| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1839131A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.09.27 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN200380110465.2 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.10.06 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 吡咯烷甲腈類(lèi)化合物及其作為DPP-IV抑制劑的應(yīng)用 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07D417/14(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D417/14(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D263/04(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61K31/421(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 托倫脫藥品有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | A·杉卡拉那拉亞南 |
| 地址 | 印度古吉拉特邦 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2003-10-06 PCT/IB2003/004377 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.03.27 |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 上海專(zhuān)利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 沙永生 |
| 國(guó)省代碼 | 印度;IN |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種選自下組的雜環(huán)化合物，其立體異構(gòu)體或其藥學(xué)上可接受的溶劑化物或鹽： a)3-[1-氧代-2-(1-(1-(2-氧代-2-(5-氯代吡啶-2-基)氨基乙基)哌啶-4-基))肼基]乙基(s)-(+)-4-氰基噻唑烷，三-三氟乙酸鹽 b)3-[1-氧代-2-(1-(1-(2-氧代-2-(5-溴代噻唑-2-基)氨基乙基)哌啶-4-基))肼基]乙基-4-氰基噻唑烷，三-三氟乙酸鹽 c)3-[1-氧代-2-(1-(1-(2-氧代-2-氨基)乙基)哌啶-4-基)]肼基]乙基-4-氰基噻唑烷，二-三氟乙酸鹽 d)3-[1-氧代-2-(1-(1-(2-氧代-2-(4，5-二甲基噻唑-2-基)氨基乙基)哌啶-4-基))肼基]乙基-4-氰基噻唑烷，三-三氟乙酸鹽 e)3-[1-氧代-2-(1-(1-(2-氧代-2(5-氰基吡啶-2-基)氨基乙基)哌啶-4-基))肼基]乙基-4-氰基噻唑烷，三-三氟乙酸鹽 f)3-[1-氧代-2-(-1-(-1-(2-氧代-2-(2-氯代吡啶基-3-基)氨基乙基)哌啶-4-基))肼基]乙基-4-氰基噻唑烷，三-三氟乙酸鹽 g)3-[1-氧代-2-(1-(1-(2-氧代-2-(2-氟芐基)氨基乙基)哌啶-4-基))肼基]乙基-4-氰基噻唑烷，二-三氟乙酸鹽 h)3-[1-氧代-2-(1-(1-苯氧基乙基)哌啶-4-基)肼基]乙基-4-氰基-噻唑烷，二-三氟乙酸鹽 i)3-[1-氧代-2-(1-(1-(2-氧代-2-(5-氯代吡啶-2-基)氨基乙基)哌啶-4-基))肼基]乙基-2-氰基吡咯烷，三-三氟乙酸鹽 j)3-[1-氧代-2-(1-(1-(2-氧代-2-環(huán)己基)氨基乙基)哌啶-4-基)肼基]乙基-4-氰基噻唑烷，二-三氟乙酸鹽 k)3-[(1-氧代-2-(1-(1-(2-氧代-2-(3-異丙氧基丙-1-基)氨基乙基)哌啶-4-基))肼基)乙基-4-氰基噻唑烷，二-三氟乙酸鹽 