| 公開(公告)號 | CN1308302C |
| 公開(公告)日 | 2007.04.04 |
| 申請(專利)號 | CN02817726.6 |
| 申請日期 | 2002.07.10 |
| 專利名稱 | 紫杉醇增強化合物 |
| 主分類號 | C07C327/56(2006.01)I |
| 分類號 | C07C327/56(2006.01)I;A61K31/337(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2001.7.10 US 60/304,252;2002.3.6 US 60/361,936 |
| 申請(專利權)人 | 辛塔醫(yī)藥品有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 古屋圭三;孫利軍;陳壽軍;辰田憲昭;武亞明;小野光則;夏志強 |
| 地址 | 美國馬薩諸塞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-07-10 PCT/US2002/021714 |
| 進入國家日期 | 2004.03.10 |
| 專利代理機構 | 永新專利商標代理有限公司 |
| 代理人 | 過曉東 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 一種由下述結構式表示的化合物： 或其生理可接受的鹽，其中： Y是共價鍵或者Y是-(CH2)x-，x是從1到10的正整數(shù)，其中一個或多個亞甲基可被-CR7R8-取代； R1是脂族基，取代的脂族基，非芳香族的雜環(huán)基團，或者取代的非芳香族的雜環(huán)基團； R2-R4獨立地是-H，脂族基，取代的脂族基，非芳香族的雜環(huán)基團，取代的非芳香族的雜環(huán)基團，芳基或者取代的芳基，或者R1和R3和與其相連的碳原子和氮原子一起，和/或R2和R4和與其相連的碳原子和氮原子一起，構成非芳香族的雜環(huán)，并可選擇地，與一個芳香環(huán)相融合； R5-R6獨立地是-H，脂族基或取代的脂族基，芳基或取代的芳基；并且 Z是＝O或者＝S； 其中 每一脂族基是直鏈，分枝的或環(huán)狀的非芳香族的雜環(huán)基團，是完全飽和的或包括一個或多個非飽和單元； 每一非芳香族的雜環(huán)是非芳香族的碳環(huán)，包括一個或多個雜原子在環(huán)上； 每一芳基包括碳環(huán)芳香基團； 取代芳基和非芳香族的雜環(huán)基團的取代基獨立地選自-OH，-Br，-Cl，-I和-F，-ORa，-O-CORa，-CORa，-CN，-NO2，-COOH，-SO3H，-NH2，-NHRa，-N(RaRb)，-COORa，-CHO，-CONH2，-CONHRa，-CON(RaRb)，-NHCORa，-NRCORa，-NHCONH2，-NHCONRaH，-NHCON(RaRb)，-NRcCONH2，-NRcCONRaH，-NRcCON(RaRb)，-C(＝NH)-NH2，-C(＝NH)-NHRa，-C(＝NH)-N(RaRb)，-C(＝NRc)-NH2，-C(＝NRc)-NHRa，-C(＝NRc)-N(RaRb)，-NH-C(＝NH)-NH2，-NH-C(＝NH)-NHRa，-NH-C(＝NH)-N(RaRb)，-NH-C(＝NRc)-NH2，-NH-C(＝NRc)-NHRa，-NH-C(＝NRc)-N(RaRb)，-NRd-C(＝NH)-NH2，-NRd-C(＝NH)-NHRa，-NRd-C(＝NH)-N(RaRb)，-NRd-C(＝NRc)-NH2，-NRd-C(＝NRc)-NHRa，-NRd-C(＝NRc)-N(RaRb)，-NHNH2，-NHNHRa，-NHN(RaRb)，-SO2NH2，-SO2NHRa，-SO2NRaRb，-CH＝CHRa，-CH＝CRaRb，-CRc＝CRaRb，-CRc＝CHRa，-CRc＝CRaRb，-CCRa，-SH，-SOkRa和-NH-C(＝NH)-H2以及脂族基團；并且 取代的脂族基團的取代基獨立地選自-OH，-Br，-Cl，-I，-F，-ORa，-O-CORa，-CORa，-CN，-NO2，-COOH，-SO3H，-NH2，-NHRa，-N(RaRb)，-COORa，-CHO，-CONH2，-CONHRa，-CON(RaRb)，-NHCORa，-NRCORa，-NHCONH2，-NHCONRaH，-NHCON(RaRb)，-NRcCONH2，-NRcCONRaH，-NRcCON(RaRb)，-C(＝NH)-NH2，-C(＝NH)-NHRa，-C(＝NH)-N(RaRb)，-C(＝NRc)-NH2，-C(＝NRc)-NHRa，-C(＝NRc)-N(RaRb)，-NH-C(＝NH)-NH2，-NH-C(＝NH)-NHRa，-NH-C(＝NH)-N(RaRb)，-NH-C(＝NRc)-NH2，-NH-C(＝NRc)-NHRa，-NH-C(＝NRc)-N(RaRb)，-NRd-C(＝NH)-NH2，-NRd-C(＝NH)-NHRa，-NRd-C(＝NH)-N(RaRb)，-NRd-C(＝NRc)-NH2，-NRd-C(＝NRc)-NHRa，-NRd-C(＝NRc)-N(RaRb)，-NHNH2，-NHNHRa，-NHRaRb，-SO2NH2，-SO2NHRa，-SO2NRaRb，-CH＝CHRa，-CH＝CRaRb，-CRc＝CRaRb，-CRc＝CHRa，-CRc＝CRaRb，-CCRa，-SH，-SOkRa，-NH-C(-NH)-NH2，非芳香族雜環(huán)，芐基以及芳基；并且 Ra-Rd分別獨立地是烷基，芐基或芳基基團；或者，-N(RaRb)一起構成非芳香族的雜環(huán)基團； k是0，1或2； R7和R8是獨立地-H，脂族基或R7是-H，并且R8是芳基，或者R7和R8一起是C2-C6的亞烷基團； 其前提是，當Y是-CH2-，R3和R4都是苯基并且R5-R6都是-H的時候，R1和R2都不是甲基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明的一個實施方案是由結構式(I)表示的一種化合物，其中Y是取代或未取代的直鏈烴基的共價鍵。另外，Y和與其相連的兩側的＞C＝Z一起構成取代或未取代的芳香基團。優(yōu)選地，Y是共價鍵或-C(R7R8)-。R1是脂族基，取代的脂族基，非芳香族的雜環(huán)基團，或者取代的非芳香族的雜環(huán)基團。R2-R4獨立地是-H，脂族基，取代的脂族基，非芳香族的雜環(huán)基團，取代的非芳香族的雜環(huán)基團，芳基或者取代的芳基，或者R1和R3和與其相連的碳原子和氮原子一起，和/或R2和R4和與其相連的碳原子和氮原子一起，構成非芳香族的雜環(huán)，并可選擇地，與一個芳香環(huán)相融合。R5-R6獨立地是-H，脂族基或取代的脂族基，或者R7是-H，R8是取代的或未取代的芳基，或者，R7和R8一起構成C2-C6取代或未取代的亞烷基。Z是＝O或者＝S。本發(fā)明也公開了包含本發(fā)明的化合物和藥學可接受的載體或稀釋劑的藥物組合物。 |
| 國際公布 | 2003-01-23 WO2003/006428 英 |
