| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1974574A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.06.06 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200610143556.1 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.07.07 |
| 專利名稱 | 新的三環(huán)螺吡咯烷 |
| 主分類號(hào) | C07D491/10(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D491/10(2006.01)I;C07D471/10(2006.01)I;C07D221/20(2006.01)I;C07D209/54(2006.01)I;A61K31/438(2006.01)I;A61K31/403(2006.01)I;A61K31/407(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | 03819146.6 |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.7.8 SE 0202133-5 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 納利扎爾·霍賽恩;斯維特拉納·艾瓦諾瓦;瑪格麗特·門(mén)索尼德斯-哈斯馬 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 張平元;趙仁臨 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 下式的化合物 其中 m為0、1、2、3或4； 各R1獨(dú)立地表示鹵素、氰基、羥基、C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、C1-C6烷氧基或磺酰氨基； 或者X表示化學(xué)鍵、-CH2-、-O-或-C(O)-，且Y表示化學(xué)鍵、-CH2-、-O-或-C(O)-，或X與Y一起表示基團(tuán)-CH＝C(CH3)-或-C(CH3)＝CH-，且Z表示化學(xué)鍵、-O-、-NH-或-CH2-，條件是任何時(shí)候X、Y和Z中只有一個(gè)能表示化學(xué)鍵并且條件是X和Y不同時(shí)表示-O-或-C(O)-； n為0、1或2； 各R2獨(dú)立地表示鹵素或C1-C6烷基； q為0； R3表示-NHC(O)R10、-C(O)NR11R12或-COOR12a； R4、R5、R6、R7和R8各獨(dú)立地表示氫原子或C1-C6烷基； t為0、1或2； 各R9獨(dú)立地表示鹵素、氰基、羥基、羧基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6鹵代烷基或C1-C6烷基，任選被至少一個(gè)選自下列基團(tuán)的取代基所取代：羧基和C1-C6烷氧基羰基； R10表示基團(tuán)C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C3-C6環(huán)烷基、金剛烷基、C5-C6環(huán)烯基、苯基或飽和的或不飽和的包含至少一個(gè)選自氮、氧和硫的環(huán)雜原子的5-至10-員雜環(huán)環(huán)體系，各基團(tuán)任選被一或多個(gè)取代基取代，取代基獨(dú)立地選自硝基、羥基、氧代、鹵素、羧基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基、苯基和-NHC(O)-R13，或 R10表示基團(tuán)-NR14R15或-O-R16； R11和R12各獨(dú)立地表示(i)氫原子，(ii)3-至6-員飽和的或不飽和的環(huán)，任選包含至少一個(gè)選自氮、氧和硫的環(huán)雜原子并任選還包含橋連基，所述的環(huán)任選被至少一個(gè)選自鹵素、羥基、C1-C6烷基、C1-C6羥基烷基和C1-C6鹵代烷基的取代基取代，(iii)C1-C6烷基，任選被至少一個(gè)選自下列基團(tuán)的取代基所取代：鹵素、氨基、羥基、C1-C6鹵代烷基、羧基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷基羰基氨基以及3-至6-員飽和的或不飽和的環(huán)，任選包含至少一個(gè)選自氮、氧和硫的環(huán)雜原子并任選還包含橋連基，所述的環(huán)任選被至少一個(gè)選自鹵素、羥基、氧代(＝O)、C1-C6烷基、C1-C6羥基烷基和C1-C6鹵代烷基的取代基取代，或(iv)C1-C6烷基磺酰基，或 R11和R12與其相連的氮原子一起形成4-至7-員飽和的雜環(huán)環(huán)，該環(huán)任選還包含環(huán)氮、氧或硫原子并且其任選與苯環(huán)稠合以形成8-至11-員環(huán)體系，所述的雜環(huán)或環(huán)體系任選被至少一個(gè)選自下列基團(tuán)中的取代基取代：鹵素、羥基、酰胺基、C1-C6烷基、C1-C6羥基烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6鹵代烷基、C1-C6烷基氨基、二-C1-C6烷基氨基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷基羰基氨基、C1-C6烷基氨基羰基、二-C1-C6烷基氨基羰基、苯基、鹵代苯基、苯基羰基、苯基羰基氧基以及羥基二苯基甲基； R12a表示氫原子或C1-C6烷基； R13表示C1-C6烷基、氨基或苯基； R14和R15各獨(dú)立地表示氫原子，或基團(tuán)C1-C6烷基、C1-C6烷基磺�；�、苯基或包含至少一個(gè)選自氮、氧和硫的環(huán)雜原子的飽和的或不飽和的5-至10-員雜環(huán)環(huán)體系，各基團(tuán)任選如上述R10定義中被取代，或 R14和R15與其相連的氮原子一起形成4-至7-員飽和的雜環(huán)環(huán)，該環(huán)任選還包含環(huán)氮、氧或硫原子，該雜環(huán)環(huán)任選被至少一個(gè)羥基取代；以及 R16表示氫原子，或基團(tuán)C1-C6烷基、苯基或包含至少一個(gè)選自氮、氧和硫環(huán)雜原子的飽和的或不飽和的5-至10-員雜環(huán)環(huán)體系，各基團(tuán)任選如上述R10定義中被取代； 或其可藥用鹽或溶劑合物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了式(I)的化合物，其中m、R1、n、R2、q、X、Y、Z、R3、R4、R5、R6、R7、R8、t和R9如說(shuō)明書(shū)中定義、其制備方法、含該化合物的藥物組合物以及其治療用途。 |
| 國(guó)際公布 |
