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通過(guò)酶水解制備取代羧酸酯的方法

公開(公告)號(hào) CN1520461A  
公開(公告)日 2004.08.11  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN02809952.4  
申請(qǐng)日期 2002.04.26  
專利名稱 通過(guò)酶水解制備取代羧酸酯的方法  
主分類號(hào) C12P41/00  
分類號(hào) C12P41/00;C12P7/62;C07C69/65;C07C69/533  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2001.5.15 CH 895/2001  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 斯皮德爾藥品公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 S·斯圖茨;P·赫羅爾德  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) PCT/EP2002/004640 2002.4.26  
進(jìn)入國(guó)家日期 2003.11.14  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專利代理(香港)有限公司  
代理人 關(guān)立新;郭廣迅  
國(guó)省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項(xiàng) 一種通過(guò)酶水解制備2(S)-烷基-5-鹵代戊-4-烯羧酸酯的方法,包括步驟a)將外消旋的2-烷基-5-鹵代戊-4-烯羧酸酯在酯酶存在下,在含水和堿性介質(zhì)中酶水解;b)通過(guò)用有機(jī)溶劑提取分離2(S)-烷基-5-鹵代戊-4-烯羧酸酯;c)從含水-堿性介質(zhì)中分離2(R)-烷基-5-鹵代戊-4-烯羧酸;d)酯化2(R)-烷基-5-鹵代戊-4-烯羧酸,e)接下來(lái)外消旋化形成2-烷基-5-鹵代戊-4-烯羧酸酯;和f)將步驟e)得到的消旋體,需要時(shí)與新的外消旋2-烷基-5-鹵代戊-4-烯羧酸酯一起返回到步驟a)中。  
摘要 一種通過(guò)酶水解制備2(S)-烷基-5-鹵代戊-4-烯羧酸酯的方法,包括步驟a)將外消旋的2-烷基-5-鹵代戊-4-烯羧酸酯在酯酶存在下,在含水和堿性介質(zhì)中酶水解;b)通過(guò)用有機(jī)溶劑提取分離2(S)-烷基-5-鹵代戊-4-烯羧酸酯;c)從含水-堿性介質(zhì)中分離2(R)-烷基-5-鹵代戊-4-烯羧酸;d)酯化2(R)-烷基-5-鹵代戊-4-烯羧酸,e)接下來(lái)外消旋化形成2-烷基-5-鹵代戊-4-烯羧酸酯;和f)將步驟e)得到的消旋體,需要時(shí)與新的外消旋2-烷基-5-鹵代戊-4-烯羧酸酯一起返回到步驟a)中。該方法使得不需要的R-立體異構(gòu)體可轉(zhuǎn)化為需要的2(S)-烷基-5-鹵代戊-4-烯羧酸酯以避免合成中的廢品。  
國(guó)際公布 WO2002/092828 英 2002.11.21  
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