| 公開(公告)號 | CN1761468A |
| 公開(公告)日 | 2006.04.19 |
| 申請(專利)號 | CN200480006855.X |
| 申請日期 | 2004.02.11 |
| 專利名稱 | 新的二環(huán)化合物和組合物 |
| 主分類號 | A61K31/537(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/537(2006.01)I;A61K31/421(2006.01)I;A61K31/277(2006.01)I;A61K31/15(2006.01)I;A61K31/18(2006.01)I;A61K31/42(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.2.11 US 60/446,648;2003.4.21 US 60/464,809;2003.5.19 US 60/472,012 |
| 申請(專利權(quán))人 | IRM責(zé)任有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 潘世風(fēng);N·格雷;米 原;高聞起;范 毅;S·勒菲弗 |
| 地址 | 百慕大群島(英)哈密爾頓 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-02-11 PCT/US2004/004006 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.09.13 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;林柏楠 |
| 國省代碼 | 百慕大群島;BM |
| 主權(quán)項 | 式I化合物或其鹽： 其中： Y是-CH2CH2-、-CH2CH(OH)-、-CH(OH)CH2-、-C(O)CH2-、-CH2C(O)-、-CH＝CH-或1，2-亞環(huán)丙基； X是亞芳基或C5-6亞雜芳基，其任選地被1至3個選自鹵素、C1-10烷基和鹵代C1-6烷基的取代基取代； R1是式(a)、(b)、(c)、(d)、(e)或(f)的基團： 其中： n是0、1、2、3、4或5； m是0、1或2； R6是C1-10烷基、環(huán)烷基、C1-10烷氧基、C2-10鏈烯基、C2-10炔基、C1-10烷硫基、C1-10烷基磺�；1-10烷基亞磺�；螓u代C1-10烷基；其中每個基團中的任一脂肪族基團部分均可以是直鏈的或支鏈的，并且可以任選地被至多3個羥基、環(huán)烷基或C1-4烷氧基取代且可以任選地中間插入雙鍵或三鍵或者一個或多個C(O)、NR12、S、S(O)、S(O)2或O基團； R7是芳基或C5-6雜芳基，其任選地被芳基、C5-6雜芳基或C3-8雜環(huán)烷基取代，其中R7中的任一芳基、雜芳基或雜環(huán)烷基均可以任選地被1至3個選自鹵素、C1-10烷基、C1-10烷氧基、鹵代C1-10烷基和鹵代C1-10烷氧基的取代基取代； R2是氫；C1-4烷基，其任選地被一個或多個鹵素取代；C2-6鏈烯基、C2-6炔基或環(huán)烷基，其任選地被鹵素取代；或C1-4烷基，其任選地在末端碳原子上被OH或式(g)的基團取代： 其中：Z是O、S、(CH2)1-2、CF2或NR11，其中R11是H、(C1-4)烷基或鹵代(C1-4)烷基；且R9和R10獨立地為H、OH、任選地被1至3個鹵素基團取代的(C1-4)烷基或(C1-4)烷氧基；條件是R9和R10不均是氫； R3和R4獨立地為H或任選地被鹵素或酰基取代的C1-4烷基；且 R5是-OH、-O酰基、-NH�；蛉缟纤x的式(g)的基團。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及二環(huán)衍生物、它們的制備方法、它們的用途以及含有它們的藥物組合物。本發(fā)明提供了一類新化合物，其可用于治療或預(yù)防由淋巴細(xì)胞相互作用介導(dǎo)的疾病或病癥，特別是與EDG/S1P受體介導(dǎo)的信號轉(zhuǎn)導(dǎo)有關(guān)的疾病。 |
| 國際公布 | 2004-08-26 WO2004/071442 英 |
