| 公開(公告)號(hào) | CN1984900A |
| 公開(公告)日 | 2007.06.20 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580023413.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.05.11 |
| 專利名稱 | 具有哌啶環(huán)的吲哚衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D401/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D401/04(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61K31/4725(2006.01)I;A61K31/536(2006.01)I;A61K31/553(2006.01)I;A61P13/02(2006.01)I;A61P13/10(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.5.12 JP 142437/2004 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 衛(wèi)材R&D管理有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 鈴木裕一;伊藤康一;佐佐木淳;上野貢嗣;酒井瑞雪;石原浩樹;窪田篤彥 |
| 地址 | 日本東京都 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-05-11 PCT/JP2005/008632 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.01.11 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;安佩東 |
| 國(guó)省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 下式(I)所示的化合物或其可藥用鹽： [式1] 其中R1和R2是彼此相鄰的取代基，并且與它們所連接的兩個(gè)碳原子一起形成： (1)5-至7-元的非芳香族碳環(huán)基團(tuán)、 (2)5-至7-元的非芳香族雜環(huán)基、 (3)6-元的芳香族碳環(huán)基團(tuán)或 (4)5-或6-元的芳香族雜環(huán)基， 它們可以被1至4個(gè)選自下列取代基B1的取代基所取代； R3表示氫原子或甲基；并且 R6表示選自下列取代基A1的取代基， 取代基A1：(1)氫原子、(2)鹵素原子、(3)氰基、(4)羥基、(5)硝基、(6)羧基、(7)C3-C8環(huán)烷基、(8)C2-C6鏈烯基、(9)C2-C6炔基、(10)C1-C6烷硫基、(11)C1-C6烷氧基羰基、(12)C1-C6烷基磺�；�、(13)C1-C6烷基(其中所述的C1-C6烷基可以被1-3個(gè)選自鹵素原子、羥基和C1-C6烷氧基的取代基所取代)、(14)C1-C6烷氧基(其中所述的C1-C6烷氧基可以被1-3個(gè)鹵素原子所取代)、(15)氨基(其中所述的氨基可以被選自C1-C6烷基、甲�；�、C1-C6烷�；虲1-C6烷基磺酰基的取代基所取代)和(16)氨基甲�；�(其中所述的氨基甲�；梢员�1或2個(gè)C1-C6烷基所取代)； 取代基B1：(1)氫原子、(2)鹵素原子、(3)氰基、(4)羥基、(5)硝基、(6)氧代基團(tuán)、(7)羧基、(8)C3-C8環(huán)烷基、(9)C2-C6鏈烯基、(10)C2-C6炔基、(11)C1-C6烷硫基、(12)C1-C6烷氧基羰基、(13)C1-C6烷基磺酰基、(14)C1-C6烷基(其中所述的C1-C6烷基可以被鹵素原子、羥基和C1-C6烷氧基所取代)、(15)C1-C6烷氧基(其中所述的C1-C6烷氧基可以被1-3個(gè)鹵素原子所取代)、(16)氨基(其中所述的氨基可以被選自C1-C6烷基、甲�；�、C1-C6烷�；虲1-C6烷基磺�；娜〈〈�)、(17)氨基甲�；�(其中所述的氨基甲酰基可以被1或2個(gè)C1-C6烷基所取代)、(18)C1-C6烷氧基亞氨基、(19)由與相同碳原子連接的兩個(gè)C1-C3烷基所形成的C5-C6環(huán)烷基和(20)由與相同碳原子連接的兩個(gè)C1-C3烷基、氧原子和所述的碳原子一起所形成的四氫吡喃基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式(I)所示的化合物、其可藥用鹽或其作為藥物的用途，其中R1和R2是彼此相鄰的取代基，并且與它們所連接的兩個(gè)碳原子一起形成5-至7-元的非芳香族烴環(huán)基團(tuán)等，它們可具有1-4個(gè)選自(1)氧代基團(tuán)、(2)羥基等的取代基；R3表示氫原子等；R6表示氫原子等。該化合物具有優(yōu)良的5-HT1A受體結(jié)合能力以及5-HT1A受體拮抗作用，可用作用于治療或預(yù)防下泌尿道癥狀、尤其是與蓄尿有關(guān)的癥狀的試劑。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-11-17 WO2005/108389 日 |
