公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1968685A
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公開(kāi)(公告)日
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2007.05.23
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申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào)
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CN200480034073.7
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申請(qǐng)日期
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2004.11.19
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專(zhuān)利名稱(chēng)
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互動(dòng)藥物的篩選
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主分類(lèi)號(hào)
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A61K31/00(2006.01)I
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分類(lèi)號(hào)
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A61K31/00(2006.01)I;A61K31/70(2006.01)N
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2003.11.19 US 60/523,446
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申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人
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張立新
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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張立新
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地址
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美國(guó)馬薩諸塞州
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2004-11-19 PCT/US2004/039086
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2006.05.18
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專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu)
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北京紀(jì)凱知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司
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代理人
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關(guān) 暢
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國(guó)省代碼
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美國(guó);US
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主權(quán)項(xiàng)
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該專(zhuān)利是為篩選能與已知藥物,相互作用并增強(qiáng)其療效,從而降低藥物臨床劑量的化合物而開(kāi)發(fā)的方法,這項(xiàng)發(fā)明包括:(a)先確定幾種現(xiàn)在臨床上使用的或已經(jīng)被淘汰的先導(dǎo)藥物;(b)構(gòu)建多個(gè)具有多樣性的天然產(chǎn)物或合成化合物庫(kù);(c)建立一個(gè)已知藥物或被淘汰先導(dǎo)藥物亞最適劑量的功能性檢測(cè)分析方法;(d)采用c步中所建立的檢測(cè)方法,檢測(cè)及篩選b步中所構(gòu)建的天然產(chǎn)物或合成化合物庫(kù)中各化合物在不同濃度下與已知藥物或被淘汰先導(dǎo)藥物相互作用的活性;(e)確定一種或者更多種具有增強(qiáng)已知藥物療效的化合物。
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摘要
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這項(xiàng)發(fā)明為挖掘可以與低劑量已知藥物產(chǎn)生互動(dòng)作用的新一代化合物或配伍提供了一個(gè)有力的系統(tǒng)方法。選用已知的藥物或被淘汰的先導(dǎo)藥物被用作參照物,然后建立一個(gè)包括核酸、蛋白質(zhì)等大分子的天然產(chǎn)物或合成化合物(純的或混合的)庫(kù)。通過(guò)建立包括生物化學(xué)的、基于細(xì)胞、動(dòng)物模型以及臨床治療在內(nèi)的活性檢測(cè)分析方法和確定參照物(10%-40%最大活性的)亞最適劑量,按照0.1%-1%的檢出率進(jìn)行高通量地篩選不同濃度下的天然產(chǎn)物或合成化合物庫(kù)。被鑒定為具有互動(dòng)作用的候選物必須在與已知藥物的亞最適劑量的結(jié)合后能增強(qiáng)已知藥物最大活性70%-100%的活性。最后,被檢測(cè)到的具有互動(dòng)作用的輔助藥物將繼續(xù)被純化和鑒定,最終從天然的或合成的混合物庫(kù)中分離純化出單一成分的互動(dòng)藥物。
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國(guó)際公布
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2005-06-09 WO2005/051303 英
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