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用于治療神經(jīng)變性疾病的1-苯基烷羧酸的衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 奇斯藥制品公司/L·拉維利亞;I·佩雷托;S·拉達(dá)埃利;B·P·因賓博;A·里齊;G·維萊蒂
公開(公告)號(hào) CN1984878A  
公開(公告)日 2007.06.20  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200580023905.X  
申請(qǐng)日期 2005.07.26  
專利名稱 用于治療神經(jīng)變性疾病的1-苯基烷羧酸的衍生物  
主分類號(hào) C07C233/51(2006.01)I  
分類號(hào) C07C233/51(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.8.3 EP 04425604.8  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 奇斯藥制品公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 L·拉維利亞;I·佩雷托;S·拉達(dá)埃利;B·P·因賓博;A·里齊;G·維萊蒂  
地址 意大利帕爾馬  
頒證日  
國際申請(qǐng) 2005-07-26 PCT/IB2005/002189  
進(jìn)入國家日期 2007.01.15  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 唐曉峰  
國省代碼 意大利;IT  
主權(quán)項(xiàng) 通式(I)的化合物: 其中: B是H或α-氨基酸的側(cè)鏈; R和R1是相同的并且是直鏈或支鏈的C1-C4烷基; 或者它們與其連接的碳原子形成3-6個(gè)碳原子的環(huán); R2是H、CF3、OCF3或選自F、Cl、Br、I的鹵素,優(yōu)選是氟。 Ar是被一個(gè)或多個(gè)R3基團(tuán)取代的苯基,其中R3表示: -如先前定義的鹵素、CF3、用一個(gè)或多個(gè)C1-C4烷基和/或氧任選地取代的C3-C8環(huán)烷基、CH=CH2、NO2、CH2OH、CN、亞甲二氧基、亞乙二氧基; -用一個(gè)或多個(gè)以下基團(tuán)任選地取代的苯基:如先前定義的鹵素、CF3、OCF3、OH、直鏈或支鏈的C1-C4烷基、含有至少4個(gè)碳原子和至少1個(gè)雜原子的飽和的雜環(huán),用一個(gè)或多個(gè)直鏈或支鏈C1-C4烷基、CF3和/或OH任選地取代的C3-C8環(huán)烷基; -OR4或NHCOR4,其中R4是CF3、直鏈或支鏈的C2-C6鏈烯基或炔基、芐基;用一個(gè)或多個(gè)以下基團(tuán)任選地取代的苯基:如先前定義的鹵素、CF3、OCF3、OH、直鏈或支鏈的C1-C4烷基,含有至少4個(gè)碳原子和至少1個(gè)雜原子的飽和的雜環(huán),用一個(gè)或多個(gè)直鏈或支鏈C1-C4烷基、CF3和/或OH任選地取代的C3-C8環(huán)烷基; -SR5、SO2R5或COR5,其中R5是直鏈或支鏈的C1-C6烷基; 或者Ar是雜環(huán),選自吡咯、吡唑、呋喃、噻吩、吲哚、異吲哚、苯并呋喃、苯并噻吩、咪唑、唑、異唑、噻唑、苯并咪唑、苯并唑、苯并噻唑、嘧啶、吡嗪、喹啉、異喹啉、喹唑啉、喹喔啉、氧芴、硫芴、噻蒽、咔唑、噠嗪、噌啉、2,3-二氮雜萘、1,5-萘丙啶、1,3-間二氧雜環(huán)戊烯、1,3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯,該雜環(huán)能用一個(gè)或多個(gè)以上定義R3基團(tuán)任意取代。  
摘要 本發(fā)明涉及1-苯基烷羧酸的新衍生物、其藥物組合物,一種制備它們的方法,以及其治療和/或預(yù)防神經(jīng)變性的疾病如阿耳茨海默病的用途。  
國際公布 2006-02-16 WO2006/016219 英  
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