| 公開(公告)號 | CN1960973A |
| 公開(公告)日 | 2007.05.09 |
| 申請(專利)號 | CN200580017378.1 |
| 申請日期 | 2005.03.29 |
| 專利名稱 | 作為去甲腎上腺素(NE)與血清素(5-HT)活性和單胺重攝取的調控劑以治療血管舒縮癥狀(VMS)的1-(1H-吲哚-1-基)-3-(4-甲基哌嗪-1-基)-1-苯基丙烷-2-醇衍生物和相關化合物 |
| 主分類號 | C07D209/08(2006.01)I |
| 分類號 | C07D209/08(2006.01)I;C07D209/30(2006.01)I;C07D209/42(2006.01)I;C07D265/36(2006.01)I;C07D241/42(2006.01)I;C07D235/06(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61K31/4045(2006.01)I;A61P15/10(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.3.30 US 60/557,651;2004.5.11 US 60/569,863;2005.3.28 US 11/091,885 |
| 申請(專利權)人 | 惠氏公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | C·Y·基姆;P·E·馬哈伊;E·J·特里布斯基;張普文;E·A·特雷芬克;C·C·麥庫馬斯;M·A·馬雷拉;R·D·科格倫;G·D·赫弗倫;S·T·科恩;A·T·烏;J·P·薩巴圖奇;葉 飛 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-03-29 PCT/US2005/010511 |
| 進入國家日期 | 2006.11.28 |
| 專利代理機構 | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 黃革生;李小梅 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 式I化合物： 或其藥學上可接受的鹽； 其中： Y與Z之間的虛線代表可選的雙鍵； 兩個R4基團之間的虛線代表4至6個環(huán)原子的可選雜環(huán)，該雜環(huán)可以與它們所連接的氮一起在兩個R4基團之間構成； Y是N、CR6或C＝O； Z是N、NR7、CR5或C(R5)2； R1在每次出現(xiàn)時獨立地是烷基、烷氧基、鹵代基、CF3、OCF3、被0-3個R11取代的芳基烷氧基、被0-3個R11取代的芳氧基、被0-3個R11取代的芳基、被0-3個R11取代的雜芳基、羥基、烷酰氧基、硝基、腈、烯基、炔基、烷基亞砜、被0-3個R11取代的苯基亞砜、烷基砜、被0-3個R11取代的苯基砜、烷基磺酰胺、被0-3個R11取代的苯基磺酰胺、被0-3個R11取代的雜芳氧基、被0-3個R11取代的雜芳基甲氧基、烷基酰氨基或被0-3個R11取代的芳基酰氨基；或者兩個相鄰的R1也代表亞甲二氧基； R2是被0-3個R1取代的芳基或被0-3個R1取代的雜芳基； R3是H或C1-C4烷基； R4在每次出現(xiàn)時獨立地是H、C1-C4烷基、芳基烷基、雜芳基甲基、環(huán)庚基甲基、環(huán)己基甲基、環(huán)戊基甲基或環(huán)丁基甲基，或者兩個R4基團與它們所連接的氮一起構成4至6個環(huán)原子的雜環(huán)，其中一個碳可以可選地被N、O、S或SO2代替，并且其中任意碳環(huán)原子或另外的N原子可以可選地被C1-C4烷基、F或CF3取代； R5在每次出現(xiàn)時獨立地是H、C1-C4烷基、被0-3個R1取代的芳基、或氰基；或者當存在兩個R5基團時，它們構成3-7個碳的碳環(huán)； R6是H、C1-C4烷基或氰基； R7是H、C1-C6烷基、C3-C6環(huán)烷基或被0-3個R1取代的芳基； R8是H或C1-C4烷基； R9是H或C1-C4烷基； R10在每次出現(xiàn)時獨立地是H或C1-C4烷基；或者R10和R4與R4所連接的氮一起構成含有3-6個碳原子的含氮環(huán)； n是0至4的整數(shù)； x是1至2的整數(shù)；以及 R11是烷基、烷氧基、鹵代基、CF3、OCF3、羥基、烷酰氧基、硝基、腈、烯基、炔基、烷基亞砜、烷基砜、烷基磺酰胺或烷基酰氨基；或者兩個相鄰的R11也代表亞甲二氧基； 其中環(huán)A中的1-3個碳原子可以可選地被N代替。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的苯基氨基丙醇衍生物或其藥學上可接受的鹽，其中：Y與Z之間的虛線代表可選的雙鍵；兩個R4基團之間的虛線代表4至6個環(huán)原子的可選雜環(huán)，該雜環(huán)可以與它們所連接的氮一起在兩個R4基團之間構成；Y是N、CR6或C＝O；Z是N、NR7、CR5或C(R5)2；R2是被0-3個R1取代的芳基或被0-3個R1取代的雜芳基；R3是H或C1-C4烷基；n是0至4的整數(shù)；x是1至2的整數(shù)；其它取代基是如權利要求書所定義的；本發(fā)明還涉及含有這些衍生物的組合物，和它們用于預防和治療因單胺重攝取改善的病癥的使用方法，所述病癥尤其包括血管舒縮癥狀(VMS)、性功能障礙、胃腸與泌尿生殖障礙、慢性疲勞綜合征、肌纖維疼痛綜合征、神經(jīng)系統(tǒng)障礙及其組合，特別是選自下組的那些病癥：重性抑郁癥、血管舒縮癥狀、緊張性與沖動性尿失禁、肌纖維疼痛、疼痛、糖尿病性神經(jīng)病及它們的組合。 |
| 國際公布 | 2005-10-20 WO2005/097744 英 |
