| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1950341A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.04.18 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580013866.5 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.05.04 |
| 專利名稱 | 用于治療癌癥的萘二甲酰亞胺衍生物 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07D221/14(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D221/14(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;A61K31/4375(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.5.5 US 60/568469;2004.5.5 EP 04007114.2 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 優(yōu)尼拜爾斯金股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | E·范夸克比克;G·西蒙;L·范登霍夫;R·基斯;F·達(dá)羅 |
| 地址 | 比利時(shí)布魯塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-05-04 PCT/BE2005/000069 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.10.30 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 沙永生 |
| 國(guó)省代碼 | 比利時(shí);BE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式(I)或通式(II)表示的取代的萘二甲酰亞胺衍生物和/或其藥學(xué)上可接受的鹽和/或其溶劑化物， 通式(I)中， -R1是選自下組的基團(tuán)：烷基氨基烷基、烯基氨基烷基、炔基氨基烷基、芳基氨基烷基、Het1氨基烷基、Het1烷基氨基烷基、Het1芳基氨基烷基、Het1羰基氨基烷基、Het1硫代羰基氨基烷基、烷基羰基氨基烷基、烯基羰基-氨基烷基、炔基羰基氨基烷基、芳基羰基氨基烷基、烷硫基-烷基、芳硫基烷基、烷氧基烷基、芳氧基烷基、烷基亞脲基烷基、烯基亞脲基-烷基、炔基亞脲基烷基、芳基亞脲基烷基、Het1亞脲基烷基、烷基羰基亞脲基-烷基、烯基羰基亞脲基烷基、炔基羰基亞脲基烷基和芳基亞脲基-烷基，其中，所述基團(tuán)的一個(gè)或多個(gè)碳原子任選地被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立地選自以下的取代基所取代：氧代、烷基、芳基烷基、芳基、Het1、Het2、環(huán)烷基、烷氧基羰基、羧基、氨基羰基、單或雙(烷基)氨基-羰基、氨基磺�；�、烷基-S(＝O)t、羥基、氰基、鹵素、氨基、單或雙取代的氨基，其中氨基取代基獨(dú)立地選自：烷基、芳基、芳基烷基、芳氧基、芳基氨基、芳硫基、芳氧基烷基、芳基氨基烷基、芳基烷氧基、烷硫基、烷氧基、芳氧基烷氧基、芳基氨基烷氧基、芳基烷基氨基、芳氧基烷基氨基、芳基氨基烷基氨基、芳硫基烷氧基、芳硫基烷基氨基、芳烷硫基、芳氧基烷硫基、芳基氨基烷硫基、芳硫基烷硫基、烷基氨基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、Het1、Het2、Het1烷基、Het2烷基、Het1氨基、Het2氨基、Het1烷基氨基、Het2烷基氨基、Het1硫基、Het2硫基、Het1烷硫基、Het2烷硫基、Het1氧基、Het2氧基、OR11、SR11、SO2NR11R12、SO2N(OH)R11、CN、CR11＝NR12、S(O)R11、SO2R11、CR11＝N(OR12)、N3、NO2、NR11R12、N(OH)R11、C(O)R11、C(S)R11、CO2R11、C(O)SR11、C(O)NR11R12、C(S)NR