3置換；但其條件是當R3為羥基或C1-6烷氧基時，則R3不能置換氮原子α位置上的氫原子；G為直接鍵或C1-10亞烷基；R1為選自下列的單環(huán)系雜環(huán)：哌啶基、哌嗪基、吡啶基、吡嗪基、噠嗪基、嘧啶基、吡咯基、呋喃基、四氫呋喃基、噻吩基、噁唑基、噻唑基、咪唑基、吡唑基、異噁唑基、噁二唑基、及異噻唑基；且各雜環(huán)可任選地被1個或多個選自下列的取代基取代：鹵素、羥基、氨基、氰基、羧基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷氧基C1-6烷基、芳基、芳基C1-6烷基、芳基C1-6烷氧基、羥基C1-6烷基、單-或二(C1-6烷基)氨基、單-或二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、多鹵代C1-6烷基、C1-6烷基羰基氨基、C1-6烷基-SO2-NR5c-、芳基-SO2-NR5c-、C1-6烷氧羰基、-C(＝O)-NR5cR5d、HO(-CH2-CH2-O)n-、鹵代(-CH2-CH2-O)n-、C1-6烷氧基(-CH2-CH2-O)n-、芳基C1-6烷氧基(-CH2-CH2-O)n-及單-或二(C1-6烷基)氨基(-CH2-CH2-O)n-；各n分別為1、2、3或4；R2為氫、甲�；1-6烷羰基、Het羰基、吡咯烷基、哌啶基、高哌啶基、被N(R6)2取代的C3-7環(huán)烷基、或被N(R6)2取代的C1-10烷基，C1-10烷基任選地帶有第二個、第三個或第四個選自下列的取代基：氨基、羥基、C3-7環(huán)烷基、C2-5亞烷基、哌啶基、單-或二(C1-6烷基)氨基、C1-6烷氧羰氨基、芳基及芳氧基；R3為氫、羥基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、芳基C1-6烷基、或芳基C1-6烷氧基；R4為氫、C1-6烷基或芳基C1-6烷基；R5a、R5b、R5c及R5d分別為氫或C1-6烷基；或R5a與R5b、或R5c與R5d共同形成-(CH2)s-二價基，其中s為4或5；R6為氫、C1-4烷基、甲�；�、羥基C1-6烷基、C1-6烷羰基或C1-6烷氧羰基；芳基為苯基或被1個或多個選自下列的取代基取代的苯基：鹵素、羥基、C1-6烷基、羥基C1-6烷基、多鹵代C1-6烷基、C1-6烷氧基；及Het為吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、噠嗪基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)化合物在生產(chǎn)用于治療病毒感染，特別是RSV感染的藥物方面的用途，式(I)中的-a1＝a2-a3＝a4-為式-CH＝CH-CH＝CH-、-N＝CH-CH＝CH-、-CH＝N-CH＝CH-、-CH＝CH-N＝CH-、-CH＝CH-CH＝N-的基團，其中各氫原子可任選地被取代；Q為式(b-1)、(b-2)、(b-3)、(b-4)、(b-5)、(b-6)、(b-7)、(b-8)的基團，G為直接連鍵或C1-10亞烷基；R1為任選取代的單雜環(huán)。其中一些式(I)化合物是新的。∴∴ |
| 國際公布 | 2001-01-04 WO2001/000611 英 |