l)3-[1-氧代-2-(1-(1-(2-氧代-2-(2-(噻吩-2-基)乙基)氨基乙基)哌啶-4-基))肼基]乙基-4-氰基噻唑烷，二-三氟乙酸鹽 m)3-[1-氧代-2-(1-(1-(2-氧代-2-(3-氯-4-氟-苯基)氨基乙基)哌啶-4-基))肼基]乙基-4-氰基噻唑烷，二-三氟乙酸鹽 n)3-[1-氧代-2-(1-(1-(2-氧代-2-(4-乙氧基羰基甲基噻唑-2-基)氨基乙基)哌啶-4-基))肼基]乙基-4-氰基噻唑烷，三-三氟乙酸鹽 o)3-[1-氧代-2-(1-(1-(2-氧代-2-(3，4-亞甲基二氧苯基)氨基乙基)哌啶-4-基))肼基]乙基-4-氰基噻唑烷，二-三氟乙酸鹽 p)3-[1-氧代-2-(1-(1-(2-氧代-2-(4-氨基磺酰基苯基)氨基乙基)哌啶-4-基))肼基]乙基-4-氰基噻唑烷，二-三氟乙酸鹽 q)3-[1-氧代-2-(1-(1-(3-氧代-3-環(huán)丙基)氨基丙基)哌啶-4-基)]肼基]乙基-4-氰基噻唑烷，二-三氟乙酸鹽 r)3-[1-氧代-2-(1-(1-(2-氧代-2-(5-氯代吡啶-2-基)氨基乙基)哌啶-4-基)-2-甲氧基羰基)肼基]乙基-4-氰基噻唑烷，三鹽酸鹽 s)3-[1-氧代-2-(1-(1-(2-氧代-2-(噻唑-2-基)-氨基乙基)哌啶-4-基))肼基]乙基-4-氰基噻唑烷，三-三氟乙酸鹽 t)3-[1-氧代-2-(1-(1-(2-氧代-2-(2-甲氧基乙基)氨基乙基)哌啶-4-基))肼基]乙基-4-氰基噻唑烷，二-三氟乙酸鹽 u)3-[1-氧代-2-(1-(1-(2-氧代-2-(吡啶-2-基)氨基乙基)哌啶-4-基))肼基]乙基-4-氰基噻唑烷，三-三氟乙酸鹽 v)3-[1-氧代-2-(1-(1-(3-吡啶基乙酰基)哌啶-4-基))肼基]乙基-4-氰基噻唑烷，二-三氟乙酸鹽 w)3-[1-氧代-2-(1-(1-(2-氧代-2-(苯并噻唑-2-基)哌啶-4-基))肼基)乙基-4-氰基噻唑烷，三-三氟乙酸鹽 x)3-[1-氧代-2-(1-(1-(5-甲基吡嗪-2-基羰基)氨基-4-環(huán)己基))肼基]乙基-4-氰基噻唑烷，三-三氟乙酸鹽 y)3-[1-氧代-2-(1-(1-(2-氧代-2-(5-氰基吡啶-2-基)氨基乙基)哌啶-4-基))肼基]乙基-4-氰基噻唑烷，三鹽酸鹽 z)3-[1-氧代-2-(1-(1-(2-氧代-2-(2-氯代吡啶-3-基)氨基乙基)哌啶-4-基))肼基]乙基-4-氰基噻唑烷，三鹽酸鹽 aa)3-[1-氧代-2-(1-(1-(2-氧代-2-(4-氨基磺�；交�)氨基乙基)哌啶-4-基))肼基]乙基-4-氰基噻唑烷，二鹽酸鹽 bb)3-[1-氧代-2-(1-(1-(2-氧代-2-(4-氯苯基)氨基乙基)哌啶-4-基))肼基]乙基-4-氰基噻唑烷，二鹽酸鹽 cc)3-[1-氧代-2-(1-(1-(2-氧代-2-(苯并噻唑-2-基)氨基乙基)哌啶-4-基))肼]乙基-4-氰基噻唑烷，三鹽酸鹽 dd)3-[1-氧代-2-(1-(1-(2-(4，5-二甲基噻唑-2-基)氨基乙基)哌啶-4-基))肼基]乙基-4-氰基噻唑烷，三鹽酸鹽 ee)3-[1-氧代-2-(1-(1-(2-環(huán)丙基-1-基)氨基乙基)哌啶-4-基)]肼基]乙基-4-氰基噻唑烷，二鹽酸鹽 ff)3-[-氧代-2-(2-叔丁氧基羰基)肼基]乙基-4-氰基噁唑烷。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開(kāi)了一種通式(I)所示范圍內(nèi)的新型雜環(huán)化合物、其立體異構(gòu)體、藥學(xué)上可接受的鹽或溶劑化物，其中，X、n、k、z、R1、R2、R3、R4、R5和R6如本說(shuō)明書(shū)所述，可用于(i)糖尿病中使升高的血糖正�；�，(ii)治療與葡萄糖不耐受有關(guān)的疾病(iii)清除哺乳動(dòng)物的自由基。本發(fā)明還公開(kāi)了包含這些化合物的藥物組合物，制備上述化合物的方法，以及通過(guò)給予有需要的對(duì)象有效量的所述化合物來(lái)治療包括人類(lèi)的哺乳動(dòng)物的方法。本發(fā)明還公開(kāi)了這些化合物在制造用于治療上述各種疾病的藥物中的應(yīng)用。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-04-14 WO2005/033106 英 |
