| 公開(公告)號 | CN1886418A |
| 公開(公告)日 | 2006.12.27 |
| 申請(專利)號 | CN200480034804.8 |
| 申請日期 | 2004.11.19 |
| 專利名稱 | 雌激素受體調(diào)節(jié)劑 |
| 主分類號 | C07J1/00(2006.01)I |
| 分類號 | C07J1/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.11.24 US 60/524,580 |
| 申請(專利權(quán))人 | 默克公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | T·A·布利扎德;C·古德;J·D·摩甘二世 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-11-19 PCT/US2004/039050 |
| 進入國家日期 | 2006.05.24 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 周慧敏;黃可峻 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 在需要治療的哺乳動物中通過給予哺乳動物治療有效量的下式化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽或立體異構(gòu)體來治療疾病的方法： 其中R1是氫、鹵素、C(1-3)烷基、CO2C(1-3)烷基或氰基； R2是氫、鹵素、C(1-3)烷基、CO2C(1-3)烷基或氰基； R3是氫、鹵素、C(1-3)烷基、CO2C(1-3)烷基或氰基； R4是氫或C(1-3)烷基； R17是氫、C(1-5)烷基、C(1-5)�；(2-5)烯基或C(2-5)炔基； 其中所述疾病是：骨丟失、骨折、骨質(zhì)疏松、轉(zhuǎn)移性骨病、佩吉特病、牙周病、軟骨退化、子宮內(nèi)膜異位、子宮纖維瘤疾病、潮熱、心血管疾病、認知功能缺損、大腦退化疾病、再狹窄、男子女性型乳房、血管平滑肌細胞增殖、肥胖、失禁、焦慮、抑郁、絕經(jīng)性抑郁、產(chǎn)后精神抑郁、月經(jīng)前期綜合征、燥狂憂郁、焦慮、癡呆、強迫性強迫行為、注意力缺陷障礙、睡眠障礙、應(yīng)激性、沖動、易怒、多發(fā)性硬化和帕金森病、炎癥、炎性腸疾病、性功能障礙、高血壓、視網(wǎng)膜變性或雌激素依賴性癌癥。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及化合物及其衍生物、它們的合成和作為雌激素受體調(diào)節(jié)劑的用途。本發(fā)明的化合物是雌激素受體的配體，因此可以用于治療或預(yù)防各種與雌激素功能有關(guān)的狀況，其包括：骨丟失、骨折、骨質(zhì)疏松、轉(zhuǎn)移性骨病、佩吉特病、牙周病、軟骨退化、子宮內(nèi)膜異位、子宮纖維瘤疾病、潮熱、LDL膽固醇水平升高、心血管疾病、認知功能缺損、大腦退化疾病、再狹窄、男子女性型乳房、血管平滑肌細胞增殖、肥胖、失禁、炎癥、炎性腸疾病、性功能障礙、高血壓、視網(wǎng)膜變性或雌激素依賴性癌癥，特別是乳腺、子宮和前列腺癌。 |
| 國際公布 | 2005-10-20 WO2005/097141 英 |
