| 公開(公告)號 | CN1301975C |
| 公開(公告)日 | 2007.02.28 |
| 申請(專利)號 | CN01803766.6 |
| 申請日期 | 2001.01.12 |
| 專利名稱 | 用于治療與小膠質(zhì)細胞活化有關的疾病的1,2-二芳基苯并咪唑衍生物 |
| 主分類號 | C07D235/18(2006.01)I |
| 分類號 | C07D235/18(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2000.1.14 DE 10002898.5 |
| 申請(專利權)人 | 舍林股份公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 約阿希姆·庫恩克;沃爾夫?qū)す柗虿剂_特;烏爾蘇拉·莫恩寧 |
| 地址 | 德國柏林 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2001-01-12 PCT/EP2001/000334 |
| 進入國家日期 | 2002.07.15 |
| 專利代理機構 | 永新專利商標代理有限公司 |
| 代理人 | 過曉東 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權項 | 以下式(I)的苯并咪唑化合物：式中：R1是單環(huán)或二環(huán)C6-12芳基或者具有1-4個選自于N、S或O的雜原子的單環(huán)或二環(huán)5-至10-元雜芳基，其中上述芳基或雜芳基可相互獨立地被最多3個以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、XOR4、XSR4、XCN、NO2、XNH2、XNHR4、XNR4R4′、和R4，其中R1上的兩個取代基，如果相互間是鄰位的，則可相互連接形成亞甲二氧基，R2是單環(huán)或二環(huán)C6-10芳基或者具有1-4個選自于N、S或O的雜原子的單環(huán)或二環(huán)5-至10-元雜芳基，其中上述芳基或雜芳基可相互獨立地被最多3個以下取代基取代：F、Cl、Br、I、XOR4、XSR4、NO2、和R4，其中R2上的兩個取代基，如果相互間是鄰位的，則可相互連接形成亞甲二氧基，R3代表一個或者兩個取代基，該取代基相互獨立地是：氫、F、Cl、Br、I、XOH、XOR4、XCOOR4、NO2、XNH2、XNHSO2R4、XN(SO2R4)(SO2R4′)、和XNHCOR4，R4和R4′相互獨立地為C1-4全氟代烷基、C1-6烷基或苯基，其中所述苯基可被一個或者二個選自于以下組中的取代基取代：F、Cl、Br、CH3、C2H5、NO2、OCH3、OC2H5、CF3和C2F5，R5和R5′相互獨立地代表C1-6烷基，其中碳原子可置換為O或SO，C3-7環(huán)烷基-C0-3烷基，C6-10芳基或者具有1-4個選自于N、S和O的雜原子的5-至10-元雜芳基，A代表C1-10鏈烷二基、C2-10鏈烯二基、C2-10鏈炔二基或C0-5鏈烷二基-C3-7環(huán)烷二基-C0-5鏈烷二基，其中在5-元環(huán)烷基環(huán)中，環(huán)原子可以是N或O，而在6-或7-元環(huán)烷基環(huán)中，一個或者兩個環(huán)原子可以是N和/或O，其中氮原子可以任選地被C1-3烷基或者C1-3烷酰基取代，B代表COOH、COOR5、CONH2、CONHR5、CONR5R5′、CONHOH或CONHOR5，各種情況下都是連接在基團A的碳原子上，或者整個基團Y-A-B為N(SO2R4)(SO2R4′)或者NHSO2R4，X代表一個鍵，Y代表O、NH或NR4，其條件是：如果Y代表NH或NR4，而且取代基R2包括含氮的飽和雜環(huán)，則該雜環(huán)在亞胺氮上不被H、甲基、乙基、丙基、或者異丙基取代，其條件是：B不同時代表COOH，而且R1和R2相互獨立地代表C5-6雜芳基或者苯基，當后者相互獨立地是未取代的或者簡單地被C1-6烷基、C1-4全氟代烷基、OC1-6烷基、OC1-4全氟代烷基、COOH，COOC1-6烷基、COC1-6烷基、CONH2、CONHR4、NO2、NH2、NHCOR4或NHSO2R4取代，或者被1-2個選自于F、Cl、Br、和I中的鹵素取代，而且不是以下的化合物：[(1，2-二苯基-1H-苯并咪唑-6-基)氧基]乙酸甲酯，5-[(1，2-二苯基-1H-苯并咪唑-6-基)氧基]戊酸甲酯，4-[(1，2-二苯基-1H-苯并咪唑-6-基)氧基]丁酸乙酯，5-[[1-(4-硝基苯基)-2-苯基-1H-苯并咪唑-6-基]氧基]-戊酸甲酯，6-[[1-(4-硝基苯基)-2-苯基-1H-苯并咪唑-6-基]氧基]己酸甲酯，5-[[1-(4-氨基苯基)-2-苯基-1H-苯并咪唑-6-基]氧基]戊酸甲酯，5-[[1-[4-[[(4-氯苯基)磺酰基]氨基]苯基]-2-苯基-1H-苯并咪唑-6-基]氧基]戊酸甲酯，5-[[1-[4-[(乙�；�)氨基]苯基]-2-苯基-1H-苯并咪唑-6-基]氧基]戊酸甲酯，5-[[1-(3-硝基苯基)-2-苯基-1H-苯并咪唑-6-基]氧基]戊酸甲酯，6-[[1-(3-硝基苯基)-2-苯基-1H-苯并咪唑-6-基]氧基]己酸甲酯，5-[[1-(3-氨基苯基)-2-苯基-1H-苯并咪唑-6-基]氧基]戊酸甲酯，5-[[1-[3-[[(4-氯苯基)磺酰基]氨基]苯基]-2-苯基-1H-苯并咪唑-6-基]氧基]戊酸甲酯，5-[[1-[3-[(乙�；�)氨基]苯基]-2-苯基-1H-苯并咪唑-6-基]氧基]戊酸甲酯。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式(I)的1，2-二芳基苯并咪唑衍生物以及該苯并咪唑衍生物在制備用于治療和預防與小膠質(zhì)細胞活化有關的疾病的藥物中的應用。 |
| 國際公布 | 2001-07-19 WO2001/051473 德 |