11R12、C(O)N(OH)R12、C(S)N(OH)R11、NR11C(O)R12、NR11C(S)R12、N(OH)C(O)R12、N(OH)C(S)R11、NR11CO2R12、NR11C(O)NR12R13和NR11C(S)NR12R13、N(OH)CO2R11、NR11C(O)SR12、N(OH)C(O)NR11R12、N(OH)C(S)NR11R12、NR11C(O)N(OH)R12、NR11C(S)N(OH)R12、NR11SO2R12、NHSO2NR11R12、NR11SO2NHR12和P(O)(OR11)(OR12)，其中，t為1或2，R11、R12和R13各自獨(dú)立地選自氫、烷基、烯基和炔基； -取代基R3和R4各自獨(dú)立地選自：氫、鹵素、C1-7烷基、C1-7烷氧基、C1-7烷硫基、硝基、氰基、氨基、保護(hù)的氨基和鹵代C1-7烷基； -m是取代基R3的數(shù)目，為0-3； -n是取代基R4的數(shù)目，為0-2；和 -R’是選自下組的基團(tuán)：C2-7烷基羰基、烯基羰基、炔基羰基、芳基羰基、芳氧基羰基、芳氧基烷基-羰基、環(huán)烷基羰基、芳基烷基羰基、Het1羰基、Het1烷基羰基、Het1氧基羰基、Het1烷氧基羰基、烷基硫代羰基、烯基硫代羰基、炔基硫代羰基、芳基硫代羰基、芳基烷基硫代羰基、烷氧基硫代羰基、芳氧基硫代羰基、烷氧基烷基硫代羰基、芳氧基烷基硫代羰基、Het1烷基-硫代羰基、Het1氧基硫代羰基、Het1烷氧基硫代羰基、烷基氨基羰基、烯基氨基羰基、炔基氨基羰基、芳基氨基羰基、烷氧基烷基-氨基羰基、芳氧基烷基氨基羰基、環(huán)烷基氨基羰基、芳基烷基-氨基羰基、Het1氨基羰基、Het1烷基氨基羰基、Het1氧基烷基-氨基羰基、Het1烷氧基烷基氨基羰基、烷硫基氨基羰基、烯硫基-氨基羰基、炔硫基氨基羰基、芳硫基氨基羰基、芳基烷硫基-氨基羰基、烷氧基烷硫基氨基羰基、芳氧基烷硫基氨基羰基、Het1烷硫基氨基羰基、Het1氧基烷硫基氨基羰基、Het1烷氧基烷硫基-氨基羰基、Het1氨基烷基多烷基氨基、芳基氨基多烷基氨基、多氨基烷基、氨基芳基多氨基烷基和氨基烷氧基多氨基烷基，其中，所述基團(tuán)的一個(gè)或多個(gè)碳原子任選地被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立地選自以下的取代基所取代：氧代、烷基、芳烷基、芳基、Het1、Het2、環(huán)烷基、烷氧基羰基、羧基、氨基羰基、單或雙(烷基)氨基-羰基、氨基磺�；�、烷基S(＝O)t、羥基、氰基、鹵素、氨基、單或雙取代的氨基，其中，所述氨基的取代基獨(dú)立地選自：烷基、芳基、芳基烷基、芳氧基、芳基氨基、芳硫基、芳氧基烷基、芳基氨基烷基、芳基烷氧基、烷硫基、烷氧基、芳氧基烷氧基、芳基氨基烷氧基、芳基烷基-氨基、芳氧基烷基氨基、芳基氨基芳基氨基、烷基氨基芳基氨基、芳基氨基烷基氨基、芳硫基烷氧基、芳硫基烷基氨基、芳基烷硫基、芳氧基-烷硫基、芳基氨基烷硫基、芳硫基烷硫基、烷基氨基、環(huán)烷基、環(huán)烷基-烷基、Het1、Het2、Het1烷基、Het2烷基、Het1氨基、Het2氨基、Het1烷基氨基、Het2烷基氨基、Het1硫基、Het2硫基、Het1烷硫基、Het2烷硫基、Het1氧基、Het2氧基、OR11、SR11、SO2NR11R12、SO2N(OH)R11、CN、CR11＝NR12、S(O)R11、SO2R11、CR11＝N(OR12)、N3、NO2、NR11R12、N(OH)R11、C(O)R11、C(S)R11、CO2R11、C(O)SR11、C(O)NR11R12、C(S)NR11R12、C(O)N(OH)R12、C(S)N(OH)R11、NR11C(O)R12、NR11C(S)R12、N(OH)C(O)R12、N(OH)C(S)R11、NR11CO2R12、NR11C(O)NR12R13和NR11C(S)NR12R13、N(OH)CO2R11、NR11C(O)SR12、N(OH)C(O)NR11R12、N(OH)C(S)NR11R12、NR11C(O)N(O |
| 摘要 | 使用新的通式(I)和(II)的取代的萘二甲酰亞胺衍生物，其藥學(xué)上可接受的鹽及其溶劑化物來(lái)制造藥物組合物，用于治療細(xì)胞增殖疾病如癌癥。本發(fā)明還提供制造這些衍生物的方法。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-11-10 WO2005/105753 英 |
